公开(公告)号：CN106831772B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201710144350.9

申请日：2017-03-04

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 钟旭斌 ,  王涛 ,  李敬豪 ,  涂増清 ,  罗嵚 ,  王秀杰 ,  肖鸿 ,  陈亭亭 ,  江晓漫

IPC: C07D471/08

Abstract: 本发明提供一种阿维巴坦中间体的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)(2S，5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1，6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺、三乙胺、三氧化硫三甲胺络合物三者进行反应；(2)洗涤反应液，加入氯化季铵盐在水中的溶液，继续反应；(3)萃取产物并浓缩，打浆，过滤、洗涤并干燥；本发明操作简便、节约工时与能耗，得到的季铵盐中间体纯度较高，杂质的含量由现有技术的5.3％下降到0.14％以下，更适合工艺生产放大。

公开(公告)号：CN106831772A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710144350.9

申请日：2017-03-04

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 钟旭斌 ,  王涛 ,  李敬豪 ,  涂増清 ,  罗嵚 ,  王秀杰 ,  肖鸿 ,  陈亭亭 ,  江晓漫

IPC: C07D471/08

Abstract: 本发明提供一种阿维巴坦中间体的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)(2S，5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1，6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺、三乙胺、三氧化硫三甲胺络合物三者进行反应；(2)洗涤反应液，加入氯化季铵盐在水中的溶液，继续反应；(3)萃取产物并浓缩，打浆，过滤、洗涤并干燥；本发明操作简便、节约工时与能耗，得到的季铵盐中间体纯度较高，杂质的含量由现有技术的5.3％下降到0.14％以下，更适合工艺生产放大。