公开(公告)号：CN114437062B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202110476034.8

申请日：2021-04-29

Applicant: 成都海博为药业有限公司 ,  深圳海博为药业有限公司

Inventor： 刘冠锋 ,  任俊峰 ,  易守兵 ,  张国彪 ,  杜楠 ,  李彭武 ,  原晨光 ,  李英富

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D213/75 ,  C07F9/53 ,  C07C279/22 ,  C07F9/58 ,  C07D295/215 ,  C07F9/36 ,  C07F9/32 ,  C07D233/46 ,  C07D233/44 ,  C07C279/18 ,  C07C279/12 ,  C07D213/81 ,  C07C257/18 ,  C07C279/28 ,  C07C281/18 ,  C07D271/07 ,  C07C235/54 ,  C07D239/47 ,  C07D235/26 ,  C07C237/24 ,  C07F5/02 ,  C07D275/06 ,  C07C235/64 ,  C07C237/42 ,  C07C335/32 ,  C07D471/08 ,  C07D233/88 ,  C07C307/04 ,  C07C275/40 ,  C07C291/02 ,  C07D233/50 ,  C07C311/64 ,  C07D249/14 ,  C07D207/16 ,  C07D405/12 ,  C07C237/06 ,  C07D249/10 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D209/08 ,  C07D261/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/12 ,  C07D207/325 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种可作为钠通道调节剂的化合物及其用途，该类化合物对电压门控钠离子通道亚型Nav1.8离子通道活性具有明显的抑制、阻断作用，可作为Nav1.8专一性抑制剂，可用以制备治疗由Nav1.8介导的肠痛、神经性疼痛、肌肉骨骼痛、急性疼痛、炎性疼痛、癌症疼痛、原发性疼痛、多发性硬化症、夏‑马‑图三氏综合症、失禁、心律失常等疾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113979981B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202111232481.5

申请日：2021-10-22

Applicant: 天津医科大学

Inventor： 孙华冰 ,  樊合利 ,  薛丽 ,  范玉凯 ,  余德浩 ,  田俊宇 ,  孙婧 ,  武昂

IPC: C07D311/16 ,  C07C291/02 ,  C07C239/20 ,  C07C311/48 ,  C07C303/38 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开一种巯基响应型脱碱基位点捕获试剂及应用，AP捕获试剂选自2，4‑二硝基苯磺酰化的烷氧基胺或2，3，4，5，6‑五氟苯磺酰化的烷氧基胺；AP捕获试剂在含有巯基化合物的激活作用下生成烷氧基胺，烷氧基胺与AP位点反应生成肟，破坏DNA分子结构，使其不能复制，最终导致细胞的死亡。本发明利用癌细胞中存在高浓度的谷胱甘肽对AP捕获试剂靶向引导，激活后形成的烷氧基胺与癌细胞中大量存在的AP位点反应，达到杀死癌细胞的目的。AP捕获试剂具有极高靶向性，同时具有突出的细胞毒性和光细胞毒性。

公开(公告)号：CN113292446A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110641713.6

申请日：2021-06-09

Applicant: 广州康瑞泰药业有限公司

Inventor： 周绍 ,  陈智勇 ,  甘均任 ,  蒋争国 ,  曹本文 ,  梁龙

IPC: C07C239/10 ,  C07C291/02

Abstract: 本发明公开了一种高收率制备N‑苄基羟胺盐酸盐的方法，包括以下步骤：S01，以二苄胺为起始原料，加入溶剂、催化剂，然后滴加第一氧化剂反应，得到C‑苯基‑N‑苄基硝酮粗品；S02，C‑苯基‑N‑苄基硝酮在溶剂中反应，得到N‑苄基羟胺盐酸盐粗品；所述溶剂为乙二醇。本发明的制备方法，第一步用乙二醇做溶剂，乙二醇的闪点111℃，对比甲醇的闪点11℃，大大提高了双氧水氧化步骤的安全性。第一步得到C‑苯基‑N‑苄基硝酮粗品中含有约30％中间态N,N‑二苄基羟胺未转化，用次氯酸钠将其继续转化为C‑苯基‑N‑苄基硝酮，使得总收率提高20～25％。第二步使用乙醇/甲基叔丁基醚混合溶剂，反应过程中N‑苄基羟胺盐酸盐逐渐从反应液中析出，使得产品呈针状晶型，纯度较高。

公开(公告)号：CN107522635B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201710728764.6

申请日：2017-08-23

Applicant: 东北师范大学

Inventor： 赵金钵 ,  张前 ,  李占宇

IPC: C07C291/02 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明提供一类N‑环丙基硝酮衍生物及其制备方法，属于有机合成化学技术领域。该衍生物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，R1为芳基、杂芳基或烷基，R2为芳基、杂芳基、氢或烷基，R3为芳基、杂芳基或烷基，R4为芳基、烷基或氢。本发明还提供一类N‑环丙基硝酮衍生物的制备方法，该方法将环丙烯类化合物、肟和配体在铜催化剂、有机溶剂作用下反应，得到一类N‑环丙基硝酮衍生物。本发明制备方法反应条件温和、转化率高，底物普适性广。使用的催化剂氯化亚铜和原料肟廉价易得，为目前较难制备的酮硝酮的合成提供了一条简洁高效的途径。

公开(公告)号：CN108794354A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810525239.9

申请日：2018-05-28

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  郭家明 ,  王立茹 ,  丁晚秋 ,  杜娟 ,  冯宁宁

