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公开(公告)号：CN117430560A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202210829532.0
申请日：2022-07-14
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D235/28
Abstract: 本发明提供一种制备2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑的方法，包括：向含有催化剂、吸附剂、2‑巯基‑5‑硝基苯并咪唑和醇溶剂的混合液中，加入水合肼溶液使其反应生成2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑；其中2‑巯基‑5‑硝基苯并咪唑与所述的催化剂的摩尔比为1：0.15～0.3，优选为1：0.15～0.25，更优选为1：0.17～0.23，并且其中在所述混合液中不添加其它碱性物质。与现有技术相比，本发明无需额外添加其它碱性物质，可在较短的时间内使反应进行完全，缩短了生产周期，反应条件温和，适合工业化生产，能够以高收率获得高纯度的2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑。
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公开(公告)号：CN114569575B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202011394894.9
申请日：2020-12-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/50 , A61K9/20 , A61K47/02 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
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公开(公告)号：CN108685918B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201810652046.X
申请日：2018-06-22
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K31/4439 , A61K9/19 , A61K47/02 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及一种含艾普拉唑或其盐的药物组合物及其制备方法，所述药物组合物包含或由艾普拉唑或其盐和艾普拉唑的衍生物组成，其中，所述组合物中艾普拉唑衍生物的量不高于1.3wt％(≤1.3wt％)。所述组合物可用于治疗消化性溃疡出血和应激性溃疡以及预防重症疾病引起的上消化道出血。
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公开(公告)号：CN110128412A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910541784.1
申请日：2019-06-21
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了右旋艾普拉唑钾盐母液的制备方法、右旋艾普拉唑及其制备方法，涉及药物中间体。右旋艾普拉唑钾盐母液的制备方法包括：将待纯化的右旋艾普拉唑钾盐和第一有机溶剂混合打浆，使得艾普拉唑钾盐右旋异构体进入母液，再进行固液分离，得到富集了右旋艾普拉唑钾盐的母液。以上述母液为原料与反应用酸进行反应生成右旋艾普拉唑，利用水和第二有机溶剂起到助溶作用避免右旋艾普拉唑析出，然后再对右旋艾普拉唑进行提纯。得到的右旋艾普拉唑具有很高的e.e值，且不受右旋艾普拉唑钾盐e.e值的影响，产品e.e值稳定，批间差异小。
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公开(公告)号：CN105769778B
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201610217745.2
申请日：2016-04-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K31/4439 , A61K47/18 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑钠盐的粉针剂及其制备方法，所述粉针剂包括下述组分：艾普拉唑钠、甘露醇、依地酸二钠；其特征在于艾普拉唑钠重量体积百分比为0.8％‑1.2％；甘露醇的重量百分比为2.4％‑4.6％；依地酸二钠的重量体积百分比为0.05％‑0.15％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107056653A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710436175.0
申请日：2017-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/40
CPC classification number: C07C253/30 , C07C255/40 , C07C255/42
Abstract: 本发明提供一种合成布南色林中间体对氟苯甲酰乙腈的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将乙腈、叔丁醇、对氟苯甲腈及有机溶剂A配成混合溶液；(2)将叔丁醇钾和有机溶剂A加入反应器中，然后加入步骤(1)得到的混合溶液，搅拌反应，得到3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈；(3)将3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈用盐酸溶液进行水解，得到对氟苯酰乙腈；其中所述有机溶剂A为异丙醚和/或四氢呋喃。本发明的方法以叔丁醇钾作为缩合剂，大大提高了工艺的安全性。叔丁醇钾性质温和，具吸湿性但不易燃，能在较宽的温度和湿度范围使用，更有利于工业化生产。同时本发明的方法收率稳定，所得产品纯度高。
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公开(公告)号：CN106074393A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610415733.0
申请日：2016-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
CPC classification number: A61K9/1658 , A61K9/0002 , A61K9/0019 , A61K9/1641 , A61K9/1647 , A61K9/19 , A61K38/09
Abstract: 本发明提供一种注射用多肽类药物的缓释微球的制备方法，包括以下步骤：(1)称取明胶溶液、多肽粉末和可降解聚合物；(2)加热明胶溶液融化，混合多肽粉末和明胶溶液，得到明胶‑多肽混合溶液；(3)加热可降解聚合物粉末得到熔融状态的可降解聚合物；(4)混合步骤(3)可降解聚合物与步骤(2)明胶‑多肽溶液，得到明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物；(5)熔融挤出所述明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物，得到热熔挤出物；(6)冷却并粉碎所述热熔挤出物，过筛得到多肽类药物的缓释微球。本发明方法获得的缓释微球杂质降低，减少了给药次数，降低了给药痛苦，提高患者顺应性。
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公开(公告)号：CN105801601A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610217742.9
申请日：2016-04-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D505/20 , C07D505/08
CPC classification number: C07D505/20 , C07D505/08
Abstract: 本发明提供一种氟氧头孢钠的合成方法，包括以下步骤：a、将(6R，7R)?3?氯?7?(2?((二氟甲基)硫基)乙酰胺基)?7?甲氧基?8?氧代?5?氧杂?1?氮杂双环[4.2.0]辛?2?烯?2?(二苯甲基)羧酸酯、间甲酚加入反应瓶中，于65℃?70℃反应；反应结束后冷却，加入溶剂进行后续处理，得氟氧头孢酸溶液；b、向氟氧头孢酸溶液中加入三乙胺，析出固体，过滤、干燥，得到氟氧头孢三乙胺盐；c、将氟氧头孢三乙胺盐放入反应瓶中，加入有机溶剂溶解，降温?25至?20℃，继续滴加钠盐、有机溶剂，滴加完，养晶、过滤、洗涤、干燥，得到氟氧头孢钠。
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公开(公告)号：CN107857756A
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201711075793.3
申请日：2017-11-06
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P1/04
CPC classification number: C07D401/14 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑镁盐晶型A，所述晶型A使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在4.795、12.295、12.710、14.684、15.887处有特征吸收峰。本发明提供的艾普拉唑镁盐晶型A具有纯度高、流动性优良及稳定性好的优点，并且其制备方法简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105801601B
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201610217742.9
申请日：2016-04-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D505/20 , C07D505/08
Abstract: 本发明提供一种氟氧头孢钠的合成方法，包括以下步骤：a、将(6R，7R)‑3‑氯‑7‑(2‑((二氟甲基)硫基)乙酰胺基)‑7‑甲氧基‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑(二苯甲基)羧酸酯、间甲酚加入反应瓶中，于65℃‑70℃反应；反应结束后冷却，加入溶剂进行后续处理，得氟氧头孢酸溶液；b、向氟氧头孢酸溶液中加入三乙胺，析出固体，过滤、干燥，得到氟氧头孢三乙胺盐；c、将氟氧头孢三乙胺盐放入反应瓶中，加入有机溶剂溶解，降温‑25至‑20℃，继续滴加钠盐、有机溶剂，滴加完，养晶、过滤、洗涤、干燥，得到氟氧头孢钠。
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