公开(公告)号：CN102712620A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201180006869.1

申请日：2011-01-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  金庆镇 ,  赖纳·E·马丁 ,  乌尔丽克·奥布斯特森德 ,  谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 ,  汉斯·理查德 ,  克里斯托夫·乌尔默

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的苯酰胺或吡啶酰胺衍生物，其中A1，A2，B1，B2和R1至R11如说明书和权利要求书中定义，以及其药用盐。这些化合物为GPBAR1激动剂并且可以用作治疗疾病例如II型糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN104703973A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380053131.X

申请日：2013-10-09

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯 ,  陈智 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  金庆镇 ,  李宏举 ,  钱义民 ,  苏松塞 ,  彼得·米夏埃尔·沃库利希 ,  伊林

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物：和其药用盐，其中Y，R1，R2和R3在详细说明和权利要求中定义。此外，本发明涉及制造和使用式(I)的化合物的方法以及含有这种化合物的药物组合物。式(I)的化合物是TRPA1通道的拮抗剂并且可以用于治疗与该通道相关的炎性疾病和病症。

公开(公告)号：CN101273026A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680035491.7

申请日：2006-09-20

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 斯蒂芬·约瑟夫·贝特尔 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  纳德·佛投赫 ,  罗勃特·弗朗西斯·凯斯特 ,  金庆镇 ,  史蒂文·格雷戈里·米施克 ,  钱义民 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  吉斐逊·赖特·蒂勒比 ,  王虹

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4184

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供式(I)化合物：其中A，R1，R2，R4，Ra和Rb是说明书中定义的那些，以及其药用盐。这些化合物和含有它们的药物组合物可以用于治疗肥胖病，饮食亢进，焦虑，抑郁症及相关的疾病和病症。

公开(公告)号：CN101243081A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200680029809.0

申请日：2006-07-11

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 斯蒂芬·约瑟夫·贝特尔 ,  阿德里安·慧庆·张 ,  金庆镇 ,  李士明 ,  克希蒂吉·查比尔波海·萨卡 ,  员维亚

IPC: C07D471/04 ,  A61P3/00 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和X如说明书和权利要求中所定义。所述的化合物是PTP1B的抑制剂。因而，可以将所述化合物用于治疗或预防PTP－1B介导的疾病，包括糖尿病、肥胖病和糖尿病相关的疾病。

公开(公告)号：CN1791603A

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN200480013236.3

申请日：2004-05-07

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： S·J·贝特尔 ,  阿德里安·慧庆·张 ,  金庆镇 ,  K·C·萨卡 ,  员维亚

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物，其中R1、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和A如本说明书和权利要求中所定义，这些化合物用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶，特别是PTP1B，且用于降低哺乳动物血糖浓度。

公开(公告)号：CN103153945A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201180031913.4

申请日：2011-07-08

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  金庆镇 ,  勒内·E·马丁 ,  帕特里齐奥·马太 ,  乌尔丽克·奥布斯特森德 ,  谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 ,  汉斯·理查德 ,  克里斯托夫·乌尔默

IPC: C07C251/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12

CPC classification number: C07C251/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的1-肟基-3-苯基-丙烷类、以及其药用盐，其中R1至R10如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN100344629C

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN200480013236.3

申请日：2004-05-07

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： S·J·贝特尔 ,  阿德里安·慧庆·张 ,  金庆镇 ,  K·C·萨卡 ,  员维亚

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物，其中R1、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和A如本说明书和权利要求中所定义，这些化合物用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶，特别是PTP1B，且用于降低哺乳动物血糖浓度。

公开(公告)号：CN104684899B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201380050416.8

申请日：2013-09-26

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯 ,  陈慧芬 ,  陈少清 ,  陈智 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  安东尼·埃斯特拉德 ,  金庆镇 ,  李宏举 ,  艾伦·约翰·勒韦伊 ,  约瑟夫·P·利丝卡托斯 ,  钱义民 ,  苏松塞 ,  彼得·米夏埃尔·沃库利希 ,  伊林

IPC: C07D231/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C305/06 ,  C07C311/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/26 ,  C07D213/40 ,  C07D231/18 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物和其盐，其中X、Y、Z、R1、R2、R3、R3’、R4、R5和R6如在详细说明和权利要求中所定义。此外，本发明涉及制备和使用式(I)的化合物的方法以及含有这种化合物的药物组合物。所述化合物可以用于治疗由TRPA1介导的疾病和病症，比如疼痛。

公开(公告)号：CN103415507B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201280010939.5

申请日：2012-02-29

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  普拉巴·沙巴·卡纳奇 ,  金庆镇 ,  赖纳·E·马丁 ,  帕特里齐奥·马太 ,  乌尔丽克·奥布斯特森德 ,  谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 ,  汉斯·理查德 ,  克里斯托夫·乌尔默

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的3-氨基-吡啶类、以及其药用盐，其中B1、B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN104703970A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380053099.5

申请日：2013-10-14

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯 ,  陈智 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  金庆镇 ,  李宏举 ,  艾伦·约翰·勒韦伊 ,  钱义民 ,  苏松塞 ,  彼得·米夏埃尔·沃库利希 ,  伊林

IPC: C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D223/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D223/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中Y、R1和R3在详细的说明书及权利要求中被限定。此外，本发明涉及制备和使用式(I)的化合物以及包含此种化合物的药物组合物的方法。式(I)的化合物是TRPA1通道的拮抗剂并且可以用于治疗与所述通道相关联的炎性疾病和病症。