公开(公告)号：CN119841849A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202411348726.4

申请日：2024-09-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 陈文腾 ,  彭博 ,  杜雨棽 ,  倪劭楷 ,  李韦颖 ,  俞永平

IPC: C07D519/00 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D333/16 ,  C07D261/20 ,  C07D261/08 ,  C07D517/04 ,  A61P31/16 ,  A61K31/5383

Abstract: 一种吡啶酮类化合物、合成方法及其应用。本发明公开了一种吡啶酮类衍生物，具有通式I、通式II或通式III所示结构；本发明同时公开了上述衍生物的制备方法等。研究表明，本发明所述的羟基吡啶酮类衍生物在野生型和PA/I38T突变型流感病毒RNA聚合酶的耐药指数(RI＝IC50[I38T]/IC50[WT])小于巴洛沙韦，提示本发明所述的衍生物受甲型流感PA/I38T突变型影响较小，优于巴洛沙韦。而且这类衍生物的细胞毒性低于巴洛沙韦，具有较高的选择性，可应用于制备抑制巴洛沙韦耐药病毒株的抗流感药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119371366A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202411313462.9

申请日：2024-09-20

Applicant: 西南大学

Inventor： 周鑫 ,  张小燕

IPC: C07D261/20 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明公开了一种如式(3)与(4)所示的N1‑和N2‑烷基吲唑类化合物的制备方法，其特征在于，利用不同性质的路易斯酸催化的D‑A环丙烷和吲唑类化合物之间的亲核开环反应，合成N1‑和N2‑烷基吲唑类化合物；该过程操作简单，催化剂便宜易得，反应底物普适性广，区域选择性高，原子经济性、步骤经济性高，副产物少，产物易分离提纯，适用于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114761385B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202080082223.0

申请日：2020-11-26

Applicant: 奇华顿股份有限公司

Inventor： 王超 ,  N·科塞托阿玛尼诺 ,  J·沙尔庞捷 ,  C·陈 ,  R·埃姆特 ,  A·格克 ,  黄凤 ,  A·纳特施 ,  周丽君 ,  邹岳

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/423 ,  A61P13/10 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00

Abstract: 公开了由式(I)定义的TRPM8调节剂，用于实现对皮肤和黏膜的清凉效果。

公开(公告)号：CN118812454A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202410790861.8

申请日：2024-06-19

Applicant: 浙江国邦药业有限公司 ,  国邦医药集团股份有限公司

Inventor： 牛强 ,  单国洋 ,  黄秋波 ,  许培德 ,  丁路阳 ,  蒋狄锋 ,  周志奎 ,  邱家军

IPC: C07D261/20

Abstract: 本申请提供一种化合物及其制备方法和应用，属于杂环化合物技术领域。以2,4‑二氯‑3‑氟‑1‑硝基苯与对氯苯甲腈为起始原料，加入缚酸剂、相转移催化剂，在四氢呋喃中20~30℃保温6~10h反应，回收四氢呋喃，先加水，并调溶液到酸性，萃取分层，有机层料液降温到‑10~5℃抽滤烘干，纯化。

公开(公告)号：CN118561776A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410605908.9

申请日：2024-05-15

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 赵冬梅 ,  秦桥花 ,  程卯生 ,  卢书雨 ,  郭志强 ,  付清林 ,  李卓

IPC: C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07F9/6503 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种具有通式(I)所示结构的N‑(3‑氟苄基)‑1H‑吲唑‑5‑胺衍生物及其制备和应用。本发明提供的通式(I)所示结构的N‑(3‑氟苄基)‑1H‑吲唑‑5‑胺衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是对原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)的抑制活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118434712A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202280082598.6

申请日：2022-12-14

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： A·K·迪尔格 ,  L·M·史密斯二世 ,  M·J·奥尔瓦特 ,  D·J·P·平托

IPC: C07C233/00 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  A61P9/00

Abstract: 本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式(I)的化合物，含有所述化合物的组合物，以及使用所述化合物、所述组合物例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病，如肺疾病(例如，特发性肺纤维化)、肾脏疾病(例如，慢性肾脏病)或肝脏疾病(例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压症)的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118401496A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202280083086.1

申请日：2022-12-14

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L·M·史密斯二世 ,  D·J·P·平托 ,  M·J·奥尔瓦特

IPC: C07C233/00 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D309/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/167 ,  A61P9/00

Abstract: 本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式(I)的化合物、含有它们的组合物以及使用它们例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病诸如肺疾病(例如，特发性肺纤维化)、肾脏疾病(例如，慢性肾脏疾病)或肝疾病(例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压)的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118359556A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202410413901.7

申请日：2024-04-08

Applicant: 泓博智源(开原)药业有限公司

Inventor： 荀凤强 ,  董学军 ,  孟强

IPC: C07D261/20

Abstract: 本发明提供了一种帕拉米韦三水合物关键中间体的制备方法，用三氯异氰尿酸替代NCS和DMF进行一锅法合成化合物2，不再分离出2‑乙基‑N‑羟基丁亚氨酰氯，减少难处理废水的排放，改善车间操作环境，缩短了反应步骤；对化合物3和化合物4的制备进行的溶剂统一及去除干燥剂干燥等过程，使得更易于工业化；本发明原料易得、成本低、易于购买，使得本发明反应成本低，易于实现工业生产。

公开(公告)号：CN118255728A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410675239.2

申请日：2024-05-29

Applicant: 中国医学科学院阜外医院

Inventor： 王利 ,  李峥

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/423 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明涉及化合物的盐型晶型用于治疗射血分数保留的心衰的用途，具体提供了式I所示化合物的胆碱盐晶型B，其中，所述式I所示化合物的胆碱盐晶型B的X射线粉末衍射2θ在8.9±0.2°、17.0±0.2°、17.4±0.2°、19.5±0.2°、20.4±0.2°、22.2±0.2°、22.7±0.2°和27.2±0.2°处有特征峰。该胆碱盐晶型B的稳定性高，溶解度好，生物利用度高，且对HFpEF的治疗效果优异，具有很高的应用价值。

公开(公告)号：CN115504973B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202110689935.5

申请日：2021-06-22

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  黄旭鹏 ,  王克

IPC: C07D413/12 ,  C07D261/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类苯并异噁唑类化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苯并异噁唑类化合物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。#imgabs0#