公开(公告)号：CN105051046B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201480016980.2

申请日：2014-03-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D487/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/00 ,  C07D495/10 ,  C07D241/04 ,  C07D493/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/035 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β‑氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP‑4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP‑4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN103415288B

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201280011307.0

申请日：2012-03-01

Applicant: 国立大学法人东京大学 ,  日本农药株式会社

Inventor： 北洁 ,  诹访明之

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/04 ,  A61P33/06 ,  A61P33/10 ,  A61P33/12 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/107 ,  A61K9/2009 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C323/63 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61

Abstract: 一种体内寄生虫防除剂，其以由通式(I)表示的羧酰胺衍生物或其盐类作为有效成分；以及一种体内寄生虫的防除方法，其特征在于口服给予或非口服给予该防除剂。

公开(公告)号：CN107466291A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201680021864.9

申请日：2016-04-07

Applicant: 美国陶氏益农公司

Inventor： T·P·马丁 ,  J·D·艾克尔巴格 ,  R·罗斯 ,  K·A·德克沃尔 ,  R·J·海姆斯特拉 ,  D·I·克努佩尔 ,  P·威德诺 ,  R·亨特 ,  D·A·德米特 ,  T·K·特鲁林格 ,  E·W·巴姆 ,  Z·L·本克 ,  N·乔伊 ,  G·D·克劳斯 ,  J·F·多伊布勒 ,  F·李 ,  J·尼森 ,  M·利恩厄尔 ,  T·C·斯帕克斯 ,  F·J·韦塞尔斯 ,  M·C·亚普

IPC: C07D213/40 ,  C07C291/00 ,  A01N43/40 ,  A01N37/22 ,  A01P7/04

CPC classification number: A01N53/00 ,  A01N37/22 ,  A01N37/34 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/59 ,  C07C331/12 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/273 ,  C07D207/452 ,  C07D209/49 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D233/80 ,  C07D235/30 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D253/07 ,  C07D261/12 ,  C07D263/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D333/60 ,  C07D487/04 ,  C07D213/40 ,  C07C291/00

Abstract: 本发明涉以及以下领域：对节肢动物门(Arthropoda)、软体 动 物 门(Mollusca)以及线形动物门(Nematoda)中的害虫具有杀虫效用的分子、制备此类分子的方法、用于此类方法的中间体、含有此类分子的杀虫组合物以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的方法。这些杀虫组合物可例如用作杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、软体动物杀灭剂以及杀线虫剂。此文件公开具有下式(“式1”)的分子。

公开(公告)号：CN106866507A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710004631.4

申请日：2017-01-04

Applicant: 武汉博诚恒瑞医药科技有限公司

Inventor： 张方林 ,  张雪琼

IPC: C07D213/40

CPC classification number: C07D213/40

Abstract: 本发明公开了一种维莫地尼的合成方法，它包括以下反应，首先将2‑氯‑5‑硝基苯硼酸与2‑溴吡啶发生偶联反应，生成中间体2‑(2‑氯‑5‑硝基)苯基吡啶，然后将2‑(2‑氯‑5‑硝基)苯基吡啶中的硝基还原为氨基，得到2‑(2‑氯‑5‑氨基)苯基吡啶；最后将2‑(2‑氯‑5‑氨基)苯基吡啶与2‑氯‑4‑甲砜基苯甲醛发生催化反应，生成维莫地尼。本发明采用的原料廉价易得，操作简便，催化剂用量少；反应产物的收率高，同时反应条件温和，后处理工艺简单，主要以柱分离为主，因此可以实现工业化大量生产。

公开(公告)号：CN106866327A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710148003.3

申请日：2017-03-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜雪峰 ,  乔宗君

IPC: C07B45/06 ,  C07C321/28 ,  C07C319/14 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D237/18 ,  C07D487/04 ,  C07D239/93 ,  C07D217/22 ,  C07D239/58 ,  C07D241/18 ,  C07D495/04 ,  C07D251/46 ,  C07H19/167 ,  C07D251/52 ,  C07D213/40 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07B45/06 ,  C07C321/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D217/22 ,  C07D237/18 ,  C07D239/58 ,  C07D239/93 ,  C07D241/18 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07H19/167

Abstract: 本发明公开了一种式(2)所示的甲基芳基硫醚类化合物及其合成方法和应用，在反应溶剂中，以芳基卤化物或芳基类卤化物，与碳酸二甲酯及硫代乙酸钾为反应原料，在金属钯催化剂作用下，在配体、碱的作用下，反应得到所述甲基芳基硫醚类化合物。本发明合成方法反应条件温和，原料价廉易得，反应操作简单，产率较高。本发明合成的甲基芳基硫醚类化合物可为多种天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN106573888A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201580042231.1

申请日：2015-08-03

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： M·维特豪斯 ,  T·基奥多 ,  B·萨尔瓦多 ,  M·沃森 ,  A·哈夫纳 ,  T·安特曼 ,  W·魏沙尔 ,  R·黑尔曼

IPC: C07D213/40 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4402 ,  C07D213/40 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明主要涉及包含式1化合物和第二化合物的多组分晶体，所述第二化合物选自共晶形成剂和溶剂。本发明进一步涉及包含该多组分晶体的药物组合物。此外，本发明涉及制备所述多组分晶体的方法。本发明还涉及使用所述多组分晶体或药物组合物治疗疾病的几个方面。

公开(公告)号：CN106362797A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201610237829.2

申请日：2016-04-15

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 马大为 ,  周伟 ,  樊梦阳 ,  伍海波 ,  殷俊力 ,  夏尚华

