公开(公告)号：CN106414402A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201480072128.7

申请日：2014-11-04

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 西野繁荣 ,  岛秀好 ,  小田广行 ,  岛野哲郎

IPC: C07C381/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/36 ,  A61P1/02 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/08 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07D317/60

CPC classification number: C07C381/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/36 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D241/24 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/16 ,  C07D317/60 ,  C07D333/38

Abstract: 提供一种具有药理作用的丙烯酰(氧基或氨基)五氟硫烷基苯化合物。本发明涉及一种由通式(A-I)表示的丙烯酰(氧基或氨基)五氟硫烷基苯化合物、其药学上可接受的盐及其前药；其中所有参数代表如在说明书中所定义的相同的含义。

公开(公告)号：CN102803213B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201080027144.6

申请日：2010-06-14

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： R·胡戈 ,  J-P·梅尔德 ,  R·巴默 ,  A·奥弗特因 ,  B·布施豪斯 ,  G·布拉切 ,  S·阿伦茨 ,  P·朴法布

IPC: C07D207/327 ,  C07C211/14

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07C211/14

Abstract: 本发明涉及一种生产被至少一个甲基取代的三亚乙基四胺(Me-TETA或甲基取代的TETA化合物)的方法。Me-TETA通过使双氰甲基咪唑烷(BCMI)在催化剂存在下氢化而产生。本发明还涉及所述甲基取代的TETA化合物本身。本发明还涉及甲基取代的TETA化合物在例如涂料或粘合剂的生产中作为反应物或中间产物的用途。

公开(公告)号：CN101849953B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201010103976.3

申请日：2001-12-18

Applicant: 株式会社医药分子设计研究所

Inventor： 武藤进 ,  永野辰夫 ,  早乙女智美 ,  板井昭子

IPC: A61K31/695 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/405 ,  A61K31/498 ,  A61K31/403 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/137 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/055 ,  A61K31/357 ,  A61K31/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/17 ,  A61K31/63 ,  A61K31/222 ,  A61K31/427 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P25/28 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/327 ,  A61K31/055 ,  A61K31/12 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/22 ,  C07D241/44 ,  C07D263/48 ,  C07D277/24 ,  C07D285/08 ,  C07D321/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 一种具有NF-κB活化抑制作用的药物，含有下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐作为有效成分(X表示连结基团，A表示氢原子或乙酰基，E表示芳基或杂芳基，环Z表示芳烃或杂芳烃)。

公开(公告)号：CN102056898A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200980121100.7

申请日：2009-03-27

Applicant: 雅培制药有限公司

Inventor： M·R·施里普夫 ,  K·H·莫特尔 ,  D·L·纳塞斯安 ,  李志宏 ,  B·克拉哈姆

IPC: C07C323/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/265 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C323/62 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D205/04 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D233/61 ,  C07D243/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明涉及新的酰胺衍生物，其是神经元烟碱样受体的阳性变构调节剂，含其的组合物，制备这样的化合物的方法，和使用这样的化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN101849953A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN201010103976.3

申请日：2001-12-18

Applicant: 株式会社医药分子设计研究所

Inventor： 武藤进 ,  永野辰夫 ,  早乙女智美 ,  板井昭子

IPC: A61K31/695 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/405 ,  A61K31/498 ,  A61K31/403 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/137 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/055 ,  A61K31/357 ,  A61K31/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/17 ,  A61K31/63 ,  A61K31/222 ,  A61K31/427 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P25/28 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/327 ,  A61K31/055 ,  A61K31/12 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/22 ,  C07D241/44 ,  C07D263/48 ,  C07D277/24 ,  C07D285/08 ,  C07D321/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 一种具有NF-κB活化抑制作用的药物，含有下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐作为有效成分(X表示连结基团，A表示氢原子或乙酰基，E表示芳基或杂芳基，环Z表示芳烃或杂芳烃)。

公开(公告)号：CN101006082B

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200580028163.X

申请日：2005-08-15

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： D·R·芬利 ,  T·P·芬 ,  P·A·希普斯金德 ,  W·J·霍恩贝克 ,  C·D·耶苏达森 ,  高来贵子

