公开(公告)号：CN103534233B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201280015072.2

申请日：2012-03-22

Applicant: 生命科技公司

Inventor： K.吉 ,  A.陈 ,  H.C.康

IPC: C07C309/42 ,  C07D225/02 ,  A61K39/395

CPC classification number: C07D225/08 ,  C07C309/42 ,  C07C2603/36 ,  C07D223/08 ,  C07D223/26 ,  C07D225/02 ,  C07K1/13 ,  C07K16/18 ,  G01N33/532

Abstract: 本公开内容涉及一种用于使点击?反应性基团与载体分子或固体载体缀合的反应性酯剂。所述反应性酯剂具有通式IA，其中变量R1、R2、R3、Ra和L在整个申请中描述。

公开(公告)号：CN103275067A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310169400.0

申请日：2007-10-26

Applicant: 梅特希尔基因公司 ,  英维沃医药有限公司

Inventor： 罗伯特.德齐尔 ,  西尔瓦纳.莱特 ,  帕特里克.博利厄 ,  伊维斯.A.钱蒂格尼 ,  约翰.曼卡索 ,  皮埃尔.特西尔 ,  吉迪恩.夏皮罗 ,  理查德.切斯沃思 ,  戴维.斯米尔

IPC: C07D401/14 ,  C07D491/08 ,  C07D487/14 ,  C07D313/12 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/16 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D513/04 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/335 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

Abstract: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中、Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。

公开(公告)号：CN1275912A

公开(公告)日：2000-12-06

申请号：CN98810134.3

申请日：1998-08-20

Applicant: 科研制药株式会社 ,  分子研究所

Inventor： 船水英典 ,  石山信雄 ,  池上悟 ,  奥野正 ,  井口洁 ,  P·黄 ,  G·H·洛

IPC: A61K31/55 ,  C07D267/14 ,  C07D267/16 ,  C07D281/10

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C237/22 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/56 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D279/16 ,  C07D279/26 ,  C07D281/10 ,  C07D281/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本申请公开了以结构式(Ⅰ)表示的新的化合物及其药学上适用的盐和各个异构体,在人或动物中它们具有释放生长激素作用,其中A为包括脂族桥基的亲油基团,B为亲油基团,D为具有至少一个氨基或取代氨基的基团,R为氢、烷基或环烷基。

公开(公告)号：CN103534233A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201280015072.2

申请日：2012-03-22

Applicant: 生命科技公司

Inventor： K.吉 ,  A.陈 ,  H.C.康

IPC: C07C309/42 ,  C07D225/02 ,  A61K39/395

CPC classification number: C07D225/08 ,  C07C309/42 ,  C07C2603/36 ,  C07D223/08 ,  C07D223/26 ,  C07D225/02 ,  C07K1/13 ,  C07K16/18 ,  G01N33/532

Abstract: 本公开内容涉及一种用于使点击-反应性基团与载体分子或固体载体缀合的反应性酯剂。所述反应性酯剂具有通式IA，其中变量R1、R2、R3、Ra和L在整个申请中描述。

公开(公告)号：CN101573333B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200780048664.3

申请日：2007-10-26

Applicant: 梅特希尔基因公司 ,  英维沃医药有限公司

Inventor： 罗伯特·德齐尔 ,  西尔瓦纳·莱特 ,  帕特里克·博利厄 ,  伊维斯·A·钱蒂格尼 ,  约翰·曼卡索 ,  皮埃尔·特西尔 ,  吉迪恩·夏皮罗 ,  理查德·切斯沃思 ,  戴维·斯米尔

IPC: C07D209/22 ,  C07D209/70 ,  C07D221/12 ,  C07D223/26 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5513 ,  A61P43/00 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  A61K31/553

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

Abstract: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。

公开(公告)号：CN1196053A

公开(公告)日：1998-10-14

申请号：CN96196893.1

申请日：1996-07-12

Applicant: 生化制药有限公司

Inventor： J·迪迈奥 ,  D·M·迪克斯特

IPC: C07D337/16 ,  C07D313/20 ,  C07D225/08 ,  C07C215/44 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07C215/44 ,  C07D225/08 ,  C07D313/20 ,  C07D337/16

