公开(公告)号：CN107935955A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711174570.2

申请日：2017-11-22

Applicant: 天津大学

Inventor： 马军安 ,  陈振 ,  任楠 ,  张发光

IPC: C07D253/07 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D253/07

Abstract: 本发明目的是提供一种5-芳基-6-三氟甲基-1,25,6-四氢-1,2,4-三氮嗪-3-甲酸酯化合物及制备方法，将催化剂和碱加入干燥反应器中，在有机溶剂中，继续加入甘氨酸酯芳香醛亚胺与2,2,2-三氟甲基重氮乙烷，于室温下，完全反应1-48小时后，经洗涤、萃取、分离，得到目标化合物5-芳基-6-三氟甲基-1,2,5,6-四氢-1,2,4-三氮嗪-3-甲酸酯。本发明提供一种新型化合物及其制备方法，化合物含有三氟甲基的1,2,5,6-四氢-1,2,4-三氮嗪杂环结构，其本身可作为药物，或作为药物合成的核心结构单元，用于药物活性筛选。

公开(公告)号：CN107074823A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580059718.0

申请日：2015-09-02

Applicant: 基因泰克公司 ,  星座制药股份有限公司

Inventor： B·K·阿尔布雷克特 ,  A·科特 ,  T·克劳福德 ,  M·杜普莱西斯 ,  A·C·古德 ,  Y·勒布朗 ,  S·马格努森 ,  C·G·那斯维舒克 ,  R·帕斯特 ,  F·A·罗梅罗 ,  A·M·泰勒

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/04 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14 ,  A61P1/18 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/10 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D253/07

Abstract: 本发明涉及使用式(I)化合物或其药学上可接受的盐治疗PCAF介导的病症的方法，其中环R1、R3‑R6、X和每个Re具有说明书中所定义的任意值。本发明还包括新颖的式(I)化合物及其盐，以及包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：CN106573898A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201580042241.5

申请日：2015-08-11

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 梁春根 ,  潘嵩 ,  杨松 ,  王剑平

IPC: C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P31/20

CPC classification number: C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07

Abstract: 本发明提供了具有以下通式的新的化合物，其中R1、R2、R3、X和a如说明书和权利要求中所述，以及或其可药用盐。本发明还包括包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN103705519B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201310579107.1

申请日：2009-01-16

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  劳伦斯·哈比格 ,  迪特·里德尔 ,  卡尔·弗兰茨曼

IPC: A61K31/53 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D253/075 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及环状叠氮和重氮钠通道阻滞剂。一种结构通式的化合物，其中X和Y各自为N或C，X和Y中的至少之一为N；Z为单键，或者任选取代的连接基团R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；R1为氢时N*为氨基或R1为取代基时N*为=NH；或N*为基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地为H或烷基；或N*为任选取代的哌嗪环；和A为任选取代的杂环或碳环环体系，其可以通过R2连接至叠氮/重氮环，以形成稠合多环环；表明所述结构通式化合物适用于对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病的治疗，特别是病症如癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎(uevitis)、脑外伤和脑缺血、中风、头部外伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿尔茨海默病、帕金森疾病、慢性炎症痛、神经痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主神经性头痛治疗；适用于哺乳动物癌症的治疗；适用于疟疾的治疗。

公开(公告)号：CN102596942B

公开(公告)日：2016-11-02

申请号：CN201080030908.7

申请日：2010-07-08

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  卡尔·弗兰茨曼 ,  迪特·里德尔 ,  劳伦斯·哈比格

IPC: C07D409/04 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/08 ,  C07D253/07 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及具有钠通道阻断性的三嗪化合物，和涉及所述化合物用于制备治疗相关疾病的药物的用途。所述化合物为式(I)的化合物或其盐：其中z为单键或任选取代的连接基团，Rl为卤代烷基；和A为任选取代的芳族杂环环系统或碳环环系统。

公开(公告)号：CN104892525A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510197250.3

申请日：2011-07-27

Applicant: 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

Inventor： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  马修·科林·索尔·法伊夫 ,  马克·马丁内尔佩德蒙特 ,  伊尼戈·蒂拉普费尔南德斯德拉奎斯塔 ,  玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特-马丁内斯

