公开(公告)号：CN108473430A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680043514.2

申请日：2016-06-03

Applicant: 领先制药控股公司 ,  赛诺菲

Inventor： J·M·G·B·卡尔斯 ,  V·德金伯 ,  S·B·纳博斯

IPC: C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D231/40 ,  C07C317/32 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D207/325 ,  C07D285/135 ,  C07D211/16 ,  C07D307/52 ,  A61K31/10 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07C317/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/325 ,  C07D211/16 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D231/40 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及式I的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病诸如自身免疫性疾病和炎性疾病。

公开(公告)号：CN102391222B

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201110221257.6

申请日：2004-04-06

Applicant: 法莫西克立克斯公司

Inventor： 埃里克·J·弗纳 ,  马丁·森齐克 ,  奇特拉·鲍什考兰 ,  约瑟夫·J·巴格杰 ,  詹姆士·鲁宾逊

IPC: C07D307/85 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4415 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/12 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D241/52 ,  C07D249/18 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及作为治疗剂的异羟肟酸酯。本发明涉及某些异羟肟酸酯衍生物，其用于治疗丙型肝炎。这些化合物也是组蛋白脱乙酰基酶的抑制剂，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰基酶活性有关的疾病。本发明还公开了药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN104395290A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201380034653.5

申请日：2013-07-01

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 金原笃 ,  尤伟·格雷瑟 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  贝恩德·皮尔曼 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/233 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/06 ,  C07D241/42 ,  C07D271/04 ,  C07D265/36 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/403 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/233 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1是-CH2-或-C(O)-；R1和R2中的一个是氢并且另一个是-A2-C(O)-R3；A2是-NH-或不存在；R3是(A)、(B)或(C)。所述化合物是大麻素受体2(CB2)的优选激动剂并且可以用作药物，用于治疗疼痛、炎症、缺血等。

公开(公告)号：CN102617580B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201210100003.3

申请日：2005-08-24

Applicant: 万梯雅有限公司

Inventor： R·B·安杰伊 ,  A·J·巴克斯特 ,  C·希尼 ,  M·L·斯托克利 ,  M·布里安罗 ,  P·赫德森 ,  R·汉迪

IPC: C07D487/04 ,  C07D211/62 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/445 ,  A61P1/16 ,  A61P7/10 ,  A61P3/12 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D267/14 ,  C07D215/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/42 ,  C07D265/36 ,  C07D267/16 ,  C07D295/088 ,  C07D333/44 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: 本发明尤其涉及按照通式1a的化合物。按照本发明的化合物是血管升压素V1a受体拮抗剂。该化合物的药物组合物用作治疗痛经。

公开(公告)号：CN103619817A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201280031836.7

申请日：2012-04-27

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J.A.罗布尔 ,  李俊 ,  L.J.肯尼迪 ,  S.J.沃尔克 ,  王海夏 ,  W.N.沃什伯恩 ,  S.阿迈德 ,  吴克扬

IPC: C07D215/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D215/08 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07F9/60 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14

Abstract: 本发明提供新颖的式I化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、前药或盐，其中m、Q、T、U、V、环A、X、Y、R3、R4、R4a、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R6a、R6b和R6c如本文所定义，其为TGR5G蛋白偶联受体调节剂。TGR5G蛋白偶联受体调节剂适用于治疗、预防或减缓需要TGR5G蛋白偶联受体调节剂疗法的疾病进展。因此，本发明还涉及包含这些新颖的化合物的组合物和通过使用任何这些新颖的化合物或包含任何所述新颖的化合物的组合物来治疗与TGR5G蛋白偶联受体活性有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN100586927C

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200480002540.8

申请日：2004-01-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·M·科波拉 ,  R·E·丹蒙 ,  P·J·库克拉 ,  J·L·斯坦顿

IPC: C07C237/42 ,  C07C275/34 ,  C07C271/28 ,  C07C237/30 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07C255/57 ,  C07D213/82 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4709

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C235/40 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D307/68 ,  C07D317/62 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

Abstract: 式(I)化合物提供了降低哺乳动物的细胞内糖皮质激素浓度、特别是人的细胞内皮质醇水平的药理成分。因此，本发明的化合物提高肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性，减少脂肪组织中的脂解和游离脂肪酸产生。本发明的化合物降低哺乳动物中的肝脏糖皮质激素浓度，特别是人类中的肝脏皮质醇浓度，从而抑制肝脏葡糖异生和降低血浆葡萄糖水平。本发明的化合物因而可作为降血糖剂在哺乳动物中特别用于治疗和预防其中牵连有血糖过多和/或胰岛素抵抗的病症，例如2型糖尿病。本发明的化合物还可以用于治疗其它与糖皮质激素有关的障碍，例如X综合征、血脂异常症、高血压和向心性肥胖。本发明此外还涉及本发明的化合物在制备药物中的用途，特别是制备通过改善胰岛素敏感性、减少血浆葡萄糖水平、减少脂解和游离脂肪酸产生以及减少内脏脂肪组织生成而用于治疗和预防与糖皮质激素有关的障碍的药物中的用途。

公开(公告)号：CN100430059C

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：CN02823296.8

申请日：2002-12-03

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·加斯帕里尼 ,  Y·奥贝松 ,  S·奥夫纳 ,  K·齐默曼 ,  T·W·哈特

