一种非对称多氟取代的2,4′-联喹啉-4-酰胺衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119409630A

    公开(公告)日:2025-02-11

    申请号:CN202411615094.3

    申请日:2024-11-12

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,公开了一种非对称多氟取代的2,4'‑联喹啉‑4‑酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明制备的非对称氟取代的2,4'‑联喹啉‑4‑酰胺衍生物的结构式如通式Ⅰ所示:#imgabs0#;其中,R为2‑氟苯基、3‑氟苯基、4‑氟苯基、3‑氯‑4‑氟苯基、3,4‑二氟苯基、2,3,4‑三氟苯基和2,3,4,5‑四氟苯基中的任意一种;R'为环丙基或二甲氨基乙基。非对称多氟取代的2,4'‑联喹啉‑4‑酰胺衍生物对人白血病细胞、人肝癌、人胰腺癌和人非小肺癌细胞具有较强的体外抗肿瘤活性,并对正常细胞显示出较低的细胞毒性,可作为新型结构的抗肿瘤候选药物通过与人体接受的酸成盐或药用载体混合制备抗肿瘤药物。

    一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物

    公开(公告)号:CN115215759B

    公开(公告)日:2023-10-20

    申请号:CN202210390451.5

    申请日:2022-04-14

    Inventor: 刘进 柯博文

    Abstract: 本发明提供了一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物,属于医药化学领域。该酰胺类季铵盐衍生物的结构如式I所示。该酰胺类季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快,单次给药后麻醉持续时间长,并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间,兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用,显著降低了现有技术中局麻药物的副作用,具有更好的安全性。本发明的酰胺类季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物,具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。#imgabs0#

    一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物

    公开(公告)号:CN115215759A

    公开(公告)日:2022-10-21

    申请号:CN202210390451.5

    申请日:2022-04-14

    Inventor: 刘进 柯博文

    Abstract: 本发明提供了一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物,属于医药化学领域。该酰胺类季铵盐衍生物的结构如式I所示。该酰胺类季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快,单次给药后麻醉持续时间长,并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间,兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用,显著降低了现有技术中局麻药物的副作用,具有更好的安全性。本发明的酰胺类季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物,具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。

    MOF衍生的Cu@C催化剂及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN109759134B

    公开(公告)日:2021-11-23

    申请号:CN201910068236.1

    申请日:2019-01-24

    Applicant: 湖北大学

    Abstract: 本发明公开了一种MOF衍生的Cu@C催化剂及其制备方法与应用,该制备方法包括如下步骤:将苯三甲酸与醇混合液、铜盐与水混合液充分混合均匀后,加入氟化盐混合搅拌进行自组装预合成,得到溶液A;然后,将溶液A进行转动晶化反应,反应结束后自然冷却,得到生成液B;接着,将生成液B依次进行纯化处理、干燥处理,得到Cu‑MOF金属有机骨架材料;最后,将Cu‑MOF金属有机骨架材料进行N2热解处理,即可得到MOF衍生的Cu@C催化剂。本发明先通过转动晶化反应获得铜有机骨架材料,再通过热解处理制得催化活性高的MOF衍生的Cu@C催化剂,并将MOF衍生的Cu@C催化剂应用到催化喹啉类与H2选择性加氢反应制备四氢喹啉类化合物中,大大提高了喹啉的转化率和四氢喹啉的收率。

    一种2-羟基-4-羧基喹啉的制备方法

    公开(公告)号:CN108101842B

    公开(公告)日:2021-04-30

    申请号:CN201711469792.7

    申请日:2017-12-29

    Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体的涉及一种盐酸辛可卡因中间体2‑羟基‑4‑羧基喹啉的生产制备方法。该方法包括以下步骤:(1)将冰醋酸置入反应釜中,搅拌下加入靛红、丙二酸、醋酸钠;(2)将步骤(1)中的溶液加热升温至回流,回流完降至室温;(3)步骤(2)中物料进行减压蒸除冰醋酸(回收套用);(4)在步骤(3)中蒸除冰醋酸后的物料中加入去离子水搅拌析晶,析晶完毕后甩滤,先用冰醋酸淋洗、再用甲醇淋洗,湿品烘料,得到2‑羟基‑4‑羧基喹啉。此合成方法采用“一勺烩”的工艺,得到目标产物,简化了操作,缩短了生产周期,降低了生产成本;所得产品纯度高、收率高,适合于规模化生产。

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