公开(公告)号：CN108484484A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810497214.2

申请日：2018-05-22

Applicant: 上海泾维化工科技有限公司

Inventor： 姚虎生 ,  赵珠琳 ,  张明 ,  陈波

IPC: C07D211/78 ,  C07D211/02

CPC classification number: C07D211/78 ,  C07D211/02

Abstract: 本发明提供了一种2-氧-3-哌啶甲酸乙酯的制备方法，其包括如下步骤：S1、将丙二酸二乙酯和碱催化剂混匀后，在10～50℃下滴加丙烯腈，反应得到2-氰乙基丙二酸二乙酯；S2、将所述2-氰乙基丙二酸二乙酯和有机溶剂、雷尼钴催化剂在氢气环境中、于75～130℃下进行反应，经重结晶得到所述2-氧-3-哌啶甲酸乙酯。与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：本发明所提供的2-氧-3-哌啶甲酸乙酯的制造方法，具有原料易得，操作简单，总收率与经典的N·F·Albertsm方法比较达77％以上(提高20％)，因此非常适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN105339350B

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201480029460.5

申请日：2014-05-28

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： S·阿哈麦德 ,  L·A·内加什

IPC: C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D211/90 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D211/78 ,  C07D211/86 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为II型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂，其可用作药物。

公开(公告)号：CN103732577B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201280039630.9

申请日：2012-09-17

Applicant: 希格马托制药工业公司

Inventor： G·詹尼尼 ,  W·卡布里 ,  G·巴蒂斯图齐 ,  D·维尼奥拉 ,  N·丰托 ,  C·皮萨诺 ,  L·韦西

IPC: C07D205/08 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D211/78 ,  C07D401/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D205/08 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D207/46 ,  C07D211/78 ,  C07D211/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的酰胺化合物和它们作为抗肿瘤剂和促细胞凋亡剂的用途。本发明包括这样的化合物在医学中的用途和含有这样的化合物的药物组合物，所述医学涉及癌症疾病以及其中HDAC的抑制是应答性的其它疾病。

公开(公告)号：CN104854086A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201380066657.1

申请日：2013-12-17

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 小林香织 ,  铃木保 ,  奥住龙哉

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07D409/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/78 ,  C07D213/643 ,  C07D213/68 ,  C07D277/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 式（I）：［式中，各符号与说明书中含义相同］所示的化合物具有TRPA1拮抗剂活性，该化合物和含有该化合物的药物可用于TRPA1拮抗剂和与TRPA1相关的疾病的预防或治疗。

公开(公告)号：CN103732577A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201280039630.9

申请日：2012-09-17

Applicant: 希格马托制药工业公司

Inventor： G·詹尼尼 ,  W·卡布里 ,  G·巴蒂斯图齐 ,  D·维尼奥拉 ,  N·丰托 ,  C·皮萨诺 ,  L·韦西

IPC: C07D205/08 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D211/78 ,  C07D401/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D205/08 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D207/46 ,  C07D211/78 ,  C07D211/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K38/05 ,  C07K5/06139

Abstract: 本发明涉及新颖的式(I)的酰胺化合物和它们作为抗肿瘤剂和促细胞凋亡剂的用途。本发明包括这样的化合物在医学中的用途和含有这样的化合物的药物组合物，所述医学涉及癌症疾病以及其中HDAC的抑制是应答性的其它疾病。

公开(公告)号：CN100509774C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN02819757.7

申请日：2002-10-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： A·霍瓦斯 ,  P·莱尔 ,  P·努斯鲍默 ,  E·P·施赖纳

IPC: C07C311/51 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/70 ,  C07D221/22 ,  C07D271/06 ,  C07D295/15 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  A61P17/10 ,  A61P17/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/46 ,  A61K31/439

CPC classification number: C07D221/22 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D271/06 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/10 ,  C07D451/14

Abstract: 可用作药物的式I化合物，其中R1是卤代烷基、链烯基、苯基、噻吩基、吡啶、苯并噻唑基、色满基(1，2-二氢苯并吡喃基)或(C6-18)芳基，且R1或R2彼此独立地为被取代的(C4-8)环烷基、被取代的桥连环烷基系、被取代的哌啶、被取代的四氢吡啶或被取代的桥连杂环系。

公开(公告)号：CN1318393C

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200510096641.2

申请日：2001-12-12

Applicant: 拜尔作物科学有限公司

Inventor： S·帕杰诺克 ,  H·M·M·巴斯蒂亚安斯

IPC: C07C255/30

CPC classification number: C07C255/27 ,  C07C255/24 ,  C07C255/30 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D213/85