IPC: A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  C07D209/32 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07C271/16 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D215/20

CPC classification number: C07C271/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及它们的制备，其中m、n、A、R、R′、R″、R0、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。

公开(公告)号：CN101253147A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200680031747.7

申请日：2006-08-29

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： P·J·弗洛尔 ,  A·马尔津兹克 ,  J·诺祖拉克 ,  S·奥夫纳 ,  B·罗易 ,  C·斯潘卡

IPC: C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D217/04 ,  C07D265/38 ,  C07D209/86 ,  C07D233/22 ,  C07D311/68 ,  C07D209/40 ,  C07D451/14 ,  C07D209/42 ,  C07D307/68 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/20 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/85 ,  C07D215/08 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D263/58 ,  C07D265/38 ,  C07D307/79 ,  C07D311/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的游离碱或为酸加成盐形式的新型二胺，其中所有变量如说明书定义，以及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。

公开(公告)号：CN1529601A

公开(公告)日：2004-09-15

申请号：CN02813334.X

申请日：2002-06-25

Applicant: 阿克佐诺贝尔公司

Inventor： N·C·R·范斯特拉藤 ,  R·G·范索梅伦 ,  J·舒尔兹

IPC: A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D215/48 ,  C07D215/20 ,  C07D215/08 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P5/06

CPC classification number: C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/08 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48

Abstract: 本发明涉及式(I)的四氢喹啉衍生物或其药物上可接受的盐，其中，R1是甲酰，(1－6C)烷基羰基或(1－6C)烷基磺酰；R2和R3是H或(1－4C)烷基；R4是苯基；R5是(1－4C)烷基；Y－X是(CO)－O，S(O)2－O，NHC(O)－O，NHC(S)－O，OC(O)－O，键－O，C(O)－NH，S(O)2－NH，NHC(O)－NH，NHC(S)－NH，OC(O)－NH，键－NH，NH－C(O)，O－C(O)，NH－S(O)2，或O－S(O)2或者Y－X是一个键；R6是H，三氟甲基，(1－6C)烷基，1－或2－金刚烷基(1－4C)烷基，(2－6C)烯基，(3－9C)杂芳基，(3－6C)环烷基，(2－6C)杂环烷基，(1－4C)烷硫基(1－4C)烷基，(6－10C)芳基(1－4C)烷基，(3－9C)杂芳基(1－4C)烷基，(3－6C)环烷基(1－4C)烷基，(2－6C)杂环烷基(1－4C)烷基，R8，R9－氨基羰基(1－4C)烷基，R8，R9－氨基(1－4C)烷基，R8－氧羰基(1－4C)烷基，R8－氧(1－4C)烷基，R8－羰基(1－4C)烷基或(6－10C)芳基；R7是H，(1－4C)烷基，(1－4C)烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，羟基；而且R8和/或R9是H，(1－4C)烷基，(2－4C)烯基，(2－4C)炔基，(6－10C)芳基，(3－9C)杂芳基，(6－10C)芳基(1－4C)烷基，(3－9C)杂芳基(1－4C)烷基，(3－6C)环烷基(1－4C)烷基，(2－6C)杂环烷基(1－4C)烷基，(1－4C)(二)烷基氨基(1－4C)烷基，(1－4C)烷氧基(1－4C)烷基，(1－4C)烷硫基(1－4C)烷基，(1－4C)烷基羰基氨基(1－4C)烷基，(1－4C)烷氧羰基(1－4C)烷基，(1－4C)烷氧羰基氨基(1－4C)烷基，(3－6C)环烷基，(2－6C)杂环烷基，或者R8和R9可连接成一个(2－6C)杂环烷基环。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些衍生物在控制生育力中的应用。

公开(公告)号：CN1359373A

公开(公告)日：2002-07-17

申请号：CN00809874.3

申请日：2000-04-25

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： C·阿尔库菲 ,  P·贝勒维格 ,  G·德拉克 ,  C·拉塔姆 ,  G·拉萨勒 ,  S·马拉特 ,  V·马丁 ,  C·马森 ,  G·麦科尔特

IPC: C07C257/18 ,  C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61P7/00 ,  C07C275/26 ,  C07C275/24 ,  C07C311/27 ,  C07C311/13 ,  C07C311/04 ,  C07C279/16 ,  C07D213/34 ,  C07D215/22 ,  C07D215/08 ,  C07D277/26 ,  C07D277/24 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  C07C311/35 ,  C07D213/79 ,  C07D277/28

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/13 ,  C07C311/27 ,  C07C311/35 ,  C07C317/28 ,  C07C323/44 ,  C07D213/34 ,  C07D213/79 ,  C07D215/08 ,  C07D215/227 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D295/26

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物,其中R1表示氢原子,或者氨基,或者C1－C4烷基,或者C1－C6烷氧基羰基。或者羟基;R2表示C1－C6烷基,或者苯基或苄基,或者－CH2Q,其中Q是一个杂环基团;R3和R5各自独立地表示比如氢原子,或者C1－C4烷基。或者－COOH基团;R4表示氢原子,或者表示C1－C4烷基,或者基团－(CH2)p－COOR8;Z表示基团－CH－或者氮原子。本发明还涉及所述化合物的制备方法和治疗上的应用。