公开(公告)号：CN112119065B

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN201980032188.9

申请日：2019-07-03

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘金明 ,  刘春池 ,  任云 ,  蔡家强 ,  宋彬彬 ,  何彦颖 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D239/92 ,  C07D243/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 合物。本发明涉及一类苯并二氮杂环类化合物、其制备方法及用途以及含有所述化合物的药物组合物。特别是，本发明涉及式I化合物、其制备方法，式I化合物作为RORγ调节剂用于预防和/或治疗疾病的用途，以及含有式I化合物的药物组

公开(公告)号：CN113754594A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202111091566.6

申请日：2021-09-16

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋晟 ,  肖易倍 ,  张阔军 ,  谢幼华 ,  武倩倩 ,  唐鹤 ,  朱琳瑜 ,  倪勇 ,  杨佳媚

IPC: C07D239/91 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D239/88 ,  C07D239/92 ,  C07D403/12 ,  C07D491/056 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/519 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了具有通式I所示结构的喹唑啉酮类化合物或其可药用的盐、异构体及其制备方法、药物组合物和用途，本发明克服了现有广谱抗病毒药物结构单一、非共价类高效小分子抑制剂缺乏等缺陷，对3C样半胱氨酸蛋白酶具有很好的抑制活性，对病毒感染性疾病具有良好的治疗作用，毒副作用较小。

公开(公告)号：CN1134417A

公开(公告)日：1996-10-30

申请号：CN96101906.9

申请日：1996-01-19

Applicant: 拜尔公司

Inventor： F·R·海克 ,  U·尼沃纳 ,  W·哈韦格 ,  H·许茨 ,  E·比索夫 ,  E·佩茨波恩 ,  M·施兰姆

IPC: C07D239/92 ,  C07D405/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/655

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D239/91

Abstract: 本发明涉及2，8-二取代的喹唑啉酮的制备方法，方法如下：首先将喹唑啉酮基本骨架通过常规反应缩合，然后将所需的取代基引至8位。这些化合物适宜作为药物、尤其是治疗炎症、血栓栓塞疾病和心血管疾病的药物中的活性化合物。

公开(公告)号：CN106478526B

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201610770550.0

申请日：2016-08-29

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 张金 ,  程佩 ,  马养民 ,  刘佳 ,  马宇强

IPC: C07D239/92 ,  C07D401/14 ,  C07D239/70 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮席夫碱类化合物的合成方法，包括以下步骤：步骤一：按照1：(2～2.2)：1的摩尔比称取靛红酸酐、含羰基化合物以及水合肼为原料；步骤二：将步骤一称取的原料在溶剂中混合后，以纳米金属氧化物为催化剂进行加热回流反应；步骤三：将步骤二的反应产物分离提纯后即得到喹唑啉酮席夫碱类化合物。本发明避免了当前合成反应中有毒溶剂，酸碱条件的使用，简化了反应步骤，提高了反应产率。

公开(公告)号：CN105693597A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201510863716.9

申请日：2010-12-21

Applicant: 国家健康与医学研究院(INSERM) ,  蒙彼利埃第一大学 ,  巴黎东部克雷泰伊瓦勒德马恩大学 ,  巴黎国立医院(AH-HP) ,  国家科学研究中心

Inventor： 让-弗朗索瓦·吉舒 ,  利昂内尔·科利安德雷 ,  哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆 ,  让-米歇尔·帕夫洛茨基

IPC: C07D211/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/73 ,  C07D233/32 ,  C07D295/13 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12 ,  C07C275/24 ,  C07D211/46 ,  C07D231/04 ,  C07D239/92 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D211/42 ,  C07D231/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/192 ,  C07C323/59 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D307/81 ,  C07D413/06 ,  C07C335/12 ,  C07D207/10 ,  C07D211/16 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D513/04 ,  C07C307/06 ,  C07D211/60 ,  C07D223/04 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D309/06 ,  C07D317/60 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07C291/02 ,  C07D213/72 ,  C07D235/14 ,  C07D261/08 ,  C07D307/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/222 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染，式(I)中：-n为0、1或2；-A特别为CH或N；-X特别为CO、SO2、CS，并且R1特别为H，-R2是式NR3R4或OR5的基团，R3和R4特别为H，并且R5为烷基，-R6特别为H或烷基，并且R7特别为芳基，且其被至少一个NH2基取代。

公开(公告)号：CN105541734A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610101942.8

申请日：2016-02-25

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  赵军锋 ,  范立文 ,  李柔 ,  田莹 ,  冯海燕 ,  黄阳妃

IPC: C07D239/92 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一种高效制备喹唑啉酮化合物的方法，以3-氧喹唑啉与醛为底物，铜盐作为催化剂，在癸烷中的5.5M的叔丁基过氧化氢为氧化剂，在氮气氛围和40℃下反应得到喹唑啉酮化合物，其反应式为(1)，本发明实现了利用3-氧喹唑啉和醛的一步反应，更直接简洁合成喹唑啉酮类化合物，反应更直接简洁，底物局限性小，反应温度低、时间短，更好地实现其潜在应用价值。

