公开(公告)号：CN108947912A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810856670.1

申请日：2018-07-31

Applicant: 中国人民解放军总医院

Inventor： 张明华 ,  范皎 ,  陈香岭 ,  刘庆艳

IPC: C07D237/14 ,  C07D271/113 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  C07D513/04 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D237/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D271/113 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种靶向Neddylation通路的抗肿瘤化合物。该化合物可由通式I，通式II，通式III，通式IV，通式V，通式VI或通式VII所述的结构式表示。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，多个化合物接近阳性对照药MLN4924，可作为良好的抗肿瘤化合物。本发明的化合物和组合物可与其他药物一起使用以提供组合治疗，其他的药物可形成相同组合物的一部分，或者在同时或不同时候作为单独的组分给药。

公开(公告)号：CN107163003A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710530554.6

申请日：2017-06-29

Applicant: 吉尔生化(上海)有限公司

Inventor： 徐红岩 ,  马敬祥

IPC: C07D295/215

CPC classification number: C07D295/215

Abstract: 本发明涉及一种2‑（4‑叔丁氧羰基‑哌嗪基）‑2‑（1‑萘基）乙酸的合成方法。主要解决现在未见其有效合成方法的技术问题，本发明涉及的合成方法包括以下步骤：1‑萘乙酸甲酯的溴化，生成化合物1；溴的亲核取代，生成化合物2；羧酸酯在氢氧化锂作用下水解，生成羧酸，目标化合物3；反应式如下，在整个合成过程中，反应原理简单，原料便宜，容易纯化。

公开(公告)号：CN104231744B

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201410241857.2

申请日：2014-06-03

Applicant: 株式会社理光

Inventor： 森田充展 ,  野口宗 ,  木村兴利

IPC: C09D11/30 ,  C07C231/02 ,  C07C233/20 ,  C07C233/49 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62

CPC classification number: C09D11/101 ,  C07C233/20 ,  C07C233/49 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D295/195 ,  C07D295/215 ,  C08F22/38 ,  C08F26/06 ,  C08F120/56 ,  C08F120/58 ,  C08F120/60 ,  C08F220/56 ,  C08F220/58 ,  C08F220/60 ,  C08F2220/585 ,  C08F2220/606 ,  C08K3/04 ,  C09D11/107 ,  C09D11/30 ,  C09D11/324 ,  C09D11/38 ,  Y10T428/24802

Abstract: 本发明的名称是油墨、墨盒、喷墨记录装置、喷墨油墨印刷物、化合物和组合物。油墨包含化学式1代表的化合物、化学式2代表的化合物、化学式3代表的化合物和化学式4代表的化合物的至少一种。

公开(公告)号：CN103827083B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201280038931.X

申请日：2012-08-08

Applicant: 伊谬诺米特医疗有限公司

Inventor： 金圣旭 ,  闵昌熙 ,  朴世焕 ,  金德 ,  李枝鲜 ,  金用恩 ,  吴柱勳

IPC: C07C279/26 ,  A61P35/00 ,  C07C277/02 ,  A61K31/155

CPC classification number: C07D211/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/06 ,  C07D223/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215

Abstract: 一种如通式1所述的N1-环胺-N5-取代苯基双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制造方法，以及一种包含该双胍衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物。该双胍衍生物具有抑制癌细胞增殖的效果，还显示出包括抑制癌症转移和癌症复发在内的抗癌活性，这是因为该双胍衍生物能够有效激活AMPK，即使仅使用相比传统药物而言的小剂量，而AMPK与能量代谢有关。而且，该双胍衍生物通过激活AMPK，能够非常有效地降低血糖和血脂浓度，因此，该双胍衍生物可以有效地用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂症、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉疾病、骨质疏松症、多囊卵巢综合症和代谢综合征。

公开(公告)号：CN104884453A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201380069056.6

申请日：2013-11-19

Applicant: 梅里亚股份有限公司

Inventor： C·Q·孟 ,  A·龙 ,  S·休伯 ,  S·R·古拉拉 ,  D·E·威尔金森 ,  G·帕科夫斯基

IPC: C07D403/12 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/06 ,  C07C205/06 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D241/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64

CPC classification number: C07D215/38 ,  A61K31/167 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D215/42 ,  C07D217/06 ,  C07D241/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/60 ,  C07D333/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  Y02A50/423

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的驱蠕虫化合物，其中Y和Z独立地是双环碳环或双环杂环基团，或Y或Z之一是双环碳环或双环杂环基团且Y或Z中另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，并且变量X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7和X8如本文所定义。本发明也提供包含本发明的驱蠕虫化合物的兽医学组合物，和它们用于治疗和预防动物中寄生物感染的用途。

公开(公告)号：CN103827083A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201280038931.X

