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公开(公告)号：CN101312954A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200680043147.2
申请日：2006-11-13
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D239/48 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的4－氨基嘧啶－5－硫酮衍生物和它们的药用盐，其抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是Cdk1，Cdk2和Cdk4，因此具有抗增殖活性和由此用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤，更具体地乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和治疗或控制癌症的方法，最具体地治疗或控制乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤。
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公开(公告)号：CN1193027C
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN00817388.5
申请日：2000-12-21
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D409/14 , C07D407/14 , C07D417/14 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了具有式(I)的取代的吡咯类化合物，其中R1、R2、R1’和R2’如权利要求和说明书中所定义。这些化合物及其药用盐用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病，尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101316823B
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN200680044810.0
申请日：2006-11-22
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 丁清杰 , 布拉德福·詹姆士·格拉夫 , 诺尔曼·孔 , 刘进军 , 艾伦·约翰·勒韦伊 , 贾科莫·皮佐拉托 , 约翰·劳森·罗勃茨 , 苏松塞 , 宾哈·坦·乌 , 彼得·米夏埃尔·沃库利希
IPC: C07D233/22 , C07D233/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4164 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D233/22 , C07D233/26 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供通式(I)的化合物及其药用盐和酯，其中X1，X2，R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文中定义。该化合物显示作为抗癌剂的活性。
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公开(公告)号：CN1229374C
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN00817066.5
申请日：2000-12-12
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 纳德·佛投赫 , 埃米莉·爱军·刘 , 艾伦·约翰·勒韦伊 , 约翰·吉尔福伊尔·吉尔·马林 , 吉瑟普·费德里科·韦伯
IPC: C07D403/14 , A61K31/40 , C07F9/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有式(I)的新型取代的的吡咯类化合物。这些化合物及其药用盐适于以连续的输注溶液对患者给药和用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病，尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物及其治疗和/或控制癌症的用途。
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公开(公告)号：CN101821251A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200880110704.7
申请日：2008-09-30
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/10
Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其药用盐，得到所述化合物的方法和含有它们的药物制剂，其中X，Y，Z，V1，V2，R1，R2，R3，R4和R5如本文中所述。这些化合物可用作抗癌剂，特别是用于治疗实体瘤的试剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101316823A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：CN200680044810.0
申请日：2006-11-22
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 丁清杰 , 布拉德福·詹姆士·格拉夫 , 诺尔曼·孔 , 刘进军 , 艾伦·约翰·勒韦伊 , 贾科莫·皮佐拉托 , 约翰·劳森·罗勃茨 , 苏松塞 , 宾哈·坦·乌 , 彼得·米夏埃尔·沃库利希
IPC: C07D233/22 , C07D233/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4164 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D233/22 , C07D233/26 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供通式(I)的化合物及其药用盐和酯，其中X1，X2，R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文中定义。该化合物显示作为抗癌剂的活性。
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公开(公告)号：CN104684899B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201380050416.8
申请日：2013-09-26
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯 , 陈慧芬 , 陈少清 , 陈智 , 肖恩·戴维·埃里克森 , 安东尼·埃斯特拉德 , 金庆镇 , 李宏举 , 艾伦·约翰·勒韦伊 , 约瑟夫·P·利丝卡托斯 , 钱义民 , 苏松塞 , 彼得·米夏埃尔·沃库利希 , 伊林
IPC: C07D231/18 , A61K31/18 , A61K31/337 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07C305/06 , C07C311/18 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04
CPC classification number: C07D409/12 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C2601/02 , C07D213/26 , C07D213/40 , C07D231/18 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物和其盐，其中X、Y、Z、R1、R2、R3、R3’、R4、R5和R6如在详细说明和权利要求中所定义。此外，本发明涉及制备和使用式(I)的化合物的方法以及含有这种化合物的药物组合物。所述化合物可以用于治疗由TRPA1介导的疾病和病症，比如疼痛。
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公开(公告)号：CN104710408A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201510024021.1
申请日：2008-09-30
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D405/14 , C07D471/10 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/5513 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/551 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/10
Abstract: 本发明提供手性顺式-咪唑啉类，具体而言，本发明提供式(I)化合物或其药用盐，得到所述化合物的方法和含有它们的药物制剂，其中X，Y，Z，V1，V2，R1，R2，R3，R4和R5如本文中所述。这些化合物可用作抗癌剂，特别是用于治疗实体瘤的试剂。
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公开(公告)号：CN104703970A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201380053099.5
申请日：2013-10-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯 , 陈智 , 肖恩·戴维·埃里克森 , 金庆镇 , 李宏举 , 艾伦·约翰·勒韦伊 , 钱义民 , 苏松塞 , 彼得·米夏埃尔·沃库利希 , 伊林
IPC: C07D207/06 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/54 , C07D223/04 , C07D413/04 , C07D401/12 , C07D401/04 , A61K31/40
CPC classification number: C07D413/04 , C07D207/06 , C07D207/09 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/54 , C07D223/04 , C07D401/04 , C07D401/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中Y、R1和R3在详细的说明书及权利要求中被限定。此外，本发明涉及制备和使用式(I)的化合物以及包含此种化合物的药物组合物的方法。式(I)的化合物是TRPA1通道的拮抗剂并且可以用于治疗与所述通道相关联的炎性疾病和病症。
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公开(公告)号：CN1652780A
公开(公告)日：2005-08-10
申请号：CN03811131.4
申请日：2003-05-12
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 褚新阶 , 丁清杰 , 姜楠 , 金庆镇 , 艾伦·约翰·勒韦伊 , 沃伦·威廉·麦科马斯 , 小约翰·吉福伊尔·马林 , 杰斐逊·赖特·蒂莉
IPC: A61K31/426 , A61K31/427 , C07D277/42 , C07D417/06 , C07D417/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/06 , C07D277/42 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型二氨基噻唑化合物：这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cdk4)且对于Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及它们的药用盐和酯具有抗增殖活性并且可以用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，并且涉及它们在制备用于治疗或控制癌症，最特别的是治疗或控制乳腺、肺和结肠及前列腺肿瘤的药物中的应用。
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