IPC: C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了一种新的具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式(I)化合物或其药学可接受盐，以及用于制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，发明公开了包含式(I)化合物的药物组合物和使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜眠病和其它组胺与H3受体相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN101272774A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680025605.X

申请日：2006-05-11

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 青木一真 ,  须田幸治 ,  金子俊雄 ,  木村富美夫

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D215/14 ,  C07D239/96 ,  C07D277/64 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D307/22 ,  C07D307/66 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07C237/22 ,  C07C323/63

CPC classification number: A61K31/166 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/327 ,  C07D277/30 ,  C07D295/13 ,  C07D307/54 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种包含作为活性成分的具有通式(I)的化合物或其药学可接受的盐的药物组合物：[其中，R1是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6－C10芳基；R2是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6－C10芳基；和X是例如羟基或C1－C6烷氧基]。

公开(公告)号：CN101160286A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200480031591.3

申请日：2004-10-25

Applicant: 默克公司

Inventor： D·柴 ,  F·弗莱茨 ,  葛敏 ,  S·赫尔纳 ,  G·亚瓦迪 ,  M·詹森 ,  R·拉森 ,  W·李 ,  D·纳尔逊 ,  E·苏米加拉 ,  杨立虎 ,  周昌友

IPC: C07D207/327 ,  C07D309/30 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07C271/24 ,  C07C303/40 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/327 ,  C07D401/04 ,  C07C311/20

Abstract: 本发明提供了用于制备((1R，3S)－3－异丙基－3－{[3－(三氟甲基)－7，8－二氢－1，6－二氮杂萘－6(5H)－基]羰基}环戊基)[(3S，4S)－3－甲氧基四氢－2H－吡喃－4－基]胺及其琥珀酸盐的高效率合成。本发明还提供了用于制备中间体(3R)－3－甲氧基四氢－4H－吡喃－4－酮；(1S，4S)－4－(2，5－二甲基－1H－吡咯－1－基)－1－异丙基环戊－2－烯－1－甲酸；和3－(三氟甲基)－5，6，7，8－四氢－1，6－二氮杂萘；以及用于制备前体(3S，4S)－N－((1S，4S)－4－异丙基－4－{[3－(三氟甲基)－7，8－二氢－1，6－二氮杂萘－6(5H)－基]羰基}环戊－2－烯－1－基)－3－甲氧基四氢－2H－吡喃－4－胺的高效率合成。本发明还涉及((1R，3S)－3－异丙基－3－{[3－(三氟甲基)－7，8－二氢－1，6－二氮杂萘－6(5H)－基]羰基}环戊基)[(3S，4S)－3－甲氧基四氢－2H－吡喃－4－基]胺琥珀酸盐的优良特性。

公开(公告)号：CN101006082A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200580028163.X

申请日：2005-08-15

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： D·R·芬利 ,  T·P·芬 ,  P·A·希普斯金德 ,  W·J·霍恩贝克 ,  C·D·耶苏达森 ,  高来贵子

IPC: C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了一种新的具有组胺－H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式(I)化合物或其药学可接受盐，以及用于制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，发明公开了包含式(I)化合物的药物组合物和使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜眠病和其它组胺与H3受体相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN1273128C

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN96199894.6

申请日：1996-12-23

Applicant: 阿温蒂斯药物公司

Inventor： K·R·古尔丁 ,  S·I·克雷恩 ,  A·P·斯帕达

IPC: A61K31/24 ,  A61K31/195 ,  A61K31/165 ,  C07C251/02 ,  C07C205/06 ,  C07C229/28 ,  C07C233/64

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07C45/63 ,  C07C205/57 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D205/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/54 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07C47/565

Abstract: 本发明化合物是式(I)取代的N-[(氨基亚氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺，该化合物显示有益的药理活性，因此将其掺入药物组合物中用于治疗患有某种内科生理失调患者，更具体地说，它们是因子Xa的抑制剂，本发明的目的在于式(I)化合物、含有式(I)化合物的组合物、它们的制备方法及它们的用途，它们用于治疗患有通过给入因子Xa抑制剂能够改善的病症的患者。