公开(公告)号：CN109071469A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780024783.9

申请日：2017-08-08

Applicant: 南京明德新药研发股份有限公司

Inventor： 吴凌云 ,  张鹏 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC: C07D271/06 ,  C07D413/10 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D263/32 ,  C07D417/04 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61P37/02 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明涉及一系列三环类化合物及其作为1-磷酸鞘氨醇1亚型(S1P1)的受体激动剂的应用，具体涉及式(Ι)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN108675937A

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201810437011.4

申请日：2018-05-08

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 樊新元 ,  龚旭 ,  马梦月 ,  汪锐

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/12 ,  C07D213/38 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/24

CPC classification number: C07C229/36 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明公开了一种α‑氨基酸的合成方法，属于有机化学、药物化学以及蛋白质化学领域，该方法使用太阳光或者可见光为能量来源，外加电子供体，以二氧化碳和亚胺化合物为原料，常温常压的条件下合成α‑氨基酸的方法。原料便宜易得；反应条件极度温和；使用常压二氧化碳气体，避免了昂贵且危险的高压反应装置；可使用清洁且无限的太阳光作为能源来源；反应完成后，产物自动从体系中以固体形式析出，简单过滤即可得到目标产物，避免了后续纯化操作。

公开(公告)号：CN108059598A

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201610979208.1

申请日：2016-11-08

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 虞心红 ,  孙仍蔚 ,  宋伟 ,  章慧文 ,  马春梅 ,  仝岭峰 ,  郑紫薇

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07D319/18 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C227/16 ,  C07C229/44 ,  C07D333/24 ,  C07D333/54 ,  C07D307/56 ,  C07C69/602 ,  C07C69/587

CPC classification number: C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C227/16 ,  C07C253/30 ,  C07D307/56 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/54 ,  C07C69/734 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/602 ,  C07C69/587 ,  C07C205/56 ,  C07C255/57 ,  C07C229/44

Abstract: 本发明公开了一种由巴豆酸衍生物制备多取代二烯烃的方法。本发明涉及一种多取代1,3‑二烯的制备方法。其主要步骤是：在有机溶剂中依次溶入原料I（醛/酮/甲酸酯）,原料II（巴豆酸衍生物）,碱和路易斯酸，适当温度下搅拌反应1~8小时，得到目标产物III（多取代1,3‑二烯）。该方法条件温和，无需惰性气体保护，操作简便，原子利用率高，底物应用范围广阔，适宜工业放大，具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN107474038A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710580544.3

申请日：2017-07-17

Applicant: 苏州楚凯药业有限公司

Inventor： 董春娥 ,  杨录 ,  胡志烨 ,  刘现军

IPC: C07D333/24 ,  C07D345/00 ,  C07D409/06 ,  C07C255/36 ,  C07C253/30 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07D333/24 ,  C07C255/36 ,  C07D345/00 ,  C07D409/06 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1092 ,  C09K2211/1096 ,  G01N21/6486

Abstract: 本发明属于生物、医药技术领域，公开了一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备和使用方法。本发明的荧光探针对雌激素受体具有高亲和力且对雌激素受体有较强的激动或拮抗活性，有潜在的癌症治疗功效。共聚焦荧光成像测试结果表明该类荧光探针选择性对表达雌激素受体相关癌症细胞成像，并且对雌激素受体在细胞中表达进行定位，为相关癌症的早期诊断、治疗及治预后评价提供更为详细、精准的信息。考虑该类荧光探针同时具有诊断与治疗功效，且可用于活细胞检测，成本低、相关操作简便及快速，具有开发和应用价值。

公开(公告)号：CN107176899A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201610141434.2

申请日：2016-03-11

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 麻生明 ,  姜兴国

IPC: C07B41/08 ,  C07C51/235 ,  C07C53/126 ,  C07C57/30 ,  C07C67/313 ,  C07C69/44 ,  C07C67/29 ,  C07C69/14 ,  C07D307/24 ,  C07D333/24 ,  C07C53/19 ,  C07C59/125 ,  C07C57/18 ,  C07F7/08 ,  C07C61/22 ,  C07C55/02 ,  C07D307/94 ,  C07D307/88 ,  C07J9/00 ,  C07C61/08 ,  C07C57/03 ,  C07C407/00 ,  C07C409/24

CPC classification number: C07B41/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/235 ,  C07C67/29 ,  C07C67/313 ,  C07C407/00 ,  C07D307/24 ,  C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D333/24 ,  C07F7/081 ,  C07F7/083 ,  C07J9/005 ,  C07C53/126 ,  C07C57/30 ,  C07C69/44 ,  C07C69/14 ,  C07C53/19 ,  C07C59/125 ,  C07C57/18 ,  C07C61/22 ,  C07C55/02 ,  C07C61/08 ,  C07C57/03 ,  C07C409/24

