公开(公告)号：CN101765585B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN200880100181.8

申请日：2008-06-12

Applicant: 尔察祯有限公司

Inventor： 海因茨·莫泽 ,  卢青 ,  菲利普·A·帕滕 ,  王丹 ,  拉梅什·卡萨 ,  斯蒂芬·卡尔多 ,  布赖恩·D·帕特森

IPC: C07C259/06 ,  C07D295/14 ,  C07D333/24 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D213/56 ,  C07D233/64 ,  C07D231/56 ,  C07D235/16 ,  C07D239/42 ,  C07D261/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/46 ,  C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/94 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/52 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明提供式(I)的抗菌化合物，以及其立体异构体、医药学上可接受的盐、酯和前药；包含这些化合物的医药组合物；通过投与这些化合物来治疗细菌感染的方法；以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN104379559B

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201380030130.3

申请日：2013-04-25

Applicant: 葛兰素集团有限公司

Inventor： V.比劳尔特 ,  A.J.坎贝尔 ,  S.哈里森 ,  J.利 ,  L.舒克拉

IPC: C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61K31/18 ,  C07C311/44 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D319/12 ,  C07D239/54 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D265/32

CPC classification number: C07D295/116 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/26 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/76 ,  C07D239/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D319/12 ,  C07D491/044 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及新颖的维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)调节剂、其制备方法、含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗RORγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病中的用途。

公开(公告)号：CN102811998B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201080062786.X

申请日：2010-12-21

Applicant: 国家健康与医学研究院(INSERM) ,  蒙彼利埃第一大学 ,  巴黎东部克雷泰伊瓦勒德马恩大学 ,  巴黎国立医院(AH-HP) ,  国家科学研究中心

Inventor： 让-弗朗索瓦·吉舒 ,  利昂内尔·科利安德雷 ,  哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆 ,  让-米歇尔·帕夫洛茨基

IPC: C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C335/12 ,  C07D213/40 ,  C07D295/00 ,  A61P31/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/42 ,  A61K31/535 ,  C07D285/135

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染，式(I)中：-n为0、1或2；-A特别为CH或N；-X特别为CO、SO2、CS，并且R1特别为H，-R2是式NR3R4或OR5的基团，R3和R4特别为H，并且R5为烷基，-R6特别为H或烷基，并且R7特别为芳基，且其被至少一个NH2基取代。

公开(公告)号：CN105384726A

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201510549976.9

申请日：2010-01-07

Applicant: 幽兰化学医药有限公司

Inventor： G·巴拉萨布拉马尼安 ,  S·萨卡姆日 ,  G·赛恩 ,  S·达马玲阿姆 ,  F·普帕蒂夏威尔 ,  S·纳拉亚南 ,  J·穆坎 ,  J·S·巴拉萨布拉马尼安 ,  A·拉贾玲阿姆 ,  J·库拉辛格尔

IPC: C07D403/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/41 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/497 ,  A61K31/439 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P1/14 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D213/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D207/16 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 公开了新的式(I)化合物，它们的衍生物、类似物、互变异构体形式、同分异构体、立体异构体、多晶型、溶剂合物、中间体、药学上可接受的盐、药物组合物、代谢产物和其前药。这些化合物有效降低血糖、血清胰岛素、游离的脂肪酸、胆甾醇、甘油三酯水平；治疗肥胖症、炎症、自身免疫疾病、例如多发性硬化症、类风湿性关节炎；治疗和/或预防II型糖尿病。这些化合物更特别是二肽基肽酶(DPP IV)抑制剂。

公开(公告)号：CN105358556A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201480024266.8

申请日：2014-04-29

Applicant: 株式会社钟根堂

Inventor： 李昌植 ,  梁贤模 ,  崔好辰 ,  金度勋 ,  金昭映 ,  河妮娜 ,  林孝珍 ,  高恩熙 ,  尹成爱 ,  斐大权

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D265/30 ,  C07D295/215 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及新型脲衍生物并且，更具体地，涉及具有组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制活性的新型脲衍生物、其异构体、其药用盐、它们在制备包含其的药物的用途、包含其的药物组合物、使用该组合物的治疗方法以及制备新型脲衍生物的方法。所述新型脲衍生物作为选择性组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂有效用于治疗组蛋白脱乙酰酶介导的疾病如恶性肿瘤、炎性疾病、类风湿性关节炎、神经变性等。

公开(公告)号：CN104114549A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201380009479.9

申请日：2013-02-14

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 戴维·班纳 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  托马斯·吕贝斯 ,  延斯-乌韦·彼得斯

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/14 ,  A61K31/401 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D207/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/08 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中A1至A3和R1至R3如说明书中和权利要求书中定义。式(I)化合物可以用作药物。

公开(公告)号：CN103429079A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201280011197.8

申请日：2012-01-23

Applicant: CHDI基金会股份有限公司

Inventor： C.A.拉克赫斯特 ,  A.F.豪甘 ,  P.布雷西亚 ,  A.J.斯托特 ,  R.W.伯利 ,  S.J.休格斯 ,  I.芒诺兹-桑胡安 ,  C.多明格兹 ,  J.E.曼格特

IPC: A01N37/08 ,  A61K31/19

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07C259/08 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D209/82 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D317/46 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/08 ,  C07D413/04 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

Abstract: 本申请提供式I的一些组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂、其组合物和它们的使用方法。

公开(公告)号：CN103221049A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201180055997.5

申请日：2011-09-23

Applicant: 诺弗米克斯有限公司

Inventor： 琼安·霍兰 ,  克里斯托弗·弗兰普顿 ,  艾伦·乔尔顿 ,  丹尼尔·古丁

IPC: A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  A61P1/08

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D207/10

Abstract: 本发明公开了1:1:1阿瑞匹坦L-脯氨酸H2O组合物、和1:1:1阿瑞匹坦L-脯氨酸H2O共晶、以及含有1:1:1阿瑞匹坦L-脯氨酸H2O组合物或共晶和药学上可接受的载体的药物组合物。所述1:1:1阿瑞匹坦L-脯氨酸H2O组合物或共晶可以以与阿瑞匹坦相同的方式用于治疗或预防与呕吐、神经精神病学疾病、炎性疾病、疼痛、癌症、皮肤病、痒、呼吸性疾病或成瘾有关的病症。

公开(公告)号：CN102459162A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201080025400.8

申请日：2010-06-08

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 戴维·班纳 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  汉斯·希尔珀特 ,  豪格·屈内 ,  哈拉尔德·莫塞 ,  让-马克·普朗谢 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯

IPC: C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D211/36 ,  C07D213/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/18 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。

公开(公告)号：CN102307852A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200980156278.5

申请日：2009-12-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中尾彰 ,  五反田建德 ,  青木一真 ,  平野慎平 ,  昼间由晴 ,  椎木刚史

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

Abstract: 待解决的问题是提供新型低分子化合物，该化合物显示钙受体拮抗活性，并且是高度安全且可口服给药的。提供具有式(I)的化合物或其药物可接受的盐作为解决所述问题的方法。[在式中，每个取代基团如下定义。R1和R2a、R2b：氢原子等。R3：甲基、乙基等。Z：羧基等。Ar：苯基等。A：单键等。B：单键等。n：0或1。m：0至6的整数。]。