公开(公告)号：CN1270593A

公开(公告)日：2000-10-18

申请号：CN98809037.6

申请日：1998-09-10

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： H·沃尔特

IPC: C07D495/04 ,  A01N43/90 ,  A01N43/54 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/92 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07D239/86 ,  C07D513/04275

CPC classification number: C07D471/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/92 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了新的式Ⅰ嘧啶－4－酮和嘧啶－4－硫酮衍生物:其中A为苯基,噻吩基(包括所有的三种异构体),噻唑基,吡啶基或哒嗪基;X为氧或硫;R1为氢,卤素或三甲基甲硅烷基;R2为氢,卤素或三甲基甲硅烷基;且R1和R2中至少一个不为氢;R3为C1－C8烷基,C1－C8链烯基,C1－C8炔基,它们各自为未取代的或被C3－C8环烷基、卤素、C1－C6烷氧基或C1－C6卤代烷氧基单至三取代;O－C1－C6烷基,O－C2－C6链烯基,O－C2－C6炔基,它们各自为未取代的或被C3－C6环烷基、卤素或C1－C6烷氧基单至三取代;N－C1－C6烷基;或N=CHC1－C6烷基;R4为C1－C8烷基,C1－C8链烯基,C1－C8炔基,它们各自为未取代的或被C3－C6环烷基、卤素、氰基、C1－C6烷氧基或C1－C6卤代烷氧基单至三取代;C1－C4烷氧基－C1－C4烷氧基;C1－C4烷氧基－C1－C4烷硫基;硝基;－CO－C1－C6烷基;C3－C6环烷基;或苯基,该苯基为未取代的或被下列基团单至三取代:卤素、C1－C6烷基、C1－C6卤代烷基、C1－C6烷氧基、C1－C6卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、单－C1－C6烷基氨基、二－C1－C6烷基氨基、C1－C6烷硫基、苯基或苯氧基,而且其中的苯基部分则又为未取代的或被卤素、C1－C6烷基、C1－C6卤代烷基、C1－C6烷氧基或C1－C6卤代烷氧基单至三取代。这些新化合物具有植物保护性能且适于保护植物免受植物病原微生物(特别是真菌)的侵染。

公开(公告)号：CN110483418B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201910859465.5

申请日：2019-09-11

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 苏桂发 ,  郭秀云 ,  潘成学 ,  顾子钰 ,  黄宇轩

IPC: C07D239/91 ,  C07D403/12 ,  C07D239/92 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种3‑取代喹唑啉酮‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，通式为，发现了更多的3‑取代喹唑啉酮‑2‑甲酰胺衍生物，该类衍生物以靛红酸酐、芳基肼或苄胺类化合物、草酸二乙酯及二胺类化合物等为原料来合成，且这类化合物具有良好的潜在抗炎活性。

公开(公告)号：CN107698522A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201711097700.7

申请日：2017-11-09

Applicant: 华中药业股份有限公司

Inventor： 廖俊 ,  曾建华 ,  付林 ,  邬德琦 ,  徐明琴 ,  李桂莲

IPC: C07D239/92

CPC classification number: C07D239/92

Abstract: 本发明提供6-氯-3-氨基-3,4-二氢-4-羟基-4-苯基喹唑啉的制备方法，将5-氯-2-氨基二苯酮投入混合溶剂中，在加入二甲基甲酰胺后滴加三氯氧磷，甲脒反应保温结束，再加水进行水解反应，静置分去下层水，加碱调pH8～9，静置分去下层碱水，有机层水洗中性，浓缩蒸除有机溶剂，再依次加入乙醇、冰醋酸、80%水合肼，肼化反应保温结束，降温离心，干燥得到6-氯-3-氨基-3,4-二氢-4-羟基-4-苯基喹唑啉。本发明的方法采用低毒溶剂替代高毒的二氯乙烷、甲脒化和肼化两步反应以“一锅法”完成，具有生产成本低、工序步骤少、操作简便、适合工业规模化生产的优点。

公开(公告)号：CN106478526A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610770550.0

申请日：2016-08-29

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 张金 ,  程佩 ,  马养民 ,  刘佳 ,  马宇强

IPC: C07D239/92 ,  C07D401/14 ,  C07D239/70 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D239/92 ,  C07D239/70 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮席夫碱类化合物的合成方法，包括以下步骤：步骤一：按照1：(2～2.2)：1的摩尔比称取靛红酸酐、含羰基化合物以及水合肼为原料；步骤二：将步骤一称取的原料在溶剂中混合后，以纳米金属氧化物为催化剂进行加热回流反应；步骤三：将步骤二的反应产物分离提纯后即得到喹唑啉酮席夫碱类化合物。本发明避免了当前合成反应中有毒溶剂，酸碱条件的使用，简化了反应步骤，提高了反应产率。