申请日：2012-08-08

Applicant: 韩诺生物制药株式会社

Inventor： 金圣旭 ,  闵昌熙 ,  朴世焕 ,  金德 ,  李枝鲜 ,  金用恩 ,  吴柱勳

IPC: C07C279/26 ,  A61P35/00 ,  C07C277/02 ,  A61K31/155

CPC classification number: C07D211/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/06 ,  C07D223/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215

Abstract: 一种如通式1所述的N1-环胺-N5-取代苯基双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制造方法，以及一种包含该双胍衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物。该双胍衍生物具有抑制癌细胞增殖的效果，还显示出包括抑制癌症转移和癌症复发在内的抗癌活性，这是因为该双胍衍生物能够有效激活AMPK，即使仅使用相比传统药物而言的小剂量，而AMPK与能量代谢有关。而且，该双胍衍生物通过激活AMPK，能够非常有效地降低血糖和血脂浓度，因此，该双胍衍生物可以有效地用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂症、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉疾病、骨质疏松症、多囊卵巢综合症和代谢综合征。

公开(公告)号：CN101460462B

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN200780020148.X

申请日：2007-05-23

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： M·舒多克 ,  M·瓦格纳 ,  A·鲍尔 ,  A·科尔曼

IPC: C07D211/66 ,  C07D213/26 ,  C07D231/54 ,  C07D263/52 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D317/72 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10 ,  C07C237/24 ,  A61K31/438 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D319/14 ,  C07C233/63 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/66 ,  C07D213/26 ,  C07D221/20 ,  C07D231/54 ,  C07D263/52 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D317/72 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明涉及抑制组织蛋白酶的式(I)的取代的杂环螺环化合物、其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：CN101146786B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200580048813.7

申请日：2005-12-29

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： R·阿波达卡 ,  J·G·布赖滕布赫 ,  K·帕塔比拉曼 ,  M·塞尔斯塔 ,  肖薇

IPC: C07D295/20 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D417/12 ,  C07D317/58 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  C07C275/28

CPC classification number: C07D295/195 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/82 ,  C07D211/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 式(I)的化合物可用作FAAH抑制剂：其中，Z是-N或>CH；R1是-H或C1-4烷基；Ar1是2-噻唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基或苯基，每个基团均是未取代的或者在碳环成员上被一个或两个Ra部分所取代；其中每个Ra部分独立地选自-C1-4烷基、-C2-4烯基、-OH、-OC1-4烷基、卤素、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SH、-S(O)0-2C1-4烷基、-OSO2C1-4烷基、-CO2C1-4烷基、-CO2H、-COC1-4烷基、-N(Rb)Rc、-SO2NRbRc、-NRbSO2Rc、-C(＝O)NRbRc、-NO2和-CN，其中Rb和Rc各自独立地选自-H或-C1-4烷基；且Ar2在权利要求中限定。这种化合物可以在用于治疗由脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)活性介导的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法中使用。因此，可以给予该化合物以治疗，例如，焦虑、疼痛、炎症、睡眠障碍、摄食障碍或移动障碍(如多发性硬化)。

公开(公告)号：CN102241646A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201010172482.0

申请日：2010-05-14

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  钟武 ,  刘涓 ,  王莉莉 ,  何昆仑 ,  龙隆 ,  肖军海 ,  郑志兵 ,  李薇 ,  李鑫 ,  胡国梁

IPC: C07D295/215 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P9/04

CPC classification number: C07D295/215 ,  C07D295/194

Abstract: 本发明涉及通式I化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物；本发明还涉及包含通式I化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的组合物；本发明还涉及通式I化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，用于抗细胞凋亡、预防或治疗与细胞凋亡有关的疾病或症状的用途；特别是用于保护心肌细胞和预防或治疗与心肌细胞凋亡有关的疾病或症状中的用途。

公开(公告)号：CN101704810A

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN200910175525.8

申请日：2003-01-31

Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 ,  伊卡根公司

Inventor： J·罗伊德 ,  Y·T·永 ,  H·芬莱 ,  L·颜 ,  M·F·格罗斯 ,  S·博杜安

IPC: C07D333/20 ,  C07D261/08 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12 ,  C07D213/40 ,  C07C279/28 ,  C07D295/215 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07D263/22 ,  C07D231/40 ,  C07D295/26 ,  C07D257/06 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/145 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C279/16 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C307/02 ,  C07C307/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/55 ,  C07C311/59 ,  C07C311/64 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/66 ,  C07D213/69 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D241/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D251/44 ,  C07D251/46 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D271/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及钾通道功能的环烷基抑制剂，提供用作钾通道功能抑制剂(特别是电压门控K+通道的Kv1亚家族的抑制剂，尤其是连接超快激活延迟整流的K+电流IKur的Kv1.5抑制剂)的新的环烷基化合物，使用此类化合物预防和治疗心律失常和IKur-相关的疾病的方法，及含有此类化合物的药用组合物。