公开(公告)号：CN106187935A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610521863.2

申请日：2016-07-04

Applicant: 蚌埠学院

Inventor： 郑桂富 ,  王永斌 ,  郭春燕

IPC: C07D277/24

CPC classification number: C07D277/24

Abstract: 本发明提供了一种3-苯甲基-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑啉氯的合成方法，该方法以4-甲基-5-(2-羟乙基)-噻唑、氯化苄为原料，四氯化碳为溶剂，包括混合、合成、结晶、过滤与洗涤和干燥等步骤。本发明所提供的合成方法步骤少、反应条件温和、产品收率高、溶剂安全性好。

公开(公告)号：CN106008328A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610390624.8

申请日：2016-06-02

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 傅滨 ,  麻红利 ,  谢磊 ,  张振华 ,  李佳奇

IPC: C07D213/50 ,  C07D241/12 ,  C07D239/26 ,  C07D215/14 ,  C07D277/24 ,  C07D263/32 ,  C07D233/60 ,  C07D277/64 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D207/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53

CPC classification number: C07D213/50 ,  C07C201/12 ,  C07D207/277 ,  C07D215/14 ,  C07D233/60 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07C205/53

Abstract: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种含全碳季碳手性中心和氮芳香杂环的α,α‑双取代‑β‑硝基酯类化合物及其衍生物的制备。有机溶剂中，在双噁唑啉手性配体‑镍催化剂或膦‑噁唑啉手性配体‑铜催化剂的催化下，2‑乙酰基氮杂芳香烃与α‑取代‑β‑硝基丙烯酸酯反应，合成式I所示含化合物；该化合物进一步转化为式II(1)所示γ‑丁内酯类化合物、式II(2)所示β2,2‑氨基酸酯类化合物、式II(3)所示琥珀酸酯类化合物或式II(4)所示γ‑内酰胺类化合物。所述制备反应条件温和，产率高，光学纯度高，为不对称合成含全碳季碳手性中心和含氮芳香杂环α,α‑双取代‑β‑硝基酯类化合物及其衍生物的提供了工具。

公开(公告)号：CN102933558B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201180015409.5

申请日：2011-01-21

Applicant: 埃斯泰隆制药公司

Inventor： J·H·范杜泽尔 ,  R·马齐茨夏克 ,  W·奥吉尔 ,  J·E·布拉德纳 ,  黄国响 ,  谢德建 ,  郁楠

IPC: C07D239/42 ,  C07C233/78 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/505 ,  A61K31/164 ,  A61K31/337 ,  A61K45/06 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明涉及一种新颖的包含锌螯合剂基团的“反向酰胺”化合物，和该化合物在抑制HDAC6和治疗各种与HDAC6有关的疾病、紊乱或病症中的应用。

公开(公告)号：CN103702973B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201280032727.7

申请日：2012-07-05

Applicant: 北京协和制药二厂 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 韩伟娟 ,  张海婧 ,  汪小涧 ,  金晶 ,  李刚 ,  张翼 ,  肖琼 ,  周婉琪 ,  陈晓光 ,  尹大力

IPC: C07C215/38 ,  C07C217/48 ,  C07C217/56 ,  C07C323/32 ,  C07D263/32 ,  C07D207/333 ,  C07D307/28 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  A61K31/137 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/40 ,  C07C31/44 ,  A61K31/341 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D307/52 ,  A61K31/137 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C323/32 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/333 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42

Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。该化合物可用于免疫紊乱、免疫抑制方面；并且可用于治疗免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。

公开(公告)号：CN105198829A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510502236.X

申请日：2015-08-15

Applicant: 浙江永宁药业股份有限公司

Inventor： 叶天健 ,  陆修伟 ,  刘永江 ,  王彤 ,  舒展

IPC: C07D277/24 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D277/24 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18

Abstract: 本发明涉及一种药物化学合成领域，具体涉及一种可比司他中间体的制备方法及其中间体和用途。本发明提供了一种可比司他中间体(化合物4)的制备方法，所述方法是将化合物(5)制成有机金属化合物(5’)，化合物(5’)与化合物6反应制得化合物(4)：本发明通过提供一种新的反应原料化合物(5)或者化合物(6)，得到一种新的制备化合物(4)的方法，这种方法不仅能够提高反应整体的收率，同时避免使用有毒试剂、降低副反应的发生，适合工业化生产。进一步的，以化合物(4)为中间体制备化合物(1)，避免了现有技术中的副产物，同时避免了有毒试剂的使用，节约了成本，而且特别利于环境维护，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN104892542A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510086534.5

申请日：2010-10-01

Applicant: 埃维克辛公司

Inventor： 乔治·考考陶斯 ,  白利特·约翰森 ,  维多利亚·玛格丽奥蒂 ,  迈克尔·特萨科斯

IPC: C07D277/24 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D277/64 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56

