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公开(公告)号：CN107056653A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710436175.0
申请日：2017-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/40
CPC classification number: C07C253/30 , C07C255/40 , C07C255/42
Abstract: 本发明提供一种合成布南色林中间体对氟苯甲酰乙腈的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将乙腈、叔丁醇、对氟苯甲腈及有机溶剂A配成混合溶液；(2)将叔丁醇钾和有机溶剂A加入反应器中，然后加入步骤(1)得到的混合溶液，搅拌反应，得到3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈；(3)将3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈用盐酸溶液进行水解，得到对氟苯酰乙腈；其中所述有机溶剂A为异丙醚和/或四氢呋喃。本发明的方法以叔丁醇钾作为缩合剂，大大提高了工艺的安全性。叔丁醇钾性质温和，具吸湿性但不易燃，能在较宽的温度和湿度范围使用，更有利于工业化生产。同时本发明的方法收率稳定，所得产品纯度高。
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公开(公告)号：CN106074393A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610415733.0
申请日：2016-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
CPC classification number: A61K9/1658 , A61K9/0002 , A61K9/0019 , A61K9/1641 , A61K9/1647 , A61K9/19 , A61K38/09
Abstract: 本发明提供一种注射用多肽类药物的缓释微球的制备方法，包括以下步骤：(1)称取明胶溶液、多肽粉末和可降解聚合物；(2)加热明胶溶液融化，混合多肽粉末和明胶溶液，得到明胶‑多肽混合溶液；(3)加热可降解聚合物粉末得到熔融状态的可降解聚合物；(4)混合步骤(3)可降解聚合物与步骤(2)明胶‑多肽溶液，得到明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物；(5)熔融挤出所述明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物，得到热熔挤出物；(6)冷却并粉碎所述热熔挤出物，过筛得到多肽类药物的缓释微球。本发明方法获得的缓释微球杂质降低，减少了给药次数，降低了给药痛苦，提高患者顺应性。
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公开(公告)号：CN105801601A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610217742.9
申请日：2016-04-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D505/20 , C07D505/08
CPC classification number: C07D505/20 , C07D505/08
Abstract: 本发明提供一种氟氧头孢钠的合成方法，包括以下步骤：a、将(6R，7R)?3?氯?7?(2?((二氟甲基)硫基)乙酰胺基)?7?甲氧基?8?氧代?5?氧杂?1?氮杂双环[4.2.0]辛?2?烯?2?(二苯甲基)羧酸酯、间甲酚加入反应瓶中，于65℃?70℃反应；反应结束后冷却，加入溶剂进行后续处理，得氟氧头孢酸溶液；b、向氟氧头孢酸溶液中加入三乙胺，析出固体，过滤、干燥，得到氟氧头孢三乙胺盐；c、将氟氧头孢三乙胺盐放入反应瓶中，加入有机溶剂溶解，降温?25至?20℃，继续滴加钠盐、有机溶剂，滴加完，养晶、过滤、洗涤、干燥，得到氟氧头孢钠。
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公开(公告)号：CN107056653B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710436175.0
申请日：2017-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/40
Abstract: 本发明提供一种合成布南色林中间体对氟苯甲酰乙腈的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将乙腈、叔丁醇、对氟苯甲腈及有机溶剂A配成混合溶液；(2)将叔丁醇钾和有机溶剂A加入反应器中，然后加入步骤(1)得到的混合溶液，搅拌反应，得到3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈；(3)将3‑氨基‑3‑对氟苯基丙烯腈用盐酸溶液进行水解，得到对氟苯酰乙腈；其中所述有机溶剂A为异丙醚和/或四氢呋喃。本发明的方法以叔丁醇钾作为缩合剂，大大提高了工艺的安全性。叔丁醇钾性质温和，具吸湿性但不易燃，能在较宽的温度和湿度范围使用，更有利于工业化生产。同时本发明的方法收率稳定，所得产品纯度高。
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公开(公告)号：CN105859670B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201610267875.7
申请日：2016-04-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D307/88
