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1.

发明公开
一种芳香腈或杂芳香腈类化合物的制备方法无效

公开(公告)号：CN108623495A

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201710154605.X

申请日：2017-03-15

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 刘元红 , 张兴杰

IPC: C07C253/14 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C255/56 , C07C255/57 , C07C255/51 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07D277/66 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07F7/18 , C07D237/32 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D209/08 , C07D241/42 , C07D277/64 , C07D263/56 , C07D215/60 , C07D333/38 , C07D241/44

CPC classification number: C07C253/14 , C07C303/40 , C07D209/08 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D215/48 , C07D215/60 , C07D217/26 , C07D233/56 , C07D237/32 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D333/38 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C255/56 , C07C255/57 , C07C255/51 , C07C311/16

Abstract: 本发明公开了一种芳香腈或杂芳香腈类化合物的制备方法，其包括下述的步骤：在惰性气体保护下，溶剂中，在镍催化剂及配体，金属锌，及添加剂作用下，将氰基化试剂与卤代芳烃或卤代杂芳烃反应即可。本发明提供的制备方法，使用廉价易得的镍催化剂和配体，能温和、高效地实现将卤代芳烃或卤代杂芳烃特别是能将廉价易得但反应低活性的氯代芳烃或氯代杂芳烃与毒性较小的氰基化试剂反应，制备得到芳香腈或杂芳香腈类化合物。本发明的制备方法不仅具有操作简捷、温和、高效等优点，而且还具有良好的官能团兼容性和底物普适性等特征。

2.

发明公开
具有BLT抑制活性的新颖化合物和包含其作为活性成分的用于预防或治疗炎症性疾病的组合物有权

公开(公告)号：CN108349875A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680055552.X

申请日：2016-07-23

Applicant: 东国大学校产学协力团 , 高丽大学校产学协力团

Inventor： 崔容硕 , 金宰弘 , 李炅 , 韩孝京 , 韦俊东 , 权镇鲜 , 具滋一

IPC: C07C233/07 , C07D265/30 , C07D211/06 , A61K31/4965 , A61K31/5375 , A61K31/435 , C07D241/04

CPC classification number: C07C311/21 , A61P11/06 , A61P35/00 , C07C233/07 , C07C233/88 , C07C235/34 , C07C237/42 , C07C275/32 , C07C311/16 , C07D211/06 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205

Abstract: 本发明涉及显示白三烯B4受体2(BLT2)抑制活性的新颖化合物和包含其作为活性成分的用于预防或治疗炎症性疾病的药物组合物。在本发明中，研究了显示BTL2抑制活性的新颖化合物，并且通过实验证实了在该化合物中显示的增强癌细胞死亡、转移抑制和趋化运动抑制、抗哮喘活性效果。因此，本发明实现了用于治疗或预防炎症性疾病的更基本的基本方法和靶向治疗。

3.

发明授权
取代的磺酰胺化合物失效

公开(公告)号：CN104684899B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201380050416.8

申请日：2013-09-26

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯 , 陈慧芬 , 陈少清 , 陈智 , 肖恩·戴维·埃里克森 , 安东尼·埃斯特拉德 , 金庆镇 , 李宏举 , 艾伦·约翰·勒韦伊 , 约瑟夫·P·利丝卡托斯 , 钱义民 , 苏松塞 , 彼得·米夏埃尔·沃库利希 , 伊林

IPC: C07D231/18 , A61K31/18 , A61K31/337 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07C305/06 , C07C311/18 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04

CPC classification number: C07D409/12 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C2601/02 , C07D213/26 , C07D213/40 , C07D231/18 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物和其盐，其中X、Y、Z、R1、R2、R3、R3’、R4、R5和R6如在详细说明和权利要求中所定义。此外，本发明涉及制备和使用式(I)的化合物的方法以及含有这种化合物的药物组合物。所述化合物可以用于治疗由TRPA1介导的疾病和病症，比如疼痛。

4.

发明公开
一种合成盐酸西那卡塞的方法无效

公开(公告)号：CN106543010A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201610340181.1

申请日：2016-05-22

Applicant: 上海清松制药有限公司

Inventor： 陈晓娜 , 张健 , 高军锋 , 张树斌 , 谭宙宏

IPC: C07C211/30 , C07C209/62 , C07C209/00 , C07C311/16 , C07C309/73

CPC classification number: Y02P20/55 , C07C209/00 , C07C209/62 , C07C303/28 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C309/73 , C07C311/16 , C07C211/30

Abstract: 本发明提供一种合成盐酸西那卡塞的方法，以料R-萘乙胺通过邻硝基苯磺酰氯保护的到中间体XN-3；间三氟甲基苯丙醇与对甲基苯磺酰氯成酯得到中间体XN-4；XN-3与XN-4在甲苯中回流1～2小时后得到中间体XN-5；在巯基乙酸的作用下脱去保护基得到中间体XN-6；在盐酸中成盐即得到目标化合物。该合成路线，适宜工业化放大生产，操作简单，无安全隐患，收率高等特点。

5.

