公开(公告)号：CN104066738B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201280054909.4

申请日：2012-09-21

Applicant: 阿德莱德研究和创新私人有限公司 ,  莫纳什大学

Inventor： 安德鲁·亚伯 ,  史蒂文·威廉·波利亚克 ,  格兰特·布克 ,  约翰·华莱士 ,  塔蒂阿娜·苏亚雷斯·达·科斯塔 ,  安吉·加拉德 ,  威廉·箫 ,  凯利·李·基林 ,  丹尼尔·塞耶尔·佩德森 ,  妮可·佩蒂尼 ,  马修·威尔斯 ,  敏·言·叶

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/167

Abstract: 公开了一类新型生物素蛋白连接酶（BPL）抑制剂，其具有针对多种金黄色葡萄球菌分离株的抗菌活性，且其为无毒的，所述金黄色葡萄球菌分离株包括临床上重要的抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA）。(56)对比文件Zachary A. Wood,et al..Co-repressorInduced Order and Biotin RepressorDimerization: A Case for DivergentFollowed by Convergent Evolution《.Journalof Molecular Biology》.2006,第357卷(第2期),第509-523页.Patrick H. Brown,et al..The BiotinRepressor: Modulation of Allostery byCorepressor Analogs《.Journal of MolecularBiology》.2004,第337卷(第4期),第857-869页.

公开(公告)号：CN106459127A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580028114.X

申请日：2015-05-27

Applicant: 艾登尼克斯药业有限公司

Inventor： C.杜松 ,  D.迪康 ,  C.C.帕西 ,  F-R.阿历山大 ,  R.拉阿里 ,  J-L.帕帕兰

IPC: C07H19/067 ,  C07H19/167 ,  C07H19/213 ,  A61K31/7115 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07H19/20 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/10 ,  C07H19/167 ,  C07H19/213

Abstract: 本文提供了用于治疗癌症的化合物、组合物和方法，所述癌症包括白血病。在一个实施方案中，公开了核苷衍生物的化合物和组合物，其可以单独施用或与其它抗癌剂组合施用。

公开(公告)号：CN106008632A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610346519.4

申请日：2016-05-24

Applicant: 伊泰(北京)合成技术有限公司

Inventor： 郭亮亮 ,  刘力杰 ,  冯文化

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H19/167 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种坎格雷洛中间体的制备方法，氰基乙酸乙酯和硫脲在碱性条件下发生闭环反应生成的产物在碱性条件下与三氟丙烷反应后，经硝化反应、还原反应后，再与甲酸进行闭环反应；生成的产物进行氯化反应后，产物在碱性条件下与2‑(硫代甲基)乙胺进行缩合反应；得到的产物在烷基化试剂和TMSOTF作用下与1,2,3,5‑四乙酰‑β‑D‑呋喃核糖反应，产物在碱性条件下水解得坎格雷洛中间体。本发明方法无需使用硅胶柱层析，极大的节省了工艺成本；并且制备过程中不涉及二硫化碳、发烟硝酸或者浓硫酸，不具备任何危险；此外也不采用贵金属氢化还原剂，不但降低了成本并且降低了操作危险；本发明方法容易操作，操作安全可靠，适合大规模的工业生产。

公开(公告)号：CN105669806A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610119103.9

申请日：2016-03-02

Applicant: 上海上药第一生化药业有限公司

Inventor： 袁永雷 ,  董莹 ,  黄臻辉

IPC: C07H19/167 ,  C07H17/07 ,  C07H1/08 ,  G01N30/02

CPC classification number: C07H19/167 ,  C07H1/08 ,  C07H17/07 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了瓜蒌皮注射液中化学成分的制备方法及其用途。该制备方法包括下述步骤：将瓜蒌皮注射液浓缩物与硅胶混合拌样，然后进行硅胶正相柱层析，先用体积比为甲醇：二氯甲烷＝1:(3～4)作为洗脱剂进行洗脱，然后用体积比为甲醇：二氯甲烷＝1:(1～1.5)作为洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液，减压浓缩得到层析物；将层析物与甲醇混合，室温搅拌，降温至0～4℃，过滤，得滤液a，滤饼与水混匀后过滤得到滤液b，将滤液a与滤液b合并浓缩即得浓缩物；将浓缩物采用高压制备液相色谱进行纯化，收集21min～22min的洗脱液，即得芦丁。本发明的制备方法得到的化合物含量稳定均一，可以作为瓜蒌皮注射液质量控制的一个指标。

公开(公告)号：CN105646628A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610118571.4

申请日：2016-03-02

Applicant: 上海上药第一生化药业有限公司

Inventor： 袁永雷 ,  贾存宇 ,  黄臻辉

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/06 ,  C07H17/07 ,  G01N30/02