IPC: C07D239/42 ,  C07D277/40 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D285/135 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D285/08 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D263/28

Abstract: 本发明涉及LSD1的基于芳基环丙胺的脱甲基酶抑制剂及其医疗用途。本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，具体地包括如在本文中所描述和定义的式(I)的化合物，以及它们在治疗中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症、或病毒感染中的用途。因此，在一个具体方面本发明涉及式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)化合物。

公开(公告)号：CN102936250B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201210369830.2

申请日：2006-11-15

Applicant: OSI医药有限责任公司

Inventor： 陈昕 ,  希瑟·科特 ,  安德鲁-菲利普·克鲁 ,  董韩青 ,  本田彩子 ,  马克·约瑟夫·马维希尔 ,  保拉·A·R·塔瓦雷斯 ,  王晶 ,  道格拉斯·S·沃纳 ,  克里斯滕·米歇尔·马维希尔 ,  卡姆·W·希乌 ,  比乔伊·帕尼科 ,  阿波尔巴·巴德瓦杰 ,  李·D·阿诺德 ,  金美中 ,  布赖恩·沃尔克 ,  翁庆华 ,  詹姆斯·戴维·布雷尔德

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明为稠合双环mTOR抑制剂。式(I)所代表的化合物或其药学上可接受的盐为mTOR抑制剂，可用于癌症的治疗中。

公开(公告)号：CN101918378B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN200980102399.1

申请日：2009-01-16

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  劳伦斯·哈比格 ,  迪特·里德尔 ,  卡尔·弗兰茨曼

IPC: C07D253/06

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 一种结构通式的化合物，其中X和Y各自为N或C，X和Y中的至少之一为N；Z为单键，或者任选取代的连接基团R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；R1为氢时N*为氨基或R1为取代基时N*为＝NH；或N*为基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地为H或烷基；或N*为任选取代的哌嗪环；和A为任选取代的杂环或碳环环体系，其可以通过R2连接至叠氮/重氮环，以形成稠合多环环；表明所述结构通式化合物适用于对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病的治疗，特别是病症如癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎(uevitis)、脑外伤和脑缺血、中风、头部外伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿尔茨海默病、帕金森疾病、慢性炎症痛、神经痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主神经性头痛治疗；适用于哺乳动物癌症的治疗；适用于疟疾的治疗。

公开(公告)号：CN102171190A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200980138917.5

申请日：2009-07-28

Applicant: 拜尔农作物科学股份公司

Inventor： 和田胜昭 ,  米田靖 ,  五味渕琢也 ,  村田哲也 ,  工藤祐夫 ,  岸川英敏 ,  涉谷克彦 ,  下城英一 ,  江本晓 ,  佐藤善孝 ,  R·菲舍尔 ,  C·冯克 ,  C·阿诺德 ,  E-M·弗兰肯 ,  O·马萨姆 ,  E·桑沃尔德 ,  U·格根斯 ,  安宅雅 ,  U·雷克曼 ,  C·鲍立茨 ,  T·科普菲尔

IPC: C07D231/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D253/07 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D249/02 ,  C07D271/10 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D231/12 ,  A01N43/36 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D249/02 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D253/07 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一种新的苯二甲酰胺衍生物及其作为杀虫剂的用途，其具有式(I)，其中化学基团W1至W9和R1至R3如本文定义。

公开(公告)号：CN101918378A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN200980102399.1

申请日：2009-01-16

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  劳伦斯·哈比格 ,  迪特·里德尔 ,  卡尔·弗兰茨曼

IPC: C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 一种结构通式的化合物，其中X和Y各自为N或C，X和Y中的至少之一为N；Z为单键，或者任选取代的连接基团R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；R1为氢时N*为氨基或R1为取代基时N*为＝NH；或N*为基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地为H或烷基；或N*为任选取代的哌嗪环；和A为任选取代的杂环或碳环环体系，其可以通过R2连接至叠氮/重氮环，以形成稠合多环环；表明所述结构通式化合物适用于对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病的治疗，特别是病症如癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎(uevitis)、脑外伤和脑缺血、中风、头部外伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿尔茨海默病、帕金森疾病、慢性炎症痛、神经痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主神经性头痛治疗；适用于哺乳动物癌症的治疗；适用于疟疾的治疗。