公开(公告)号：CN104168887B

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201380013769.0

申请日：2013-03-11

Applicant: 默克专利股份有限公司

Inventor： M·W·普拉切尔 ,  R·贝伦特 ,  V·格伦 ,  S·R·赫特尼尔 ,  M·S·帕萨法罗 ,  F·鲍尔

IPC: A61K9/127 ,  C07C271/22 ,  C07C237/08

CPC classification number: C07C237/30 ,  A61K9/1272 ,  C07C59/185 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/18 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一新型类别的脂质，更具体地说涉及具有极性头基的醚‑脂质、以及包含这些脂质的囊泡、它们的制备方法以及在医疗应用中的用途，其中醚‑脂质由通式I表示，其中Y代表O、N、S或共价键；P1代表H、Y保护基团或Y活化基团或间隔基；P2、P3彼此独立地代表H、氨基保护基团或间隔基，或P2和P3与它们所连接的N一起形成环结构；L为式(a)基团，其中虚线代表与N连接；R1代表H或式‑(CH2)2‑ORb1基团；R1'代表H或式‑(CH2)2‑ORb2基团，R2代表H或式‑CH2‑ORc基团；R2'代表H或式‑ORd或‑CH2‑ORd基团；R3代表H或式‑(CH2)2‑ORe或‑(CH2)3‑ORe基团；Ra、Rb1、Rb2，Rc、Rd，Re彼此独立地代表饱和或不饱和的、直链或分支的烃链，且m为1、2或3；条件是R1、R1'、R2、R2'、R3中至少一个不是H。

公开(公告)号：CN108348775A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680063327.0

申请日：2016-09-13

Applicant: 普瑞西斯生物学研究有限责任公司

Inventor： 桑德普·帕迪尔 ,  罗恩·比霍斯克 ,  史蒂文·史密斯 ,  季玉华 ,  瓦连丁诺·斯特拉 ,  丹尼尔·D·龙 ,  丹尼尔·马奎斯

IPC: A61P25/16 ,  A61K31/13 ,  C07D211/34

CPC classification number: C07K5/06052 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61K47/542 ,  A61K47/64 ,  C07C233/06 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/56 ,  C07C2602/42 ,  C07K5/06026

Abstract: 本文公开了用于靶向治疗应用的包含芬坎法明或芬坎法明相关前药衍生物的药物组合物，以及所述组合物的合成方法。

公开(公告)号：CN108348512A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680066579.9

申请日：2016-09-16

Applicant: 希望之城

Inventor： L·H·马尔卡斯 ,  D·霍内 ,  R·J·希基 ,  顾龙

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704

CPC classification number: A61K33/24 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4725 ,  C07C237/22 ,  C07D213/68 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

Abstract: 本文尤其描述了PCNA调节剂的组合物，以及用于治疗或预防癌症的方法。

公开(公告)号：CN105408307B

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201480037110.3

申请日：2014-06-16

Applicant: 阿科玛法国公司

Inventor： M.Y.伯纳德

IPC: C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C11D1/52

CPC classification number: B01J13/0065 ,  A61K8/42 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/48 ,  A61K2800/591 ,  A61Q19/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C08K5/20 ,  C09D5/024 ,  C09D7/43 ,  C09J11/06 ,  C11D1/528 ,  C11D3/32 ,  D06M13/402 ,  D06M13/418

Abstract: 本发明涉及基于脂肪酰胺的胶凝添加剂，其通过脂肪胺R1NH2与己内酰胺反应生成，具有胺末端官能团，所述胺为胺或成盐的形式，和其由得自所述反应的三种不同酰胺化合物的混合物组成或包括得自所述反应的三种不同酰胺化合物的混合物，所述三种不同酰胺化合物具有引入的己内酰胺单元的数量n分别为1、2和3，且单元的平均数量n为0.8‑3。本发明还涉及包括所述添加剂的水性组合物或在有机溶剂介质中的组合物，其为水凝胶或有机凝胶的形式。特别地，该添加剂用作水中的或水性组合物中的水胶凝剂用于涂料、胶水、粘结剂或化妆品，或用作表面活性剂或汽提剂、污染去除剂或絮凝剂或用作用于处理纤维或织物的水性组合物。

公开(公告)号：CN105339345B

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201480037116.0

申请日：2014-06-16

Applicant: 阿科玛法国公司

Inventor： M.Y.伯纳德

IPC: C07C233/47 ,  C07C237/22 ,  C11D1/52

CPC classification number: B01J13/00 ,  B01F17/00 ,  B01F17/0042 ,  C07C233/47 ,  C07C237/22 ,  C09D5/00 ,  C09D7/43 ,  C11D1/52 ,  C11D1/528

Abstract: 本发明涉及基于脂肪酰胺的水凝胶化添加剂，其由脂肪酸R1CO2H在己内酰胺上的加成反应制得，该产物携带酸形式或通过中和剂成盐的形式的末端羧酸官能团，且所述添加剂由以下物质组成或含有以下物质：三种不同酰胺化合物的混合物，其得自所述反应，且特征在于引入的己内酰胺单元的数量n，该数量n分别是1、2和3，其中单元的平均数量n(每分子平均)为0.8‑3。本发明还涉及含有所述添加剂的含水组合物，特别是用于涂料、胶、粘合剂或化妆品或用于处理纤维或纺织品或用于清洁剂或剥离剂、或污染去除剂或絮凝剂的含水组合物，例如该添加剂作为水凝胶化试剂的用途。

公开(公告)号：CN107466291A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201680021864.9

