公开(公告)号：CN102140092B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201010104923.3

申请日：2010-02-03

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  周月广 ,  毛文金 ,  杨春 ,  杨纶

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑盐的水合物及其制备方法，该化合物如式(I)所示：其中，M为Li、Na或K，n＝1，x＝0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5；或者M为Ca、Mg或Zn，n＝2，x＝0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5。本发明还提供了艾普拉唑盐的水合物的用途，它相对于艾普拉唑及其盐而言，本发明提供的艾普拉唑盐的水合物可以作为质子泵抑制剂更有效地用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病，且副作用更低，可以开发成临床上可接受的新药。同时，本发明的制备方法简单易行，重复实验证明其工艺稳定，能够工业化生产。

公开(公告)号：CN102973940A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201110258952.X

申请日：2011-09-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  胡海棠 ,  杨翔宇 ,  秦湘红 ,  杨春玲 ,  金鑫 ,  成红

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P1/04 ,  A61K31/43 ,  A61K31/194

Abstract: 本发明提供一种用于抑制或杀灭幽门螺杆菌的药物组合物及其用途，其中按重量份数计算，该药物包含：3-50份艾普拉唑或其药学上可接受的盐、水合物；500-1500份β-内酰胺类抗生素；200-750份大环内酯类抗生素；和100-500份铋剂。该药物组合物的抑制活性比奥美拉唑与这些抗生素药物和铋剂联用的活性高，能够更有效地抑制或杀灭幽门螺杆菌，可用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和/或慢性胃炎。

公开(公告)号：CN102552190A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010610936.8

申请日：2010-12-23

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  金鑫 ,  陈乔柏 ,  张丽

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑肠溶片剂及其制备方法，该肠溶片剂包含肠溶微丸和和药学上可接受的片剂辅料，所述肠溶微丸包含微丸芯、隔离层和肠溶包衣层，所述微丸芯包含艾普拉唑或其药学上可接受的盐和稳定剂。本发明的艾普拉唑制成肠溶微丸片剂具有良好的耐酸力；处方中不含有抗酸剂、表面活性剂、有机溶剂和疏水性物质等屏障物质，更有利于人体健康和安全；制备方法不使用有机溶剂，操作简单，活性物质释放迅速稳定；此外，由于服用后片剂中微丸可广泛、均匀地分布在肠道内，剂量倾出分散化，药物在肠道表面分布面积增大，因此可减少或消除药物对肠道的刺激性，提高药物生物利用度。

公开(公告)号：CN102240272A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201010170847.6

申请日：2010-05-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 阎松 ,  侯雪梅 ,  陈乔柏 ,  吴起娟

IPC: A61K9/22 ,  A61K31/191 ,  A61K47/38 ,  A61P13/04

Abstract: 本发明提供一种枸橼酸钾缓释片及其制备方法，该缓释片中的枸橼酸钾与蜡质类缓释基质的重量份数之比为10∶0.7-1.1，优选为10∶0.83-1.0，更优选为10∶1.0。该缓释片能够有效升高尿枸橼酸根浓度，并减少尿液枸橼酸盐浓度的波动，使其保持在一个稳定且较高的水平。更重要的是。该缓释片的3小时释放度、压片性能以及防潮性能均得到了进一步的提高。

公开(公告)号：CN115403560B

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202210967056.9

申请日：2017-11-06

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 涂增清 ,  张象娜 ,  成彩华 ,  谌红丹 ,  王涛 ,  侯雪梅 ,  孔祥生

IPC: C07D401/14 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑镁盐晶型A，所述晶型A使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在4.795、12.295、12.710、14.684、15.887处有特征吸收峰。本发明提供的艾普拉唑镁盐晶型A具有纯度高、流动性优良及稳定性好的优点，并且其制备方法简单，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN118530219A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202310145397.2

申请日：2023-02-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 吴磊 ,  冯杨 ,  涂增清 ,  张裕容 ,  成彩华 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明提供了一种特定晶型艾普拉唑的制备方法，通过加入晶种、特定溶剂体系以及调整加料顺序等得到了高收率、低溶残、高纯度的艾普拉唑单一晶型(X晶型)，且该方法避免了乙醚的使用，在大批量制备时具有较好的重现性，可用于工业生产。

公开(公告)号：CN116726011A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210211033.5

申请日：2022-03-04

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 侯雪梅 ,  胡海棠 ,  李普成 ,  李俊龙 ,  莫雅婷 ,  崔艳南 ,  焦慎超

IPC: A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及艾普拉唑或其药学上可接受的盐用于调节肠道微生态，特别是调节拟杆菌门细菌和厚壁菌门细菌丰度的用途，还涉及艾普拉唑在降低肺部感染风险、调节胃微生态及血清胃泌素方面的用途，艾普拉唑尤其有利于对于幽门螺旋杆菌的治疗，更适合需要长期用药的个体，如胃食管反流症患者。

公开(公告)号：CN114569580A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011394895.3

申请日：2020-12-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  崔艳南 ,  成彩华 ,  莫雅婷 ,  陈乐平 ,  侯雪梅 ,  张象娜 ,  张裕容 ,  胡斯文 ,  王涛 ,  涂增清 ,  李菁 ,  谭文绘

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

公开(公告)号：CN113582973A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202111139183.1

申请日：2021-09-28

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 涂增清 ,  吴磊 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  焦慎超 ,  王涛 ,  侯雪梅

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种硫醚的制备方法，包括以下步骤：（a）在碱性条件下，使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2‑巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应；（b）使步骤（a）中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤，并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀，硫醚纯度高，有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制，确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外，本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。

公开(公告)号：CN108469398B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201810392665.X

申请日：2018-04-27

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 成彩华 ,  侯雪梅 ,  陆文歧 ,  孔祥生 ,  吴小红 ,  谌红丹 ,  陈嘉璐 ,  王秀杰 ,  于娜娜 ,  陈佳仪 ,  林梅珊 ,  李菁

IPC: G01N13/00

Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑药物组合物的溶出度测定方法。该方法以pH为6.8‑9.0的磷酸盐缓冲溶液为溶出介质进行溶出，取滤液照高效液相色谱法进行艾普拉唑含量的测定，本发明的方法革除了现行标准的有机溶剂，且比现行标准更有区分力，适合作为艾普拉唑药物组合物的溶出度的质量控制方法。