CPC classification number: C07H19/167 ,  C07H1/06 ,  C07H17/07 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了瓜蒌皮注射液中化学成分的制备方法及其用途。该制备方法包括下述步骤：(1)将瓜蒌皮注射液浓缩物与硅胶混合拌样，然后进行硅胶正相柱层析，先用体积比为甲醇：二氯甲烷＝1:(3～4)作为洗脱剂进行洗脱，然后用体积比为甲醇：二氯甲烷＝1:(1～1.5)作为洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液，减压浓缩得到层析物；(2)将步骤(1)得到的层析物与甲醇混合，室温搅拌，降温至0～4℃，过滤，所得滤饼与水混匀后过滤，所得固体即为香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷。本发明的制备方法得到的化合物含量稳定均一，可以作为瓜蒌皮注射液质量控制的一个指标。

公开(公告)号：CN105384789A

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201510672494.2

申请日：2015-10-16

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 刘静 ,  张琴琴 ,  雷海瑞 ,  严军林 ,  花盼盼

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1044 ,  G01N21/643 ,  G01N2021/6432

Abstract: 本发明公开了一种两亲性鸟苷衍生物及其制备方法和在三磷酸胞苷传感识别中的应用。该两亲性鸟苷衍生物是以十六烷基链为尾基、鸟苷衍生物为头基，其具有生物相溶性、无毒性的特点，可与两亲性Tb(III)配合物自组装形成囊泡型纳米界面，利用组装在界面上的鸟苷结构单元与Tb(III)配合物之间的能量转移过程大幅敏化Tb(III)配合物的特征荧光，当向体系中加入可与鸟苷互补配对的三磷酸胞苷时，则可大幅阻断鸟苷衍生物与Tb(III)配合物的能量转移过程，从而猝灭Tb(III)配合物的特征荧光，从而实现了对三磷酸胞苷的选择性识别。本发明两亲性鸟苷衍生物制备方法简单，反应条件温和，可用于三磷酸胞苷的检测。

公开(公告)号：CN105085594A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410220551.9

申请日：2014-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 朱海波 ,  吴松 ,  杨柳 ,  王冬梅 ,  范宝妍

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7076 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/18 ,  A61P27/02 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07H19/167

Abstract: 本发明公开了式I所示的腺苷衍生物及其合成制备工艺以及在治疗高血脂症、脂肪肝及动脉粥样硬化方面的用途。具体而言：公开了一个新的化合物N6-(1-(4-甲氧基苯基)乙基)-腺苷(化合物1)，该化合物在体内外均可以显著激活AMP激活的蛋白激酶(AMPK)，降低高脂血症金黄地鼠血中总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇水平，抑制肝脏脂质异位堆积，具有治疗高脂血症、脂肪肝和预防诸如外周血管疾病、动脉粥样硬化等疾病的用途。

公开(公告)号：CN102812033B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN200980162826.5

申请日：2009-12-10

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石建功 ,  张建军 ,  岳正刚 ,  李敏 ,  朱承根 ,  张莹 ,  訾佳辰 ,  王亚芳 ,  樊晓娜 ,  徐瑞明 ,  林生 ,  李燕 ,  杨永春 ,  盛莉

IPC: C07H19/167 ,  C07D473/00 ,  A61K31/70 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D473/34 ,  C07H19/167

Abstract: 本发明提供了N6-取代腺苷衍生物和N6-取代腺嘌呤衍生物，其制备方法、包含上述化合物的药物组合物，以及这类化合物在制备镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、抗帕金森氏疾病、防治痴呆药物和保健品中的应用。

公开(公告)号：CN104387432A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410569908.4

申请日：2014-10-23

Applicant: 西安米亿生物科技有限公司

Inventor： 李勇 ,  刘文斌

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/06

CPC classification number: C07H19/167 ,  C07H1/08

Abstract: 本发明涉及一种腺苷蛋氨酸的制备方法，属于功能性食品及其制备方法领域。所述的从酵母发酵液中分离腺苷蛋氨酸的方法，包括以下步骤：将酵母发酵液过滤，将滤液离心,对收集底物酵母进行预处理，然后采用挤压式细胞破碎法进行细胞破碎处理，离心得上清液，加入丙酮溶剂，过滤收集沉淀物，在低压冷冻干燥，得腺苷蛋氨酸。本发明所述的方法，对酵母菌的破碎率能达到85％左右，腺苷蛋氨酸的提取率达75%以上，具有工艺简单、可操作性强，适用于工业化生产以及回收率高等特点。

公开(公告)号：CN103842369A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201280026423.X

申请日：2012-03-30

Applicant: 埃迪尼克斯医药公司 ,  国家科学研究中心

Inventor： 多米尼克·苏拉劳克斯 ,  吉尔斯·格索林

IPC: C07H19/167 ,  C07H19/20 ,  C07H21/02 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7105 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07H21/02 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  C07H19/167 ,  C07H19/20

Abstract: 本文提供了用于治疗肝病（包括HCV感染）的化合物、组合物和方法。在一种实施方式中，披露了核苷衍生物的化合物和组合物，其能够单独给予或连同其他抗病毒剂组合给予。