公开(公告)号：CN104030996B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410222059.5

申请日：2014-05-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 ,  丽珠集团丽珠制药厂

Inventor： 王燕清 ,  周月广 ,  曾创 ,  曹娟

IPC: C07D257/04

Abstract: 一种缬沙坦的合成方法，本发明涉及缬沙坦的精制方法，步骤包括：将缬沙坦粗品溶于醇溶剂中，调节溶液pH至3-4之间后，过滤，取滤液；向溶液中加入水与2-氨基-3-甲基苯甲酸的混合溶剂，搅拌，静置10-15min，降温至0℃以下，析晶、过滤，得到缬沙坦精品。

公开(公告)号：CN102746276B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201210222649.9

申请日：2012-06-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 孙朋杰 ,  鲁统部 ,  侯雪梅 ,  陈嘉媚 ,  周月广 ,  王祥红 ,  毛文金 ,  李菁

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种艾普拉唑钠新晶型及其制备方法。本发明的艾普拉唑钠新晶型易于制备。本发明提供的艾普拉唑钠晶型纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。

公开(公告)号：CN102746277B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201210222653.5

申请日：2012-06-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 陈嘉媚 ,  侯雪梅 ,  鲁统部 ,  孙朋杰 ,  周月广 ,  陈剑 ,  罗兰庆 ,  李菁

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种结晶形式的艾普拉唑钠及其制备方法。本发明的艾普拉唑钠新晶型易于制备。本发明提供的艾普拉唑钠晶型纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。

公开(公告)号：CN102746277A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201210222653.5

申请日：2012-06-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 陈嘉媚 ,  侯雪梅 ,  鲁统部 ,  孙朋杰 ,  周月广 ,  陈剑 ,  罗兰庆 ,  李菁

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种结晶形式的艾普拉唑钠及其制备方法。本发明的艾普拉唑钠新晶型易于制备。本发明提供的艾普拉唑钠晶型纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。

公开(公告)号：CN102140092A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN201010104923.3

申请日：2010-02-03

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  周月广 ,  毛文金 ,  杨春 ,  杨纶

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑盐的水合物及其制备方法，该化合物如式(I)所示：，其中，M为Li、Na或K，n＝1，x＝0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5；或者M为Ca、Mg或Zn，n＝2，x＝0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5。本发明还提供了艾普拉唑盐的水合物的用途，它相对于艾普拉唑及其盐而言，本发明提供的艾普拉唑盐的水合物可以作为质子泵抑制剂更有效地用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病，且副作用更低，可以开发成临床上可接受的新药。同时，本发明的制备方法简单易行，重复实验证明其工艺稳定，能够工业化生产。

公开(公告)号：CN103204843B

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201210009893.7

申请日：2012-01-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 郑赛利 ,  陈嘉媚 ,  鲁统部 ,  侯雪梅 ,  毛文金 ,  周月广 ,  曾创

IPC: C07D401/14 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种结晶型艾普拉唑钠乙醇化物及其制备方法。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：5.9°±0.1°和10.8°±0.1°。本发明提供的结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型艾普拉唑钠乙醇化物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型，引入杂质少，并且显著提高药物的生物利用度。

公开(公告)号：CN104030996A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410222059.5

申请日：2014-05-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 ,  丽珠集团丽珠制药厂

Inventor： 王燕清 ,  周月广 ,  曾创 ,  曹娟

IPC: C07D257/04

CPC classification number: C07D257/04

Abstract: 一种缬沙坦的合成方法，本发明涉及缬沙坦的精制方法，步骤包括：将缬沙坦粗品溶于醇溶剂中，调节溶液pH至3-4之间后，过滤，取滤液；向溶液中加入水与2-氨基-3-甲基苯甲酸的混合溶剂，搅拌，静置10-15min，降温至0℃以下，析晶、过滤，得到缬沙坦精品。

公开(公告)号：CN102746275B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201210222632.3

申请日：2012-06-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 周月广 ,  孙朋杰 ,  鲁统部 ,  陈嘉媚 ,  侯雪梅 ,  曾创 ,  叶剑轩 ,  李菁

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种结晶型艾普拉唑钠及其制备方法。本发明的艾普拉唑钠新晶型易于制备。本发明提供的艾普拉唑钠晶型纯度高，杂质含量低。本发明的制备方法所需溶剂量低，生产成本低廉。操作简单，反应条件温和，容易控制，并且可以很确定的、重现性好的获得目标产物晶型。

公开(公告)号：CN103768013A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410030294.2

申请日：2014-01-17

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 王燕清 ,  苏日佳 ,  周月广 ,  吴起娟 ,  解荷芝 ,  刘亦江 ,  涂增清 ,  陈嘉璐 ,  李敬豪

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/19 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种紫杉醇聚合物胶束载药系统。该聚合物为两亲性嵌段共聚物，优选聚乙二醇单甲醚-聚(D，L)丙交酯，并经阳离子交换树脂处理，其锡含量低(＜100ppm)。将紫杉醇与聚乙二醇单甲醚-聚(D，L)丙交酯嵌段共聚物溶解在有机溶剂中，浓缩至干，将残余物水化后，得到胶束。得到的胶束溶液经冷冻干燥制成冻干粉。本发明通过对聚合物进行精制(阳离子交换树脂处理)，使得聚合物中因催化剂引入的锡含量显著降低，以该精制后的聚乙二醇单甲醚-聚(D，L)丙交酯制备得到的紫杉醇聚合物胶束粒径稳定性显著提高。

公开(公告)号：CN101993449A

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：CN200910162393.5

申请日：2009-08-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 周月广 ,  毛文金 ,  闫松 ,  吴起娟 ,  陈剑

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/04

Abstract: 本发明提供一种制备以下式(I)的高纯度头孢替安酯的方法，该法包括：以头孢替安盐为原料，在碳酸盐存在下，使其与碳酸-1-碘乙酯环己酯在有机溶剂中反应，得到高纯度头孢替安酯产品。本发明还提供一种制备头孢替安酯二盐酸盐的方法，该法包括：将头孢替安酯溶于含有氯化氢的反应溶剂和析晶溶剂中，在5～30℃下结晶1～2小时。本发明的方法简单易行，适于产业化生产，不需要特殊设备，成本低；根据本发明的方法制得的头孢替安酯及其二盐酸盐纯度高、杂质低、收率高。