IPC: B01J31/22 ,  C07B43/04 ,  C07B41/04 ,  C07B41/02 ,  C07B45/00 ,  C07B45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C237/42 ,  C07D225/08 ,  C07D317/58 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D207/335 ,  C07D307/81 ,  C07D213/40 ,  C07D317/28 ,  C07D207/14 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D295/033 ,  C07D307/22 ,  C07D495/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D335/16 ,  C07D317/66 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D241/42 ,  C07D239/52 ,  C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D295/135 ,  C07D207/325 ,  C07D213/65 ,  C07D263/56 ,  C07D317/64 ,  C07D215/20 ,  C07D241/18

CPC classification number: B01J31/2243 ,  B01J31/22 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2531/16 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07B45/06 ,  C07C41/26 ,  C07C45/64 ,  C07C209/08 ,  C07C209/10 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/56 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07D207/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D211/72 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D223/12 ,  C07D223/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D295/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/22 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D335/16 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  B01J31/2213 ,  B01J2231/4277 ,  B01J2531/0238 ,  C07B41/04 ,  C07B45/00 ,  C07C37/02 ,  C07C41/16 ,  C07C45/61 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C237/42 ,  C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07D211/76 ,  C07D225/08 ,  C07D239/52 ,  C07D295/033 ,  C07D295/155 ,  C07C211/48 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/44 ,  C07C211/55 ,  C07C211/52 ,  C07C211/51 ,  C07C211/58 ,  C07C217/84 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C229/48 ,  C07C255/58 ,  C07C211/45 ,  C07C43/275 ,  C07C43/263 ,  C07C43/29 ,  C07C255/54 ,  C07C49/84 ,  C07C323/20 ,  C07C43/295 ,  C07C233/25 ,  C07C217/90 ,  C07C321/30 ,  C07C229/18 ,  C07C233/75 ,  C07C233/65 ,  C07C317/22 ,  C07C43/23 ,  C07C39/04 ,  C07C39/14 ,  C07C39/27 ,  C07C49/825

Abstract: 本发明提供了草酸酰胺类配体及其在铜催 代物的偶联反应。化芳基卤代物偶联反应中的用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化(51)Int.Cl.C07D 209/08(2006.01)C07D 209/86(2006.01)C07D 231/12(2006.01)C07D 233/60(2006.01)C07D 207/27(2006.01)C07C 209/10(2006.01)C07C 211/48(2006.01)C07C 213/08(2006.01)C07C 215/16(2006.01)C07C 215/30(2006.01)C07C 215/44(2006.01)C07C 211/55(2006.01)C07C 211/52(2006.01)C07C 211/51(2006.01)C07C 211/58(2006.01)C07C 213/02(2006.01)C07C 217/84(2006.01)C07C 215/68(2006.01)C07C 221/00(2006.01)C07C 225/22(2006.01)

公开(公告)号：CN103476752B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201280010475.8

申请日：2012-02-23

Applicant: 赛福伦公司 ,  夏威夷大学 ,  犹他大学研究基金会

Inventor： 布鲁斯·多尔西 ,  斯克特·K·库瓦达 ,  杰伊·P·泰洛夫 ,  克雷格·A·齐费可萨克

IPC: C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D223/10 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D271/07 ,  C07C317/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07C317/32 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明描述了式II的化合物，以及药物组合物和使用式II的化合物在患者中治疗腹膜癌转移或降低腹膜癌转移风险的方法，其中D、n、Ra、Rb和Rc如本文中所定义：

公开(公告)号：CN105693597A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201510863716.9

申请日：2010-12-21

Applicant: 国家健康与医学研究院(INSERM) ,  蒙彼利埃第一大学 ,  巴黎东部克雷泰伊瓦勒德马恩大学 ,  巴黎国立医院(AH-HP) ,  国家科学研究中心

Inventor： 让-弗朗索瓦·吉舒 ,  利昂内尔·科利安德雷 ,  哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆 ,  让-米歇尔·帕夫洛茨基

IPC: C07D211/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/73 ,  C07D233/32 ,  C07D295/13 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12 ,  C07C275/24 ,  C07D211/46 ,  C07D231/04 ,  C07D239/92 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D211/42 ,  C07D231/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/192 ,  C07C323/59 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D307/81 ,  C07D413/06 ,  C07C335/12 ,  C07D207/10 ,  C07D211/16 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D513/04 ,  C07C307/06 ,  C07D211/60 ,  C07D223/04 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D309/06 ,  C07D317/60 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07C291/02 ,  C07D213/72 ,  C07D235/14 ,  C07D261/08 ,  C07D307/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/222 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染，式(I)中：-n为0、1或2；-A特别为CH或N；-X特别为CO、SO2、CS，并且R1特别为H，-R2是式NR3R4或OR5的基团，R3和R4特别为H，并且R5为烷基，-R6特别为H或烷基，并且R7特别为芳基，且其被至少一个NH2基取代。

公开(公告)号：CN101678019B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN200880019198.0

申请日：2008-06-06

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  G·R·E·范洛门 ,  E·科塞曼斯 ,  M·布雷肯 ,  C·F·R·N·拜克 ,  M·J·M·伯维尔 ,  K·A·G·J·M·德维佩纳尔特 ,  P·W·M·罗文斯 ,  G·M·伯克斯 ,  P·V·达维登科

IPC: A61K31/4965 ,  C07D295/20 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；或-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-时；则R1也可表示氢；R2表示氢、C1-12烷基、C2-6烯基或R3；其前提条件为若X表示-O-C(＝O)-，则R2表示R3；且其前提条件为不包括(A)。本发明另外涉及制备该化合物的方法、含有该化合物的药学组合物及该化合物作为药物的用途。