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公开(公告)号：CN114569580B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202011394895.3
申请日：2020-12-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/52 , A61K31/4439 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
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公开(公告)号：CN114569579B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202011391266.5
申请日：2020-12-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/52 , A61K31/4439 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
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公开(公告)号：CN114569575A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011394894.9
申请日：2020-12-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/50 , A61K9/20 , A61K47/02 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
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公开(公告)号：CN113582973B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111139183.1
申请日：2021-09-28
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种硫醚的制备方法，包括以下步骤：（a）在碱性条件下，使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2‑巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应；（b）使步骤（a）中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤，并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀，硫醚纯度高，有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制，确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外，本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN111187255B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202010030278.9
申请日：2020-01-13
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种右旋艾普拉唑钾盐的制备方法和右旋艾普拉唑的制备方法，涉及医药技术领域。该右旋艾普拉唑钾盐的制备方法包括：将右旋艾普拉唑的粗品、醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合进行成钾盐反应，随后析出右旋艾普拉唑钾盐固体。本申请中采用右旋艾普拉唑的粗品作为起始原料，将其与醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合，搅拌，通过成钾盐反应生成钾盐，可保证获得的右旋艾普拉唑钾盐的晶型保持一致，溶解度基本一致，进而有利于提高后续制备获得的右旋艾普拉唑具有高e.e值、高纯度、杂质艾普拉唑砜和艾普拉唑硫醚含量均低于0.2％。该制备方法适合工业化生产，且每批次的差异小。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111187255A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010030278.9
申请日：2020-01-13
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种右旋艾普拉唑钾盐的制备方法和右旋艾普拉唑的制备方法，涉及医药技术领域。该右旋艾普拉唑钾盐的制备方法包括：将右旋艾普拉唑的粗品、醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合进行成钾盐反应，随后析出右旋艾普拉唑钾盐固体。本申请中采用右旋艾普拉唑的粗品作为起始原料，将其与醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合，搅拌，通过成钾盐反应生成钾盐，可保证获得的右旋艾普拉唑钾盐的晶型保持一致，溶解度基本一致，进而有利于提高后续制备获得的右旋艾普拉唑具有高e.e值、高纯度、杂质艾普拉唑砜和艾普拉唑硫醚含量均低于0.2％。该制备方法适合工业化生产，且每批次的差异小。
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公开(公告)号：CN110082487A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910392547.3
申请日：2019-05-13
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: G01N33/15
Abstract: 本发明涉及药物药理实验领域，具体而言，涉及一种检测试剂、检测系统及拉唑类药物肠吸收的试验方法。该检测试剂包括如下组分：NaCl 7.7-7.9g/L、KCl 0.3-0.4g/L、CaCl2 0.3-0.4g/L、MgCl2 0.2-0.25g/L、NaH2PO4 0.2-0.25g/L、葡萄糖1.3-1.5g/L、NaHCO3 1.35-1.4g/L、标示物5-10μg/mL和拉唑类药物。该检测系统能够保证拉唑类药物在肠吸收实验中具有更好的稳定性，降低其降解率，提升了检测效率。
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公开(公告)号：CN107056653B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710436175.0
申请日：2017-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/40
Abstract: 本发明提供一种合成布南色林中间体对氟苯甲酰乙腈的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将乙腈、叔丁醇、对氟苯甲腈及有机溶剂A配成混合溶液；(2)将叔丁醇钾和有机溶剂A加入反应器中，然后加入步骤(1)得到的混合溶液，搅拌反应，得到3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈；(3)将3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈用盐酸溶液进行水解，得到对氟苯酰乙腈；其中所述有机溶剂A为异丙醚和/或四氢呋喃。本发明的方法以叔丁醇钾作为缩合剂，大大提高了工艺的安全性。叔丁醇钾性质温和，具吸湿性但不易燃，能在较宽的温度和湿度范围使用，更有利于工业化生产。同时本发明的方法收率稳定，所得产品纯度高。
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公开(公告)号：CN107595786A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710873062.7
申请日：2017-09-25
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K47/26 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种性质稳定、适应临床需求的右旋艾普拉唑钠冻干粉针制剂。该粉针剂包括按重量计的右旋艾普拉唑钠1份和右旋糖酐3-6份。经申请人研究发现，右旋糖酐的加入及加入量可以显著影响稳定性实验中右旋艾普拉唑钠冻干粉针剂的杂质B含量。当右旋艾普拉唑钠冻干粉针剂中的右旋糖酐的含量为5份时，杂质B的含量增加幅度较小；而当右旋艾普拉唑钠冻干粉针剂中右旋糖酐的含量超过6份或低于3份时，杂质B的含量增加幅度大幅上升。本发明的右旋艾普拉唑钠冻干粉针剂解决了粉针剂的稳定性的问题，性质稳定，杂质含量低，适于临床使用。
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公开(公告)号：CN117946079A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211282072.0
申请日：2022-10-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D403/04 , C07D235/28 , C07D471/04 , C07D491/048 , A61K31/437 , A61K31/4188 , A61K31/4184 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种如式I所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#。
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