公开(公告)号：CN117797150A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211187641.3

申请日：2022-09-26

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  孔祥生 ,  方薇 ,  孙虹 ,  胡海棠 ,  崔艳南 ,  谢文君 ,  赵鹏宇 ,  焦慎超 ,  莫雅婷 ,  张象娜

IPC: A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04

Abstract: 本发明公开一种亚砜基化合物、其药物组合物和用于预防疾病的用途。本发明出人预料地发现，式(I)化合物及其药学上可接受的盐和水合物能够有效预防应激性溃疡出血，特别是重症患者应激性溃疡出血，显著降低患者出现此类疾病或症状的风险。并且，式(I)化合物及其药学上可接受的盐和水合物的给药剂量和给药频率得到显著降低，在患者的用药依从性和用药安全性方面取得了显著的优势。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118530219A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202310145397.2

申请日：2023-02-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  冯杨 ,  涂增清 ,  张裕容 ,  成彩华 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明提供了一种特定晶型艾普拉唑的制备方法，通过加入晶种、特定溶剂体系以及调整加料顺序等得到了高收率、低溶残、高纯度的艾普拉唑单一晶型(X晶型)，且该方法避免了乙醚的使用，在大批量制备时具有较好的重现性，可用于工业生产。

公开(公告)号：CN116726011A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210211033.5

申请日：2022-03-04

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  胡海棠 ,  李普成 ,  李俊龙 ,  莫雅婷 ,  崔艳南 ,  焦慎超

IPC: A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及艾普拉唑或其药学上可接受的盐用于调节肠道微生态，特别是调节拟杆菌门细菌和厚壁菌门细菌丰度的用途，还涉及艾普拉唑在降低肺部感染风险、调节胃微生态及血清胃泌素方面的用途，艾普拉唑尤其有利于对于幽门螺旋杆菌的治疗，更适合需要长期用药的个体，如胃食管反流症患者。

公开(公告)号：CN113582973A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202111139183.1

申请日：2021-09-28

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 涂增清 ,  吴磊 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种硫醚的制备方法，包括以下步骤：（a）在碱性条件下，使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2‑巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应；（b）使步骤（a）中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤，并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀，硫醚纯度高，有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制，确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外，本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。

公开(公告)号：CN113582973B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202111139183.1

申请日：2021-09-28

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 涂增清 ,  吴磊 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种硫醚的制备方法，包括以下步骤：（a）在碱性条件下，使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2‑巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应；（b）使步骤（a）中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤，并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀，硫醚纯度高，有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制，确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外，本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。

公开(公告)号：CN117946079A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202211282072.0

申请日：2022-10-19

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 涂增清 ,  成彩华 ,  谭焱 ,  张裕容 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D403/04 ,  C07D235/28 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种如式I所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#。

公开(公告)号：CN117430560A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202210829532.0

申请日：2022-07-14

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  涂增清 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  汪华 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D235/28

Abstract: 本发明提供一种制备2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑的方法，包括：向含有催化剂、吸附剂、2‑巯基‑5‑硝基苯并咪唑和醇溶剂的混合液中，加入水合肼溶液使其反应生成2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑；其中2‑巯基‑5‑硝基苯并咪唑与所述的催化剂的摩尔比为1：0.15～0.3，优选为1：0.15～0.25，更优选为1：0.17～0.23，并且其中在所述混合液中不添加其它碱性物质。与现有技术相比，本发明无需额外添加其它碱性物质，可在较短的时间内使反应进行完全，缩短了生产周期，反应条件温和，适合工业化生产，能够以高收率获得高纯度的2‑巯基‑5‑氨基苯并咪唑。

公开(公告)号：CN116600792A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202180081582.9

申请日：2021-11-12

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  莫雅婷 ,  张象娜 ,  侯雪梅 ,  崔艳南 ,  胡斯文 ,  成彩华 ,  林伟珊 ,  涂增清 ,  张裕容 ,  谌红丹 ,  焦慎超 ,  冯杨 ,  韩智慧 ,  吴磊 ,  张转霞

IPC: A61K9/20

Abstract: 一种肠溶微丸、其制备方法和包含它的制剂，特别是涉及艾普拉唑肠溶微丸、其制备方法和包含它的制剂。