申请日：2016-04-07

Applicant: 美国陶氏益农公司

Inventor： T·P·马丁 ,  J·D·艾克尔巴格 ,  R·罗斯 ,  K·A·德克沃尔 ,  R·J·海姆斯特拉 ,  D·I·克努佩尔 ,  P·威德诺 ,  R·亨特 ,  D·A·德米特 ,  T·K·特鲁林格 ,  E·W·巴姆 ,  Z·L·本克 ,  N·乔伊 ,  G·D·克劳斯 ,  J·F·多伊布勒 ,  F·李 ,  J·尼森 ,  M·利恩厄尔 ,  T·C·斯帕克斯 ,  F·J·韦塞尔斯 ,  M·C·亚普

IPC: C07D213/40 ,  C07C291/00 ,  A01N43/40 ,  A01N37/22 ,  A01P7/04

CPC classification number: A01N53/00 ,  A01N37/22 ,  A01N37/34 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/59 ,  C07C331/12 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/273 ,  C07D207/452 ,  C07D209/49 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D233/80 ,  C07D235/30 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D253/07 ,  C07D261/12 ,  C07D263/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D333/60 ,  C07D487/04 ,  C07D213/40 ,  C07C291/00

Abstract: 本发明涉以及以下领域：对节肢动物门(Arthropoda)、软体 动 物 门(Mollusca)以及线形动物门(Nematoda)中的害虫具有杀虫效用的分子、制备此类分子的方法、用于此类方法的中间体、含有此类分子的杀虫组合物以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的方法。这些杀虫组合物可例如用作杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、软体动物杀灭剂以及杀线虫剂。此文件公开具有下式(“式1”)的分子。

公开(公告)号：CN106866453A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710058248.7

申请日：2017-01-23

Applicant: 齐鲁天和惠世制药有限公司

Inventor： 周显峰 ,  李卓华 ,  左景冉 ,  李法东 ,  张兆珍 ,  董廷华 ,  吴柯 ,  李保勇

IPC: C07C231/14 ,  C07C237/22

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/22 ,  C07C237/06

Abstract: 本发明公开了一种微反应器制备拉科酰胺的方法。该方法为以D‑丝氨酸为起始原料，与苯胺进行缩合反应得到化合物Ⅰ，然后与甲基化试剂进行甲基化反应得到化合物Ⅱ；然后与乙酰化试剂进行乙酰化反应得到拉科酰胺，上述至少甲基化反应在微反应器内进行反应。相比传统方法，本发明D‑丝氨酸的氨基不需要保护，合成路线由5步反应减缩为3步反应，大大简化了反应步骤，同时反应条件温和、安全性好、环境友好，各步副产物少，产品收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104058991B

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：CN201410247216.8

申请日：2009-11-06

Applicant: 优时比制药有限公司

Inventor： D·布维 ,  A·莫斯沙尔特 ,  V·皮尼拉 ,  J·哈曼 ,  R·坎茨勒 ,  A·托马斯

IPC: C07C237/22 ,  C07C231/24 ,  C07C231/14

CPC classification number: C07C231/20 ,  C07C231/18 ,  C07C237/22

Abstract: 本专利申请涉及制备氨基衍生物的可供选择的方法。特别地,本专利申请涉及改进的制备拉科酰胺(LCM)，(R)‑2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺的方法，其是有效的解痉药。在一个特别的方面，本发明涉及制备光学富集的(R)‑2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(I)的方法，该方法包括拆分2‑乙酰氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺(II)。

公开(公告)号：CN105646284A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610027715.5

申请日：2016-01-15

Applicant: 齐鲁天和惠世制药有限公司

Inventor： 周显峰 ,  李卓华 ,  左景冉 ,  吴兆申 ,  李文华 ,  李法东 ,  余志海 ,  董廷华 ,  张兆珍 ,  吴柯 ,  李保勇

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C231/24

CPC classification number: C07C269/04 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22

Abstract: 本发明公开了一种拉科酰胺的合成方法。该方法是将D-丝氨酸、叔胺、氯甲酸烷基酯和苄胺反应生成R-2-异丁氧羰基-N-苄基-3-羟基丙酰胺；然后与重氮甲烷反应生成R-2-异丁氧羰基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺，然后经过还原和乙酰化得到拉科酰胺。该方法制备的拉科酰胺纯度达到99.95％以上，手性纯度达到99.90％。

公开(公告)号：CN105408307A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201480037110.3

申请日：2014-06-16

Applicant: 阿科玛法国公司

Inventor： M.Y.伯纳德

IPC: C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C11D1/52

CPC classification number: B01J13/0065 ,  A61K8/42 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/48 ,  A61K2800/591 ,  A61Q19/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C08K5/20 ,  C09D5/024 ,  C09D7/43 ,  C09J11/06 ,  C11D1/528 ,  C11D3/32 ,  D06M13/402 ,  D06M13/418

Abstract: 本发明涉及基于脂肪酰胺的胶凝添加剂，其通过脂肪胺R1NH2与己内酰胺反应生成，具有胺末端官能团，所述胺为胺或成盐的形式，和其由得自所述反应的三种不同酰胺化合物的混合物组成或包括得自所述反应的三种不同酰胺化合物的混合物，所述三种不同酰胺化合物具有引入的己内酰胺单元的数量n分别为1、2和3，且单元的平均数量n为0.8-3。本发明还涉及包括所述添加剂的水性组合物或在有机溶剂介质中的组合物，其为水凝胶或有机凝胶的形式。特别地，该添加剂用作水中的或水性组合物中的水胶凝剂用于涂料、胶水、粘结剂或化妆品，或用作表面活性剂或汽提剂、污染去除剂或絮凝剂或用作用于处理纤维或织物的水性组合物。