发明授权
作为组蛋白脱甲基酶抑制剂的取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物有权

公开(公告)号：CN103929960B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280050736.9

申请日：2012-08-15

Applicant: 犹他大学研究基金会

Inventor： 哈里普拉萨德·梵卡亚拉帕提 , 文卡塔斯瓦米·索尔那 , 史蒂夫·L·华纳 , 大卫·J·比尔斯 , 苏尼尔·沙玛 , 布雷特·史蒂芬斯

IPC: C07C243/00 , C07C241/00 , A61K31/15 , A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4453 , A61K31/18 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C311/16 , C07C311/46 , C07D205/04 , C07D295/155 , C07D295/26

Abstract: 在一个方面，本发明涉及取代的取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物，其衍生物和相关化合物，其可用作赖氨酸特异的组蛋白脱甲基酶（包括LSD1）的抑制剂；用于制备所述化合物的合成方法；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物和药物组合物治疗LSD1失调相关病症的方法。本摘要意图作为目的为在具体技术领域中检索的查阅工具，而不意图限制本发明。

6.

发明授权
二胺衍生物、其制备方法及将其作为有效成分的杀菌剂失效

公开(公告)号：CN1984880B

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200580023703.5

申请日：2005-07-19

Applicant: 三井化学株式会社

Inventor： 垣元刚 , 龟川尚登 , 千叶丰 , 河野敏之 , 小林由实 , 户村直文 , 安乐城夏子 , 吉田真子 , 青木要治 , 番场伸一

IPC: C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C271/54 , C07C311/16 , C07C317/44 , C07C323/42 , C07C333/04 , C07D207/08 , C07D207/34 , C07C209/42 , C07D213/68 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D231/38 , C07D233/88 , C07D235/24 , C07D237/28 , C07D239/52 , C07D241/12 , C07D241/42 , C07D261/18 , C07D261/20 , C07D263/58 , C07D271/12 , C07D275/02

CPC classification number: C07D405/12 , C07C209/42 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C271/54 , C07C311/16 , C07C317/44 , C07C323/41 , C07C333/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14

Abstract: 本发明的目的在于提供一种新型杀菌剂，该杀菌剂对各种作物的病原菌具有广泛的病害防除谱，可以解决严重的耐药菌问题。本发明为式(1)表示的二胺衍生物和其制备方法及含有该化合物作为有效成分的杀菌剂。式中，R1表示碳原子数为1～6的烷基等取代基，R2及R5分别独立地表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基等取代基，R3、R4分别独立地表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基等取代基、或表示包括相互键合的碳原子的碳原子数为3～6的环烷基，R6、R7、R8及R9分别独立地表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基等取代基，R10表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基等取代基，A表示氧原子或硫原子，Q表示芳基或杂环。

7.

发明公开
双芳基磺酰胺衍生物失效

公开(公告)号：CN101808983A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200880108601.7

申请日：2008-09-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 亨丽埃塔·德姆洛 , 乌尔丽克·奥布斯特森德 , 坦贾·舒尔兹-加施 , 马修·赖特

IPC: C07C311/14 , C07C311/15

CPC classification number: C07C311/03 , C07C311/16 , C07C311/19 , C07D213/40 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D333/02 , C07D333/22 , C07D409/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型双芳基磺酰胺衍生物，其中R1至R3和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。

8.

发明公开
化合物无效

公开(公告)号：CN101790313A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200880102121.X

申请日：2008-06-05

Applicant: 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司

Inventor： A·J·皮特 , P·R·塞巴哈 , M·杨曼 , P·Y·聪 , H·张

IPC: A01N43/50 , A61K31/415

CPC classification number: C07C255/54 , C07C311/16 , C07C311/29 , C07C317/44 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D213/81 , C07D233/90 , C07D235/24 , C07D261/18 , C07D285/06 , C07D471/04 , C07D487/04

Abstract: 本发明涉及作为非核苷反转录酶抑制剂的化合物以及制备和使用所述化合物的方法。准确地讲，本发明包括使用所述化合物治疗人免疫缺陷病毒感染的方法。

9.

发明公开
芳氧基丙胺和杂芳氧基丙胺的合成方法失效转让

公开(公告)号：CN101616887A

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：CN200780038640.X

申请日：2007-10-04

Applicant: 阿尔基米卡公司

Inventor： G·伯托利尼 , B·弗佐拉 , D·弗加尼

IPC: C07C209/68 , C07C217/48 , C07C211/29

CPC classification number: C07C303/40 , C07C213/02 , C07C303/38 , C07C311/16 , C07C217/48

Abstract: 本发明涉及由适宜的式(II)氨基醇出发合成式(I)的芳氧基丙胺和杂芳氧基丙胺的方法，其中A为芳基或杂芳基，其中芳基优选为苯基，其任选被取代，选自苄基和甲苯基，且杂芳基优选为硫代苯基；Y为芳基，优选苯基、取代的苯基或萘基，其中取代的苯基优选选自甲苯基、三卤代甲基甲苯基和烷氧基甲苯基。