芳香族酰胺芳环C-H键直接氨基化反应的方法

    公开(公告)号:CN107398300A

    公开(公告)日:2017-11-28

    申请号:CN201710607792.2

    申请日:2017-07-24

    Abstract: 本发明涉及制备芳香族酰胺类化合物的制备方法,具体涉及芳香族酰胺芳环C-H键直接氨基化反应的方法。本发明的方法具有简便、高效等特点,容易实现式3化合物的规模量的制备。本发明的方法是以式1化合物与式2化合物为原料、廉价的二价铜为催化剂、以空气中的氧气作为氧化剂,高收率地实现了芳香族酰胺芳环C-H键直接氨基化反应。本发明的方法克服了通常制备芳族酰胺胺类化合物需对反应底物进行功能化,过程相对繁琐等不足,也避免了额外加入昂贵的Ag等氧化剂造成的成本高、难以规模量制备的缺陷。该方法具有简单、温和及较好的官能团兼容性等特性,具备很好的应用价值。

    N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑甲氧基‑苯甲酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN107011263A

    公开(公告)日:2017-08-04

    申请号:CN201710353764.2

    申请日:2017-05-18

    CPC classification number: C07D215/40

    Abstract: 本发明涉及一种N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑甲氧基‑苯甲酰胺的制备方法,微量反应管中先后加入4‑甲氧基‑N‑[8]喹啉基‑苯甲酰胺、无水醋酸铜、三苯基铋、碳酸氢钠、1,4‑二氧六环溶剂和5号磁子一个,冷凝管通冷凝水后将微量反应管置于油浴锅中加热反应,加入水,用乙酸乙酯萃取三次,合并所得有机相,经旋转蒸发仪旋干,粗产品经柱层析色谱分离纯化,得N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑4‑甲氧基‑苯甲酰胺,产率为63%。本发明反应条件温和、廉价的金属铜催化、无氮气保护、不需要氧化剂参与、选择性高、产率较高及对环境友好;有一定的生物活性,可用到药物、农药及涂料染料合成领域。

    一种5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物及其一锅法制备方法

    公开(公告)号:CN106905233A

    公开(公告)日:2017-06-30

    申请号:CN201710164206.1

    申请日:2017-03-20

    Applicant: 湖南大学

    CPC classification number: C07D215/40

    Abstract: 本发明所提供一种催化合成5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物方法的合成路径。该法以8‑酰胺基氨基喹啉类化合物(II)、卤化物、末端炔烃类化合物(III)为原料,在有机溶剂中一锅两步法有效反应:即第一步无金属作用下,在喹啉类化合物(II)的5位上卤素得5‑位卤化喹啉类化合物(IV),然后无需分离在金属催化剂的作用下直接与炔烃类化合物(III)发生一锅法交叉偶联反应,碱性条件下制得5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物。该反应产率高、制备方法简单,成本较低,具有较好的工业应用前景。

    一种4-氯-8-氨基喹啉的合成方法

    公开(公告)号:CN105237476A

    公开(公告)日:2016-01-13

    申请号:CN201510722073.6

    申请日:2015-10-31

    Applicant: 高大元

    Inventor: 高大元 薛红娟

    CPC classification number: C07D215/40

    Abstract: 本发明涉及一种4-氯-8-氨基喹啉的合成方法,属于有机化学合成技术领域。本发明首先将苯经过浓硫酸磺化,得到苯磺酸,再将苯磺酸在与水、聚乙二醇和硝酸混合后,与氯化锌升温搅拌,接着与铁和盐酸搅拌反应后,进行厌氧发酵脱硫,再将发酵后的发酵物与氯丙醇混合搅拌,最后经还原反应即可。本发明的有益效果:本发明操作步骤简单,反应条件温和,同时4-氯-8-氨基喹啉在应用过程中可以产生很强的荧光特性,能应用于金属离子含量的检测。

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