Abstract: 4-卤代烷基烟腈(I)适合作为制备杀虫剂的中间产物且可由一种方法获得，其中a)3-氨基-1-卤代烷基-2-丙烯-1-酮，RF-C(O)-CH＝CH-NH2(II)在缩合反应中与分子式为(III)到(VII)的化合物反应，(R1Z)CH＝CH-CN(III)，(R1Z)2CH-CH2-CN(IV)，Hal-CH＝CH-CN(V)，Hal2CH-CH2CN(VI)，HC≡C-CN(VII)，其中RF为卤代(C1-C4)烷基，R1为烷基，Hal为Cl或Br和Z为O、S、NR1或OCO，其中，在分子式为(IV)的情况下，两个Z基可彼此独立假定为上述的意义，生成分子式为(VIII)、(IX)和/或(X)的化合物，RF-C(O)-CH＝CH-NH-CH＝CH-CN(VIII)，RF-C(O)-CH＝CH-NH-CH(ZR1)-CH2-CN(IX)，RF-C(O)-CH＝CH-NH-CH(Hal)-CH2-CN(X)，其中R1、Z和Hal的意义同上，且反应产物b)进行闭环反应。

公开(公告)号：CN1244560C

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN01820484.8

申请日：2001-12-12

Applicant: 拜尔作物科学有限公司

Inventor： S·帕杰诺克 ,  H·M·M·巴斯蒂亚安斯

IPC: C07D213/85 ,  C07D213/82 ,  C07C255/27 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  A01N43/42

CPC classification number: C07C255/24 ,  C07C255/27 ,  C07C255/30 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D213/85

Abstract: 4-卤代烷基烟腈(I)适合作为制备杀虫剂的中间产物且可由一种方法获得，其中a)3-氨基-1-卤代烷基-2-丙烯-1-酮，RF-C(O)-CH＝CH-NH2(II)在缩合反应中与分子式为(III)到(VII)的化合物反应，(R1Z)CH＝CH-CN(III)，(R1Z)2CH-CH2-CN(IV)，Hal-CH＝CH-CN(V)，Hal2CH-CH2CN(VI)，HC≡C-CN(VII)，其中RF为卤代(C1-C4)烷基，R1为烷基，Hal为Cl或Br和Z为O、S、NR1或OCO，其中，在分子式为(IV)的情况下，两个Z基可彼此独立假定为上述的意义，生成分子式为(VIII)、(IX)和/或(X)的化合物，RF-C(O)-CH＝CH-NH-CH＝CH-CN(VIII)，RF-C(O)-CH＝CH-NH-CH(ZR1)-CH2-CN(IX)，RF-C(O)-CH＝CH-NH-CH(Hal)-CH2-CN(X)，其中R1、Z和Hal的意义同上，且反应产物b)进行闭环反应。

公开(公告)号：CN108373442A

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201810272329.1

申请日：2018-03-29

Applicant: 台州职业技术学院

Inventor： 叶海伟 ,  周丽萍 ,  陈云华

IPC: C07D211/78

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D211/78

Abstract: 本发明涉及一种阿维巴坦中间异构体的回收方法，属于药物合成和回收处理技术领域。为了解决现有的回收复杂的问题，提供一种阿维巴坦中间异构体的回收方法包括在弱碱性物质存在下，将(2S，5S)-5-((苄氧基)胺基)哌啶-2-甲酸酯与氨基保护基Boc2O进行反应生成中间产物；在含钯催化剂存在下进行催化加氢还原反应；再在氧化剂的作用下进行氧化反应，得到相应的酮类中间产物；在敷酸剂存在下，使式I化合物与苄氧胺基盐酸盐进行缩合反应，再脱保护反应，得到最终产物式I化合物。本发明具有高效回收且工艺路线简单，反应条件温和对环境污染少的优点。

公开(公告)号：CN102482212B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201080031020.5

申请日：2010-05-06

Applicant: ABBVIE公司 ,  ABBVIE德国有限责任两合公司

Inventor： H·马克 ,  A·克林 ,  K·延托斯 ,  A·默勒 ,  W·霍恩贝尔格 ,  C·W·哈钦斯

IPC: C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  A61K31/4412

CPC classification number: C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D213/81 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10 ,  C07D275/03 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及新的羧酰胺化合物及它们在制药中的用途。所述羧酰胺化合物是钙蛋白酶(钙依赖性半胱氨酸蛋白酶)的抑制剂。因此，本发明也涉及这些羧酰胺化合物在治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的障碍中的应用。所述羧酰胺化合物是通式(I)的化合物、其互变异构体和其药学上合适的盐，其中R1、R2、R3a、R3b、R4、Q、Y、A和X具有权利要求书和说明书中所给出的含义。具体地说，所述化合物具有通式(Ia)和(Ib)，包括其互变异构体和其药学上合适的盐，其中R1、r、R2b、R3a、R3b、R4、Y和X具有权利要求书中所给出的含义。在这些化合物中，优选其中Y为CH2-CH2、CH2-CH2-CH2、N(Ry#)-CH2、N(Ry#)-CH2-CH2或CH＝CH-CH＝部分的化合物，所述各基团任选具有1或2个被相同或不同的基团Ry置换的H原子，其中Ry和Ry#具有权利要求书中所给出的含义。