Abstract: 本发明是抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑。分子式为(I)的化合物其中X为O或S；R1为H、OH、SH、硝基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、卤素、卤C1-6烷基、CN、C1-6-烷基、OC1-6烷基、C1-6烷基COOH、C1-6烷基COOC1-6烷基、C2-6-烯基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C1-6烷基C6-10芳基、杂环基、杂芳基、CONH2、CONHC1-6烷基、CON(C1-6烷基)2、OCOC1-6烷基或酸性基团；R2被定义为R1或R1和R2连接在一起能形成被多达4个R5基团选择性取代的六元芳环；R3为H、卤素或C(卤素)3；每个R5被定义同R1；V1是共价键或C1-20烷基基团、或C2-20单或多不饱和烯基；M1是环状基团芳香基团；R4是H、卤素、OH、CN、硝基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、卤C1-6烷基、C1-20烷基基团或不饱和烯基基团；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物或前药；用于治疗慢性炎症。

公开(公告)号：CN104418821A

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201310369698.X

申请日：2013-08-22

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 陈俐娟 ,  魏于全

IPC: C07D277/40 ,  C07D417/04 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  C07D277/48 ,  C07D277/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/40 ,  C07D277/24 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明属于化学医药领域，具体涉及2,4位取代的5-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种2,4位取代的5-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑衍生物，结构如式Ⅰ所示，该类化合物具有抑制肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN102822148B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201180016967.3

申请日：2011-03-31

Applicant: 东丽株式会社

Inventor： C.吉田 ,  中尾薰

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D401/04

CPC classification number: A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明的目的在于提供对伤害感受性疼痛和神经源性疼痛两者均具有镇痛效果、对于纤维肌痛综合征的治疗有效的治疗剂或预防剂。本发明提供纤维肌痛综合征的治疗剂或预防剂，其含有下式为代表的环己烷衍生物或其药理学可接受的盐或者其前药作为有效成分。

公开(公告)号：CN103553945B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201310507844.0

申请日：2008-10-03

Applicant: 奥克塞拉有限公司

Inventor： 伊恩·L·斯科特 ,  弗拉基米拉·A·库克萨 ,  马克·W·奥姆 ,  托马斯·利特尔 ,  安娜·加尔 ,  洪峰

IPC: C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/64 ,  C07C217/84 ,  C07C217/20 ,  C07C225/16 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C235/06 ,  C07C323/25 ,  C07C317/28 ,  C07C257/14 ,  C07C251/86 ,  C07C229/38 ,  C07C279/08 ,  C07D309/06 ,  C07D277/24 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/426 ,  A61K31/351 ,  A61K31/24 ,  A61K31/222 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/222 ,  C07C215/20 ,  C07C217/20 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C217/84 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C251/86 ,  C07C279/08 ,  C07C309/06 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/33 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06

Abstract: 本发明总体而言涉及用于治疗神经变性疾病和紊乱，特别是眼科疾病和紊乱的方法和组合物。本发明提供了烷氧基衍生化合物和包含所述烷氧基衍生化合物的药物组合物。所述组合物用于治疗和预防眼科疾病和紊乱，例如年龄相关性黄斑变性(AMD)和斯塔加特氏病。

公开(公告)号：CN104151261A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410332231.2

申请日：2006-01-27

Applicant: 北京摩力克科技有限公司

Inventor： 李松 ,  崔浩 ,  肖军海 ,  钟武 ,  王莉莉 ,  程罡

IPC: C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/60 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P25/00 ,  A61P9/02 ,  A61K8/49 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  A23L3/3544

CPC classification number: C07D277/22 ,  A23L3/3544 ,  A61K8/49 ,  A61Q11/00 ,  C07D277/24 ,  C07D277/60

Abstract: 本发明涉及通式I的五元氮杂环类化合物及其可药用的盐和水合物，式中各个基团的定义如说明书中所述。本发明还涉及包含上述化合物或其可药用的盐或水合物的药物组合物，以及这些药物组合物用于(i)增加皮肤弹性或者减少皮肤皱纹，(ii)治疗糖尿病，(iii)治疗或缓解糖尿病的后遗症，(iv)治疗或缓解肾脏损伤，(v)治疗或缓解血管损伤，(vi)治疗或缓解高血压，(vii)治疗或缓解视网膜病变，(viii)治疗或缓解晶状体蛋白损伤，(ix)治疗或缓解白内障，(x)治疗或缓解周围神经病，(xi)治疗或缓解骨关节炎的用途。本发明还涉及上述化合物或其可药用的盐或水合物用于制备防止或逆转牙齿着色的口腔用制剂的用途，或者用于制备各种农作物植物蛋白或动物蛋白保鲜剂的用途。