Abstract: 本发明提供一种以氧气或空气中的氧气为氧化剂氧化醇或醛制备酸的方法，系在室温下，在有机溶剂中，以硝酸铁(Fe(NO3)3·9H2O)、2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)和无机卤化物为催化剂，以氧气或空气作为氧化剂，由醇或醛氧化生成酸，二醇氧化生成内酯；或，以醛为原料，以硝酸铁作为催化剂，在中性条件下反应，所述醛氧化生成酸和过氧酸。本发明具有绿色环保、成本低、产率高、原子经济性高、底物官能团兼容性好、反应条件温和、反应规模可放大等优点，适合应用于工业生产。

公开(公告)号：CN107118762A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710515864.0

申请日：2017-06-29

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 董宇平 ,  王远航 ,  佟斌 ,  石建兵 ,  彭喆 ,  张亚会 ,  刘派

IPC: C09K11/06 ,  C07D333/24 ,  G01N21/64

CPC classification number: C09K11/06 ,  C07D333/24 ,  C09K2211/1092 ,  G01N21/643

Abstract: 本发明涉及一种检测微量Ce3+的荧光试剂、其制备方法及应用，属于荧光化学传感器领域。所述荧光试剂是由TPBD‑COOH、去离子水以及四氢呋喃组成的；TPBD‑COOH在去离子水和四氢呋喃的混合溶剂中处于聚集状态，具有一定的荧光信号，TPBD‑COOH与Ce3+发生配位作用后使其分子内旋转进一步受限，荧光信号会显著增强，达到对Ce3+检测的目的。本发明所述荧光试剂对Ce3+具有特异性的“点亮”型荧光响应，检测灵敏度高且响应迅速，荧光持续稳定，并具有良好特异选择性；另外，本发明所述荧光试剂的制备方法简单，而且检测时的操作方便。

公开(公告)号：CN105579457B

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201480029282.6

申请日：2014-03-20

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： K.泰德 ,  W.J.施科特 ,  E.本德 ,  S.戈尔茨 ,  A.赫格巴特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  D.巴斯廷 ,  D.施奈德 ,  M.默韦斯 ,  A.里希特 ,  L.措恩 ,  刘宁姝 ,  U.默宁 ,  F.西格尔

IPC: C07D491/08 ,  C07C271/24 ,  C07D231/12 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D413/12 ,  C07C323/63 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C237/40

CPC classification number: C07D295/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/145 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 本发明涉及如本文描述和定义的通式(I)的取代的N‑联苯‑3‑乙酰基氨基‑苯甲酰胺和N‑[3‑(乙酰基氨基)苯基]‑联苯‑甲酰胺、涉及制备所述化合物的方法、涉及有用于制备所述化合物的中间体化合物、涉及包含所述化合物的药物组合物和组合、以及涉及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病特别是过增生性病症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN106986854A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201610041512.1

申请日：2016-01-21

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 车永胜 ,  张杨 ,  王勃 ,  张着伟

IPC: C07D333/24 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D333/24

Abstract: 本发明公开了一种没药烷倍半萜结构类似物及其制备方法与应用。本发明所提供的没药烷倍半萜结构类似物的结构式如式I所示。本发明提供的式I所示化合物的制备方法包括如下步骤：1)4‑溴‑2‑噻吩甲醛与对氰基苯硼酸经Suzuki偶联反应得到式II所示化合物；(2)式II所示化合物与甲基丙二酸经Knoevenagel缩合反应得到式III所示化合物；(3)式III所示化合物与氯化亚砜进行反应的产物与氨水在冰浴下进行反应，即得式I所示化合物；本发明提供的式I所示化合物或其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物。抗肿瘤的药物能够抑制肿瘤细胞的增殖，肿瘤细胞可为乳腺癌细胞、宫颈癌细胞和/或卵巢癌细胞，乳腺癌细胞具体可为MCF‑7细胞，宫颈癌细胞具体可为HeLa细胞，卵巢癌细胞具体可为HO8910细胞。

公开(公告)号：CN106916139A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201710321624.7

申请日：2017-05-09

Applicant: 浙江华海致诚药业有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 朱元勋 ,  徐志杰 ,  张文灵 ,  王鹏

IPC: C07D333/24

CPC classification number: C07D333/24

Abstract: 本发明公开了一种制备依普罗沙坦中间体2‑噻吩亚甲基丙二酸二乙酯的方法，该方法为以2‑噻吩甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料，在酸碱的共同催化下，环己烷作为反应溶剂，加强极性非质子溶剂作为溶剂添加剂，制备得到依普罗沙坦中间体2‑噻吩亚甲基丙二酸二乙酯。本发明能大大缩短反应时间，并能得到高纯度的依普罗沙坦中间体2‑噻吩亚甲基丙二酸二乙酯。

公开(公告)号：CN104334525B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201380027184.4

申请日：2013-05-23

Applicant: 奥赖恩公司

Inventor： M·阿赫马克 ,  D·丁贝尔 ,  M·考帕拉 ,  A·卢伊罗 ,  T·帕尤宁 ,  J·皮斯蒂宁 ,  E·蒂艾宁 ,  M·瓦斯曼 ,  J·梅辛格

IPC: C07C255/53 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D277/30

CPC classification number: A61K31/277 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C309/66 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C323/29 ,  C07C323/62 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D213/57 ,  C07D213/62 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/74 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

Abstract: 式(I)化合物，其中R1如权利要求所定义，其表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。