IPC: C07C291/02 ,  C07D213/88 ,  C07C303/40 ,  C07C311/49 ,  C07B43/00

CPC classification number: C07C291/02 ,  C07B43/00 ,  C07B2200/09 ,  C07C303/40 ,  C07C311/49 ,  C07D213/88

Abstract: 一种多官能团化的(Z)‑硝酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以α‑卤代腙与亚硝基化合物为反应物，并加入碱添加剂，在极性有机溶剂中，室温下反应得到产物硝酮化合物。该合成方法高效简洁、操作简单、反应条件温、底物普适性好，化学产率较高和立体选择性性优秀，且所涉及的原料容易制备，成本低，无污染。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的多官能团化的(Z)‑硝酮化合物的方法。

公开(公告)号：CN106632132A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201710005006.1

申请日：2017-01-04

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 覃兆海 ,  杨冬燕

IPC: C07D277/32 ,  C07D213/61 ,  C07C291/02 ,  C07D239/30 ,  A01N51/00 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D277/32 ,  A01N51/00 ,  C07C291/02 ,  C07D213/61 ,  C07D239/30

Abstract: 本发明属于杀虫剂领域，具体涉及高活性N‑烃氧基新烟碱类似物及其制备方法和应用。本发明通过引入柔性侧链，提供了一类结构新颖、杀虫活性与吡虫林相当，对蜜蜂安全的高活性N‑烃氧基新烟碱类似物杀虫剂。该杀虫剂解决了吡虫啉的抗药性以及对蜜蜂毒害性的问题，可有利的保护农作物、园艺植物、果蔬等，防止病虫害的发生，增高其产量，同时为高活性且对有益生物低毒的杀虫剂的开发探索了一条新路。

公开(公告)号：CN103845316B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201210505056.3

申请日：2012-11-30

Applicant: 北京普禄德医药科技有限公司

Inventor： 王志岩

IPC: A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  C07C279/16 ,  C07C279/24 ,  C07C277/08 ,  C07C291/02

CPC classification number: C07C279/26 ,  A61K31/16 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  C07C279/16

Abstract: 本发明提供了一种式Ia所示的化合物或其前药在制备用于治疗和/或预防达菲耐药流感病毒菌株感染的药物中的用途，所述达菲耐药流感病毒菌株优选为甲型H1N1流感病毒H274Y。本发明还提供了一种用于治疗、预防或延缓由达菲耐药流感病毒菌株引起的病毒感染的方法，所述方法包括给予有治疗需要的患者治疗有效量的式I化合物或其前药。

公开(公告)号：CN105175288A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201410253782.X

申请日：2014-06-09

Applicant: 深圳海王药业有限公司

Inventor： 唐田 ,  吴婧 ,  彭江华 ,  杨经安 ,  高媛 ,  黄传贵 ,  冯汉林

IPC: C07C291/02

Abstract: 本发明公开了一种含二苯乙烯片段的苯基硝酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：将溴甲基苯甲酸酯1与亚磷酸三乙酯加入到甲苯中反应，获得膦脂类化合物2；膦酯类化合物2低温下与锂试剂在有机溶剂中、碱性条件下反生Wittig反应，得到双烯化合物3；双烯化合物3与硼氢化钙在催化剂的作用下还原为硼酸酯，在次氯酸钠水溶液作用下生成醛类化合物5；将醛类化合物5溶解在甲醇中，加入羟胺甲醇，在氮气保护下回流获得化合物6；在一种或多种有机溶剂中精制纯化。

公开(公告)号：CN102260239A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201010185981.3

申请日：2010-05-28

Applicant: 暨南大学新药研究所

Inventor： 王玉强 ,  蒋杰 ,  于沛 ,  卢肖宇 ,  徐立朋 ,  万赛男

IPC: C07D339/04 ,  C07C49/86 ,  C07C291/02 ,  C07C251/24 ,  C07C225/22 ,  C07C225/16 ,  A61K31/137 ,  C07C221/00 ,  C07C249/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/385 ,  A61P39/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种胡黄连素衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有如式I所示的结构，其中，R1、R2为烃基；R3为具有抗氧化活性的基团。该胡黄连素衍生物能够用于制备抗氧化药物、治疗高血压药物、治疗脑中风药物以及治疗急性肺损伤药物。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。

公开(公告)号：CN101260120B

公开(公告)日：2011-10-26

申请号：CN200710019106.6

申请日：2007-11-02

Applicant: 西北师范大学

Inventor： 胡雨来 ,  牛腾 ,  徐长明 ,  王海峰 ,  李贵花 ,  黄丹凤

IPC: C07F9/06 ,  C07C291/02

Abstract: 本发明公开了一种合成Weinreb酰胺类化合物的中间体——N，N’，N”-三甲基-N，N’，N”-三甲氧基亚膦酰胺P(NMeOMe)3试剂，该试剂是以乙醚为溶剂，以三己胺NEt3为催化剂，使三氯化磷PCl3与N-甲基-N-甲氧基胺Me(MeO)NH反应而生成。本发明的P(NMeOMe)3试剂应用在合成Weinreb酰胺类化合物时，是以苯或甲苯为溶剂，用P(NOMeMe)3与手性或非手性羧酸直接反应，经过滤，干燥、分离得到各类Weinreb酰胺化合物。本发明采用P(NOMeMe)3合成Weinreb酰胺，反应过程简单，原料易得，反应条件温和，环境友好，合成效率高(在60℃反应30分钟即可完成)，产率高(89～96％)，后处理容易，并能适合于各类酸。