公开(公告)号：CN108689858A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810389337.4

申请日：2018-04-27

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 许泗林 ,  曾宪柱 ,  王辉 ,  赵军锋

IPC: C07C209/02 ,  C07C303/40 ,  C07D209/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C211/52

CPC classification number: C07C303/40 ,  C07C209/02 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C211/52

Abstract: 本发明公开了一种高效制备端炔酰胺类化合物的通用方法，该方法以带有吸电子基团(EWG)的二级胺和1,1,2‑三氯乙烷或者1,1,1‑三氯乙烷为原料，NaH或者t‑BuONa或者KOH或者NaOH或者EtONa或者Cs2CO3为碱，在室温或加热条件下反应制备端炔酰胺类化合物，其反应方程式为(1)。本发明实现了一种无过渡金属催化的一步法制备端炔酰胺类化合物的方法，该方法简洁可行，原料简单易得，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN108473430A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680043514.2

申请日：2016-06-03

Applicant: 领先制药控股公司 ,  赛诺菲

Inventor： J·M·G·B·卡尔斯 ,  V·德金伯 ,  S·B·纳博斯

IPC: C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D231/40 ,  C07C317/32 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D207/325 ,  C07D285/135 ,  C07D211/16 ,  C07D307/52 ,  A61K31/10 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07C317/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/325 ,  C07D211/16 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D231/40 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及式I的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病诸如自身免疫性疾病和炎性疾病。

公开(公告)号：CN108358875A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810173182.0

申请日：2018-03-02

Applicant: 海利尔药业集团股份有限公司

Inventor： 张志刚 ,  张奎祚 ,  郑晓迪 ,  潘源

IPC: C07D307/14

CPC classification number: C07D307/14

Abstract: 本发明公开了一种呋虫胺的合成方法，以N,O-二甲基-N＇-硝基异脲和3-氨甲基四氢呋喃为原料,在碱金属醇盐/醇溶液中发生缩合反应，一步法合成呋虫胺。本发明的合成方法具有操作简单、反应时间短、溶剂可回收利用、废液排放少的特点，有良好的应用价值。

公开(公告)号：CN104130247B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201410282716.5

申请日：2008-08-19

Applicant: 塞诺米克斯公司

Inventor： 李晓东 ,  A·帕特龙 ,  C·塔驰健 ,  徐红 ,  李清 ,  A·普洛宁 ,  G·瑟温特 ,  张岚 ,  T·布拉迪 ,  V·达姆休斯都 ,  M·阿里亚诺 ,  V·瑟尔朝 ,  B·W·晴 ,  D·S·卡拉纽斯基 ,  P·布鲁斯特 ,  凌静 ,  赵雯 ,  C·普瑞斯特

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K49/00 ,  G01N33/68 ,  A23L27/20 ,  A23L2/52 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C311/17 ,  A23L27/86 ,  A61K8/46 ,  A61K8/466 ,  A61K8/4933 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  A61K31/60 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C233/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D213/42 ,  C07D213/71 ,  C07D217/08 ,  C07D223/18 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及T2R味觉受体家族中特定的人味觉受体响应存在于例如咖啡中的特定的苦味化合物的发现。另外，本发明涉及含有起苦味阻断剂功能的具体化合物和组合物，以及其作为在，例如咖啡和咖啡味食物、饮料和药物中的苦味阻断剂或味道调节剂的用途的发现。另外，本发明涉及拮抗许多不同的人T2R的化合物，以及其在测定和作为用于人和动物摄取的组合物中的苦味阻断剂的用途的发现。

公开(公告)号：CN107325063A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710634526.9

申请日：2017-07-29

Applicant: 江苏绿叶农化有限公司

Inventor： 陈标

IPC: C07D307/14

CPC classification number: C07D307/14

Abstract: 本发明公开了一种呋虫胺的生产方法，包括以下步骤：将四氢呋喃甲醇、甲苯、三乙胺搅拌后，加入对甲苯磺酰氯，蒸汽加热回流反应，加入水搅拌静置分层，蒸馏除去甲苯后馏分得到中间体A；将甲基硝基胍、乙醇、甲胺水溶液加入到反应釜中，滴加甲醛水溶液，升温反应后，冷却结晶、抽滤烘干得中间体B；将中间体A、中间体B和DMF投入反应釜中，搅拌混合后滴加液碱，升温搅拌后冷却至室温，加入盐酸升温搅拌，然后用二氯甲烷萃取，浓缩，降温结晶、抽滤、烘干得中间体C；将中间体C和尿素加入反应釜中，加入异丁醇，升温保温后冷却过滤，经水洗烘干即得。本发明操作简单，总收率高，成本低，环保无污染，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106431989A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610854369.8

申请日：2016-09-27

Applicant: 云南大学

Inventor： 严胜骄 ,  林军 ,  孔令斌 ,  杜璇璇 ,  朱丹丹 ,  王兴红

IPC: C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07D307/52 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明公开一种N-卤代芳基取代的胺类化合物及其制备和应用，该化合物结构如式（I）所示： （I）；其中，X、Y均为氟原子或氯原子；R'为氢、甲基、乙基；R为对氟苯基、邻氟苯基、2,4-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,4,5-三氟苯基、苯基、呋喃基、2-甲基呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、四氢吡喃基、3,4-亚甲二氧基苯基、萘基；n为0，1或2；当R'为H，n为0时，R不为苯基。本发明制备该类化合物的原料易得，合成简便，目标产物同已知杀菌剂相比成本低且部分产物效果更佳，可作为抗菌剂，也可作为人兽用的抗菌药物。

