公开(公告)号：CN108093636A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201680032165.4

申请日：2016-04-01

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J.A.巴罗 ,  E.C.彻尔尼 ,  郭伟巍 ,  A.黄 ,  J.A.马克沃尔德 ,  S.P.塞茨 ,  单伟芳 ,  D.K.威廉斯 ,  N.穆鲁格桑 ,  S.J.纳拉 ,  S.罗伊 ,  S.桑加维尔 ,  R.K.西斯特拉 ,  S.彻鲁库 ,  S.桑加蒂鲁帕希 ,  Y.肯亚博伊纳 ,  N.普利查拉

IPC: C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07C275/40 ,  C07D317/46 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D239/34 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D239/47 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07C235/38 ,  C07D487/08 ,  C07C235/56 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D265/36 ,  C07D207/12 ,  C07D277/64 ,  C07D211/08 ,  C07D211/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07C275/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  C07C229/42 ,  C07C233/81 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/08 ,  C07D211/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D307/22 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/46 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: 公开了调节或抑制吲哚胺2,3-加双氧酶(IDO)的酶活性的化合物、包含所述化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗增殖性病症例如癌症、病毒感染和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN107674034A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201710992380.5

申请日：2017-10-23

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 胡长文 ,  冯雪

IPC: C07D235/10 ,  C07D277/64 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36

CPC classification number: C07D235/10 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64

Abstract: 本发明公开了一种常压下利用Keggin型多酸[XM12O40]n-(X＝P，Si，Ge，As……,M＝Mo,W,V)，相转移催化芳胺、酮合成杂环芳香族化合物(苯并咪唑、苯并噻唑啉、苯并恶唑啉、二氢苯并恶嗪酮)的反应的新方法，属于催化化学领域。所述方法为POM作为催化剂，芳胺与酮通过常规搅拌的方法构建了含有C-N键的化合物。本发明所述方法中使用的催化剂简单、高效、环保，唯一副产物为水。在该催化剂的条件下，反应的条件温和、高效，用量少，溶剂可以避免以往含卤溶剂在反应过程中对环境的污染，此外，通过相转移反应，更易分离催化剂和目标产物，实现目标产物的相转移，同时可设计催化剂从而实现工业生产中反应的连续化，本方法为简单高效的在有机分子中引入氟原子和含氟基团奠定基础。

公开(公告)号：CN107663181A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201710788144.1

申请日：2017-08-23

Applicant: 连云港世杰农化有限公司

Inventor： 不公告发明人

IPC: C07D265/36

CPC classification number: C07D265/36

Abstract: 本发明公开了一种合成6-硝基-7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3-(4H)-酮的方法，以7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3(4H)-酮为原料，通过与滴加的浓硝酸发生反应得到中间体6-硝基-7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3-(4H)-酮(丙炔氟草胺中间体)。本发明的合成方法，以7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3(4H)-酮，在一定程度上降低了生产成本；加入溶剂二氯乙烷，原料溶解加快且分布均匀，有利于提高反应速率，且二氯乙烷的存在有助于水解时产品以大颗粒形式析出，水蒸气蒸馏回收溶剂可以直接套用，操作简单，本发明后处理过程产品以颗粒形式析出，便于过滤分离，操作简便，有利于推广至规模化生产。

公开(公告)号：CN107382899A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710546387.4

申请日：2017-07-06

Applicant: 华侨大学

Inventor： 崔秀灵 ,  张红

IPC: C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明公开了一种多取代2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物，其结构式如下： 本发明的合成了其他方法不能合成的具有多取代2-羟基-1，4-苯并噁嗪衍生物，从有机合成和药物化学的角度上看均具有深远的意义，且本发明的方法所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

公开(公告)号：CN104271552B

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201380023425.8

申请日：2013-03-05

Applicant: 雷迪博士实验室有限公司

Inventor： P.K.萨斯马 ,  C.瓦姆塞克里斯纳 ,  V.波特鲁里 ,  A.特希姆 ,  Y.盖 ,  H.张

IPC: C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  C07D207/04 ,  C07D217/12

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D209/34 ,  C07D215/227 ,  C07D241/52 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D275/06 ,  C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及通式(I)的取代的化合物系列，包括它们的立体异构体和/或它们的药用盐。其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括中间体。本发明的化合物可有效用于kappa(κ)阿片样物质受体(KOR)位点。因此，本发明的化合物用作药剂，特别是治疗和/或预防各种中枢神经系统障碍(CNS)(包括但不局限于：急性和慢性疼痛)以及相关障碍的药剂，尤其是CNS的外周功能障碍。(I)。

