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公开(公告)号：CN106045978A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610455081.3
申请日：2016-06-17
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 , 珠海保税区丽珠合成制药有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种艾普拉唑钠的合成方法，包括下述步骤：1)将5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲硫基‑1H‑苯并咪唑溶于一定比例的水和有机溶剂的混合溶剂，加入适量碱，在低温条件下缓慢加入次氯酸钠溶液，氧化至终点，浓缩干；2)将反应浓缩干后得的产物，溶于有机溶剂，加入无机碱或镁盐，成盐；3)将步骤2)所得中间体溶于水或有机溶剂、或水和有机溶剂的混合溶剂中，使用酸调节pH至中性，制得艾普拉唑；4)将艾普拉唑与含钠化合物在含水溶剂中反应，制备得到艾普拉唑钠。本发明收率达52％，且反应过程容易控制，所得产品纯度高，保证了药物临床使用的安全性。
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公开(公告)号：CN106045975A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610307666.0
申请日：2016-05-05
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 , 珠海保税区丽珠合成制药有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供一种高纯度艾普拉唑钠的制备方法，包括下述步骤：1)将5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲基]‑亚磺酰基‑1H‑苯并咪唑粗品溶于有机溶剂，加入无机碱成盐，过滤，制得5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲基]‑亚磺酰基‑1H‑苯并咪唑盐(A)；2)将A溶于有机溶剂、使用酸调pH至弱碱性，制得高纯度5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲基]‑亚磺酰基‑1H‑苯并咪唑(B)；3)将制得的B与含钠化合物在含水溶剂中反应，制备得到艾普拉唑钠。
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公开(公告)号：CN118530219A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202310145397.2
申请日：2023-02-21
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种特定晶型艾普拉唑的制备方法，通过加入晶种、特定溶剂体系以及调整加料顺序等得到了高收率、低溶残、高纯度的艾普拉唑单一晶型(X晶型)，且该方法避免了乙醚的使用，在大批量制备时具有较好的重现性，可用于工业生产。
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公开(公告)号：CN106432193A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610495671.9
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 , 珠海保税区丽珠合成制药有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑钠盐中间体的合成方法，包括下述步骤：1)将起始原料5-(1H-吡咯-1-基)-2-巯基苯并咪唑加到装有氢氧化钠溶液、去离子水的反应瓶里，加热搅拌；2)加入2-氯甲氧-4-甲氧基-3-甲基吡啶盐酸盐、去离子水的混合溶液，反应至终点，即可得到5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑。本发明收率达86％，远高于现有工艺的水平，所使用溶剂是绿色溶剂，对环境无污染；且反应操作简单，反应条件容易控制，所得产品纯度高。
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