公开(公告)号：CN113582973B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202111139183.1

申请日：2021-09-28

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 涂增清 ,  吴磊 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种硫醚的制备方法，包括以下步骤：（a）在碱性条件下，使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2‑巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应；（b）使步骤（a）中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤，并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀，硫醚纯度高，有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制，确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外，本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。

公开(公告)号：CN118530219A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202310145397.2

申请日：2023-02-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  冯杨 ,  涂增清 ,  张裕容 ,  成彩华 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明提供了一种特定晶型艾普拉唑的制备方法，通过加入晶种、特定溶剂体系以及调整加料顺序等得到了高收率、低溶残、高纯度的艾普拉唑单一晶型(X晶型)，且该方法避免了乙醚的使用，在大批量制备时具有较好的重现性，可用于工业生产。

公开(公告)号：CN113582973A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202111139183.1

申请日：2021-09-28

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 涂增清 ,  吴磊 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种硫醚的制备方法，包括以下步骤：（a）在碱性条件下，使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2‑巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应；（b）使步骤（a）中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤，并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀，硫醚纯度高，有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制，确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外，本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。

公开(公告)号：CN117430560A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202210829532.0

申请日：2022-07-14

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  涂增清 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  汪华 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D235/28

Abstract: 本发明提供一种制备2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑的方法，包括：向含有催化剂、吸附剂、2‑巯基‑5‑硝基苯并咪唑和醇溶剂的混合液中，加入水合肼溶液使其反应生成2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑；其中2‑巯基‑5‑硝基苯并咪唑与所述的催化剂的摩尔比为1：0.15～0.3，优选为1：0.15～0.25，更优选为1：0.17～0.23，并且其中在所述混合液中不添加其它碱性物质。与现有技术相比，本发明无需额外添加其它碱性物质，可在较短的时间内使反应进行完全，缩短了生产周期，反应条件温和，适合工业化生产，能够以高收率获得高纯度的2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑。

公开(公告)号：CN116600792A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202180081582.9

申请日：2021-11-12

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  莫雅婷 ,  张象娜 ,  侯雪梅 ,  崔艳南 ,  胡斯文 ,  成彩华 ,  林伟珊 ,  涂增清 ,  张裕容 ,  谌红丹 ,  焦慎超 ,  冯杨 ,  韩智慧 ,  吴磊 ,  张转霞

IPC: A61K9/20

Abstract: 一种肠溶微丸、其制备方法和包含它的制剂，特别是涉及艾普拉唑肠溶微丸、其制备方法和包含它的制剂。