Abstract: 本发明提供一种高纯度丁苯酞的制备方法，包括A.将消旋‑3‑正丁基苯酞粗品加入反应瓶，减压至体系真空度为1‑2mbar；升温，收集130‑140℃馏分得到消旋‑3‑正丁基苯酞馏分；B.将消旋‑3‑正丁基苯酞馏分及甲醇，加入反应瓶中，搅拌溶解，加入无机碱的甲醇溶液，加热至回流反应，过滤，浓缩除去甲醇，加入二氯甲烷，搅拌析出固体，过滤，干燥得1‑羟戊基‑2‑苯甲酸盐；C.将1‑羟戊基‑2‑苯甲酸盐加入水中搅拌溶解，然后加入装有盐酸溶液的反应瓶中，在35‑45℃的温度中搅拌反应，静置分层，油相依次用碳酸氢钠溶液，水洗，干燥，过滤得到消旋‑3‑正丁基苯酞纯品。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106074393B
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201610415733.0
申请日：2016-06-09
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种注射用多肽类药物的缓释微球的制备方法，包括以下步骤：(1)称取明胶溶液、多肽粉末和可降解聚合物；(2)加热明胶溶液融化，混合多肽粉末和明胶溶液，得到明胶‑多肽混合溶液；(3)加热可降解聚合物粉末得到熔融状态的可降解聚合物；(4)混合步骤(3)可降解聚合物与步骤(2)明胶‑多肽溶液，得到明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物；(5)熔融挤出所述明胶‑多肽‑可降解聚合物混合物，得到热熔挤出物；(6)冷却并粉碎所述热熔挤出物，过筛得到多肽类药物的缓释微球。本发明方法获得的缓释微球杂质降低，减少了给药次数，降低了给药痛苦，提高患者顺应性。
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公开(公告)号：CN107669642A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201710878582.7
申请日：2017-09-26
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K31/4439 , A61K47/18 , A61P1/04
CPC classification number: A61K31/4439 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K47/183
Abstract: 本发明提供了一种右旋艾普拉唑钠粉针剂及其制备方法。按照重量份数计，该粉针剂包括右旋艾普拉唑钠1份，依地酸二钠0.05-0.30份。本发明的右旋艾普拉唑钠粉针剂解决了其中杂质随着保存时间增加而大幅增加的技术难题，其性质稳定、符合临床治疗的要求。
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公开(公告)号：CN106831772B
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201710144350.9
申请日：2017-03-04
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明提供一种阿维巴坦中间体的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)(2S，5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1，6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺、三乙胺、三氧化硫三甲胺络合物三者进行反应；(2)洗涤反应液，加入氯化季铵盐在水中的溶液，继续反应；(3)萃取产物并浓缩，打浆，过滤、洗涤并干燥；本发明操作简便、节约工时与能耗，得到的季铵盐中间体纯度较高，杂质的含量由现有技术的5.3％下降到0.14％以下，更适合工艺生产放大。
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公开(公告)号：CN106831772A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710144350.9
申请日：2017-03-04
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明提供一种阿维巴坦中间体的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)(2S，5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1，6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺、三乙胺、三氧化硫三甲胺络合物三者进行反应；(2)洗涤反应液，加入氯化季铵盐在水中的溶液，继续反应；(3)萃取产物并浓缩，打浆，过滤、洗涤并干燥；本发明操作简便、节约工时与能耗，得到的季铵盐中间体纯度较高，杂质的含量由现有技术的5.3％下降到0.14％以下，更适合工艺生产放大。
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公开(公告)号：CN105859670A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610267875.7
申请日：2016-04-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D307/88
CPC classification number: C07D307/88
Abstract: 本发明提供一种高纯度丁苯酞的制备方法，包括A.将消旋?3?正丁基苯酞粗品加入反应瓶，减压至体系真空度为1?2mbar；升温，收集130?140℃馏分得到消旋?3?正丁基苯酞馏分；B.将消旋?3?正丁基苯酞馏分及甲醇，加入反应瓶中，搅拌溶解，加入无机碱的甲醇溶液，加热至回流反应，过滤，浓缩除去甲醇，加入二氯甲烷，搅拌析出固体，过滤，干燥得1?羟戊基?2?苯甲酸盐；C.将1?羟戊基?2?苯甲酸盐加入水中搅拌溶解，然后加入装有盐酸溶液的反应瓶中，在35?45℃的温度中搅拌反应，静置分层，油相依次用碳酸氢钠溶液，水洗，干燥，过滤得到消旋?3?正丁基苯酞纯品。
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