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公开(公告)号：CN119775168A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411962177.X
申请日：2024-12-30
Applicant: 杭州澳赛诺生物科技有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/24
Abstract: 本发明提供了手性顺式(cis)‑2‑氨基‑1‑环丙基羧酸的合成方法，由1，2‑环丙烷二羧酸酸酐在催化剂的存在下，醇解得到手性顺式(cis)‑1，2‑环丙烷二羧酸单酯，再通过重排反应将羧基转化为氨基、酯水解得到手性顺式(cis)‑2‑氨基‑1‑环丙基羧酸。本发明避免了危险易分解的烷基重氮化合物的中间体，提高了工艺的安全性，后处理无需使用柱层析法提纯分离产品，大部分步骤都可以不纯化粗品直接向后做，终产品通过重结晶纯化，总收率50％‑60％，纯度可以达到95％以上，节约了生产成本，同时时间大大缩短，适合于工业化大量生产，也适用于实验室小量制备。
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公开(公告)号：CN119751311A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202510019727.2
申请日：2025-01-07
Applicant: 珠海市暨南大学珠海研究院
IPC: C07C271/28 , C07C271/24 , A61K31/27 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种有机化合物或其药学上可接受的盐，本发明提供的有机化合物或其药学上可接受的盐以及包含它们的药物组合物具有非常好的抗肿瘤效果，所述有机化合物独立选自下列化合物：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119680228A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411847174.1
申请日：2024-12-16
Applicant: 联泓瑞升(山东)特种材料有限公司
IPC: B01D3/06 , C07C269/08 , C07C271/24 , B01D3/00 , B01D5/00 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了异佛尔酮二氨基甲酸酯精制提纯装置及提纯方法，装置依次包括相互连通的闪蒸罐、过滤器、溶剂分离塔、羰酯化剂分离塔、冷却器、相分离罐、离心机一、水洗釜、洗涤水分离罐、离心机二及干燥机；提纯方法为将中间体IPDC混合液依次通过上述提纯装置进行闪蒸、过滤、溶剂分离、羰酯化剂分离、冷却、液相分离、水洗、干燥等工序，得到高纯度的精制IPDC，本方案可工业化连续生产、产品纯度高、提纯效率高且成本低。
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公开(公告)号：CN113473975B
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN201980080633.9
申请日：2019-10-10
Applicant: 坦博公司 , 纽约州立大学研究基金会
IPC: A61K31/015 , C07C271/24
Abstract: 本公开涉及用于制备官能化环辛烯的工艺以及由此制备的合成中间体。
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公开(公告)号：CN118772018A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410907891.2
申请日：2024-07-08
Applicant: 上海应用技术大学
Inventor： 牛瑞琦
IPC: C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C247/14 , C12P13/02
Abstract: 本发明涉及一种手性顺式环己烷二胺的制备方法，包括如下步骤：以(1S,3R)‑3‑叠氮基‑4‑羰基‑N,N‑二甲基环己基甲酰胺为原料，依次进行(1S,3R,4S)‑4‑胺基‑3‑叠氮基‑N,N‑二甲基环己基甲酰胺的合成、(1S,2R,4S)‑2‑叠氮基‑4‑(N,N‑二甲基胺基羰基)环己胺甲酸苄酯的合成、(1S,2R,4S)‑2‑[(叔丁氧羰基)胺基]‑4‑(N,N‑二甲基胺基羰基)环己胺甲酸苄酯的合成、(1R,2S,5S)‑2‑胺基‑5‑(N,N‑二甲基胺基羰基)环己胺甲酸叔丁酯(手性顺式环己烷二胺)的合成。与现有技术相比，本发明具有收率高、纯度高、操作简便、安全风险低等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118451058A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202280084766.5
申请日：2022-10-28
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： S·A·肖 , A·J·克拉克 , T·J·弗仁德斯 , A·马瑟 , M·C·迈尔斯 , 李建庆 , K·B·帕比斯蒂 , 苏顺 , G·O·托拉 , B·P·沃基特 , N·R·沃茨 , D·J·P·平托 , L·帕索诺里
IPC: C07C237/24 , C07C255/41 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C311/29 , C07C317/28 , C07C317/30 , C07C317/46 , C07D205/12 , A61K31/166 , A61P9/04
Abstract: 本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式(I)的化合物，含有它们的组合物，以及使用它们例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病如肺疾病(例如，特发性肺纤维化)、肾脏疾病(例如，慢性肾脏疾病)或肝脏疾病(例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压症)的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118271192A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202211741341.5
申请日：2022-12-31
Applicant: 佛山喜鹊医药有限公司
IPC: C07C219/24 , C07C213/02 , C07C269/06 , C07C271/24 , G01N1/28
Abstract: 本发明提供了(3‑氨基‑5‑乙基金刚烷‑1‑基)乙酸甲酯及其化学上可接受的盐(式I化合物)，并提供了式I化合物的制备方法和作为杂质对照品的用途。本发明式I化合物制备方法路线简单，反应条件温和，后处理过程简单，适合杂质标准品的制备。
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公开(公告)号：CN118108635A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202211516425.9
申请日：2022-11-30
Applicant: 中山奕安泰医药科技有限公司
IPC: C07C271/24 , C07C269/06 , C07C269/08
Abstract: 本发明属于药物提纯技术领域，具体公开了一种高纯度的依度沙班中间体的制备方法。该制备方法，包括以下步骤：合成工艺：将原料EDB070、三乙胺和溶剂混合，先第一次升温溶清，然后第二次升温进行反应，得产物EDB080；再加入吡啶和水，第三次升温进行反应，得产物EDB090；提纯工艺：在EDB090中先加入NaCl溶液破乳，然后加入NaOH溶液；再进行萃取、浓缩，蒸干后，加入甲苯，溶清；最后滴加正庚烷进行析晶，过滤后，得提纯的EDB090。本发明在后处理提纯过程中，采用甲苯/正庚烷的体系结晶，具有良好的除杂效果，获得了纯度为92.21‑93.69％，收率可达70‑78％的依度沙班中间体EDB090。
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公开(公告)号：CN117924118A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311779614.X
申请日：2023-12-21
Applicant: 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC: C07C271/24 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C55/07 , C07C51/41 , C07C51/43
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体来说涉及一种依度沙班中间体草酸盐的晶型及其制备方法。本发明的依度沙班中间体(I)无水晶型C纯度高、稳定性好；无水晶型C的制备过程无复杂操作，反应全程在20～30℃下进行，结晶过程时间短、能耗低，工艺可放大性好，具有更加节能环保、经济效益更好、易于放大等的优势。且本发明的无水晶型C的流动性优于现有技术的型2无水晶体，在后续反应的称量、投料等操作中有同样具备优势。
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公开(公告)号：CN117800875A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311775337.5
申请日：2023-12-21
Applicant: 泰州精英化成医药科技有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/24 , C07D261/08
Abstract: 本发明提供一种反式‑(N‑Boc‑4‑氨基环己基)乙酸的制备方法，具体步骤包括：第一步、4‑异恶唑硼酸频哪醇酯与N‑Boc‑4‑溴苯胺发生偶联反应得到N‑Boc‑4‑异恶唑苯胺；第二步、钌/碳催化氢化下加成纯化后得到反式‑4‑(异恶唑‑4‑基)环己烷氨基甲酸叔丁酯；第三步、氟化钾和氢氧化钾开环水解得到反式‑(N‑Boc‑4‑氨基环己基)乙酸。本发明提供的制备方法与现有文献相比具有对映选择性高，总收率高，操作简单且底物适用性广。
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