公开(公告)号：CN105051005B

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201380064811.1

申请日：2013-10-11

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 富田直辉 ,  富田大介 ,  富成祐介 ,  今村真一 ,  森本真二 ,  小岛拓人 ,  丰福昌志 ,  服部靖志 ,  加来智弘 ,  伊藤光博

IPC: C07C237/40 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4453 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07D231/40 ,  C07D295/18 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C255/29 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D261/14 ,  C07D265/36 ,  C07D277/38 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了具有赖氨酸特异性脱甲基酶‑1抑制作用的化合物，并且用作药物，例如，用作精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病或亨廷顿氏舞蹈病等等的预防或治疗剂。本发明涉及下式所代表的化合物，其中，A是任选具有取代基的烃基团，或任选具有取代基的杂环基团；B是任选进一步具有取代基的苯环；R1、R2和R3各自独立地是氢原子、任选具有取代基的烃基团或任选具有取代基的杂环基团；A和R1任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团；R2和R3任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团，或其盐。

公开(公告)号：CN106588687A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201611114283.8

申请日：2016-12-07

Applicant: 温州大学

Inventor： 夏远志 ,  尤婷杰

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/65 ,  C07C233/07 ,  C07C51/377 ,  C07C63/04 ,  C07D265/36 ,  C07C1/26 ,  C07C13/567 ,  C07C15/14 ,  C07C67/317 ,  C07C69/24

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07C1/26 ,  C07C51/377 ,  C07C67/317 ,  C07D265/36 ,  C07C233/65 ,  C07C233/07 ,  C07C63/04 ,  C07C13/567 ,  C07C15/14 ,  C07C69/24

Abstract: 本发明公开了一种有机卤化物的还原脱卤方法，在惰性气体氛围下，于催化剂、碱和溶剂存在下，反应温度控制在90‑100℃，式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示有机卤化物还原脱卤生成式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示有机化合物：本发明的有益之处在于：(1)拓展了底物的范围；(2)所使用的催化剂无需外加磷配体，价格相对低廉，并且用量可大大降低到0.1mol％；(3)所使用的溶剂同时作为氢源参与反应，操作简单，很多反应都可达到定量收率，放大至克级反应仍然能取得近乎定量的收率。

公开(公告)号：CN106536491A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201580035032.8

申请日：2015-06-26

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： G.奥马霍尼 ,  M.科森延斯 ,  K.埃德曼 ,  J.卡雅努斯 ,  C.A.霍格纳 ,  P.科恩沃尔 ,  A.特纳

IPC: C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D413/10 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06

Abstract: 披露的是具有化学式(I)的苯并噁嗪酮酰胺的某些衍生物，或其药学上可接受的盐，(化学式(I))其充当可减少内皮中氧化应激并且因此改善血管功能的盐皮质激素(MR)受体调节剂，涉及用于它们潜在的治疗用途的方法，涉及包含它们的药物组合物并且涉及用于制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN104583179B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201380043163.1

申请日：2013-07-29

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： M·多奇纳赫勒 ,  R·格策 ,  J·格布哈特 ,  U·J·福格尔巴赫 ,  T·弗拉塞托 ,  M·拉克 ,  V·迈瓦尔德 ,  B·沃尔夫

IPC: C07C275/60 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C275/60 ,  C07C335/28 ,  C07D265/36

Abstract: 本发明涉及式(I)的氨基甲酸酯，其中各变量根据说明书定义，以及制备式(I)的氨基甲酸酯的方法和式(I)的氨基甲酸酯在制备式(VII)的苯并 嗪酮中的用途。

公开(公告)号：CN104529827B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410662664.4

申请日：2011-12-22

Applicant: 利奥实验室有限公司

Inventor： G·格鲁-索伦森 ,  梁锡福 ,  T·赫贝尔 ,  K·曼森 ,  P·韦德索 ,  T·维菲安

IPC: C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D213/75 ,  C07D295/215 ,  C07D309/04 ,  C07D277/48 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/351 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D295/182 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/00 ,  C07D307/68 ,  C07D307/94 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及巨大戟二萜醇-3-酰化物III和巨大戟二萜醇-3-氨基甲酸酯，具体地讲，本发明涉及单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在治疗中应用的、用于预防、治疗或改善对中性粒细胞氧化爆发的刺激有响应、对角质形成细胞IL-8释放的刺激有响应或对诱导坏死有响应的疾病或状况的通式I化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中R是任选地被R7取代的杂芳基；或R是杂环烷基或杂环烯基，其任选地被R8取代；或R是X，其中X是–NR11R12。