公开(公告)号：CN106083772A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610491452.3

申请日：2016-06-29

Applicant: 南通天泽化工有限公司

Inventor： 许胜 ,  张赟 ,  奚一平

IPC: C07D307/14

CPC classification number: C07D307/14

Abstract: 本发明涉及化工领域，公开了一种合成呋虫胺的方法。本发明采用1,5‑二甲基‑2‑硝基亚胺六氢‑1，3，5‑三嗪、3‑四氢呋喃对甲苯磺酸酯反应，所述反应步骤包括：采用1,5‑二甲基‑2‑硝基亚胺六氢‑1，3，5‑三嗪、3‑四氢呋喃对甲苯磺酸酯反应，在室温50℃下搅拌6h，冷却至室温，加入50ml浓盐酸，继续在50℃水解反应3h，将反应液冷却，得到产品呋虫胺。本发明反应步骤简单，反应温度较低，制备方法安全、环保，适用于工业生产，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN103443090B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201180059789.2

申请日：2011-12-13

Applicant: 阿彻丹尼尔斯米德兰德公司

Inventor： 斯蒂芬·J·霍沃德 ,  亚历山德拉·J·桑伯恩

IPC: C07D307/02

CPC classification number: C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/44 ,  C07D307/52

Abstract: 在此描述的是制备不同类别的呋喃和四氢呋喃的烷基胺衍生物的单步方法，这些方法通过将一种糖与H2、一种酸性催化剂和氢化催化剂在一种烷基酰胺溶剂存在下的同时接触来进行。该氢化催化剂是一种非均相的催化剂，该催化剂包括一种选自下组的金属，该组由以下各项组成：Pt、Pd和镍。该酸性催化剂可以是均相的无机酸或一种在基底上的非均相的酸性催化剂。在一个优选的实践中，将这两种催化剂提供在一种共用的非均相的双功能的载体上。使用酸性和氢化催化剂的相似组合，也存在描述的用于制备呋喃二甲醇的单步方法，该方法通过将一种己糖与这两种分离的催化剂在一种非质子溶剂中，例如二甲基甲酰胺，在H2存在下同时接触来进行。使用同一个催化剂体系和相似的反应条件，当该溶剂包括一种ROH醇时，也可以在一个单步下制备2,5呋喃二烷基醚。

公开(公告)号：CN103748089B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280040960.X

申请日：2012-06-21

Applicant: 陶氏益农公司

Inventor： J.E.亨特 ,  W.C.洛 ,  G.B.沃特森 ,  A.帕特尼 ,  G.D.古斯塔夫森 ,  D.珀尼科 ,  W.K.布鲁斯特 ,  D.L.坎珀 ,  B.洛斯巴赫 ,  M.R.洛索 ,  T.C.斯帕克斯 ,  H.乔希 ,  A.曼达尔斯瓦兰 ,  R.萨纳姆 ,  R.冈德拉 ,  P.伊耶

IPC: C07D403/02 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D405/04 ,  A01N33/04 ,  A01N35/06 ,  A01N37/10 ,  A01N37/18 ,  A01N37/28 ,  A01N37/34 ,  A01N37/36 ,  A01N37/40 ,  A01N37/46 ,  A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  A01N43/20 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N47/12 ,  A01N47/18 ,  A01N47/28 ,  A01N47/32 ,  A01N47/36 ,  A01N47/38 ,  C07C63/74 ,  C07C69/78 ,  C07C211/29 ,  C07C211/42 ,  C07C233/14 ,  C07C233/56 ,  C07C233/59 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/83 ,  C07C235/80 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C243/28 ,  C07C243/34 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07C271/14 ,  C07C271/46 ,  C07C275/24 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C335/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D237/32 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D401/06

Abstract: 本申请披露了具有下式的分子(“式1”)及其相关方法。

公开(公告)号：CN105555773A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201480051841.3

申请日：2014-09-25

Applicant: 阿彻丹尼尔斯米德兰德公司

Inventor： 肯尼斯·斯滕斯鲁德

IPC: C07D307/08 ,  C07C45/44 ,  C07C253/14

CPC classification number: C07D307/16 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14

Abstract: 描述了一种用于合成环状双官能分子的氧化产物例如酸和醛、或其他衍生物产物例如胺和腈的简单且简洁的化学方法，这些环状双官能分子由可再生的、生物基来源如HMF和/或其还原产物2,5-双(羟甲基)-四氢呋喃(bHMTHF)制成。总体上，该方法涉及：a)使用一种磺酸酯由bHMTHF产生四氢呋喃-2,5-二基-双(亚甲基)-双(磺酸酯)；b)从该四氢呋喃-2,5-二基-双(亚甲基)-双(磺酸酯)亲核地取代至少磺酸酯离去基团以便形成THF-二腈；并且c)用一种具有≤0的pKa的酸氧化该THF-二腈以便产生二酸，或者d)部分还原该THF-二腈以便产生二醛，或者e)完全还原该THF-二腈以便产生二胺。