Abstract: 式(Ⅰ)的多环生物碱,其中:R1是H、C1－6烷基或C6－12芳基,任选地取代有极性基团;R2和R3独立地是H、OH、C1－6烷基、－C(NH)－NH2、带正电的基团,或任选地取代有NH2、OH、C1－6烷基或卤素的C7－13芳烷基;或者R2和R3合在一起形成一个任选地包含有1个杂原子的5—6元环;R4是H、C1－6烷基、OR6、SR6或N(R6)2,其中各个R6独立地是H、C1－3烷基或卤素;X是O、S、SO、SO2、N－R5,或C－(R5)2,其中各个R5独立地是H、C1－6烷基,或任选地被1个或多个杂原子隔开的C7－13芳烷基;n是0—2的整数;m是0—3的整数;其条件是当X是CH2是R1不得为CH3,R2和R3不能同时都是H,R4不得为OH,m不能是3,n不能是0。用于治疗疼痛,和含有这类化合物的药物上可接受的组合物。本发明的化合物对鸦片制剂受体起着激动剂的作用。

公开(公告)号：CN105481788A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510481994.8

申请日：2007-10-26

Applicant: 梅特希尔基因公司 ,  福拉姆医药股份有限公司

Inventor： 罗伯特.德齐尔 ,  西尔瓦纳.莱特 ,  帕特里克.博利厄 ,  伊维斯.A.钱蒂格尼 ,  约翰.曼卡索 ,  皮埃尔.特西尔 ,  吉迪恩.夏皮罗 ,  理查德.切斯沃思 ,  戴维.斯米尔

IPC: C07D267/20 ,  A61K31/553 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

Abstract: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。

公开(公告)号：CN103275067B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201310169400.0

申请日：2007-10-26

Applicant: 梅特希尔基因公司 ,  福拉姆医药股份有限公司

Inventor： 罗伯特.德齐尔 ,  西尔瓦纳.莱特 ,  帕特里克.博利厄 ,  伊维斯.A.钱蒂格尼 ,  约翰.曼卡索 ,  皮埃尔.特西尔 ,  吉迪恩.夏皮罗 ,  理查德.切斯沃思 ,  戴维.斯米尔

IPC: C07D401/14 ,  C07D491/08 ,  C07D487/14 ,  C07D313/12 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/16 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D513/04 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/335 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

Abstract: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中、Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。

公开(公告)号：CN101573333A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200780048664.3

申请日：2007-10-26

Applicant: 梅特希尔基因公司 ,  英维沃医药有限公司

Inventor： 罗伯特·德齐尔 ,  西尔瓦纳·莱特 ,  帕特里克·博利厄 ,  伊维斯·A·钱蒂格尼 ,  约翰·曼卡索 ,  皮埃尔·特西尔 ,  吉迪恩·夏皮罗 ,  理查德·切斯沃思 ,  戴维·斯米尔

IPC: C07D209/22 ,  C07D209/70 ,  C07D221/12 ,  C07D223/26 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5513 ,  A61P43/00 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  A61K31/553

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

Abstract: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物，其中式(1)、Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。

公开(公告)号：CN106660967A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580015176.7

申请日：2015-01-26

Applicant: 西纳福克斯股份有限公司

Inventor： F·L·范代尔夫特 ,  F·J·多门豪尔德

IPC: C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D231/54 ,  C07D249/16 ,  C07D261/20 ,  C07H19/10 ,  A61K47/50

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6855 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2603/50 ,  C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D231/54 ,  C07D249/16 ,  C07D261/20 ,  C07H19/10 ,  C07K14/473

Abstract: 本发明涉及一种包含使(杂)芳基1，3‑偶极化合物与(杂)环炔反应的步骤的方法，其中：(杂)芳基1，3‑偶极化合物被定义为包含1，3‑偶极官能团的化合物，其中所述1，3‑偶极官能团键接于(杂)芳基，且其中所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物为(杂)芳基叠氮化物或(杂)芳基重氮化合物；其中：(i)所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物的(杂)芳基包含一个或多个对位‑哈米特取代基常数σp和/或间位‑哈米特取代基常数σm为正值的取代基，和/或(ii)所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物的(杂)芳基为缺电子(杂)芳基，其中缺电子(杂)芳基为：(ii‑a)其中所述(杂)芳环体系携带正电荷的(杂)芳基，和/或(ii‑b)其中{(杂)芳环体系中存在的π电子数}∶{(杂)芳环体系的原子核中存在的质子数}的比率对6‑元环而言小于0.167或对5‑元环而言小于0.200的(杂)芳基；且其中所述(杂)环炔为式(1)所示的(杂)环辛炔或(杂)环壬炔。本发明还涉及可通过本发明的方法获得的产物。