公开(公告)号：CN109111385A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201810647391.4

申请日：2018-06-22

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司

Inventor： 高鹏 ,  修文华 ,  王少宝 ,  谭松良 ,  孙广俊 ,  张福军 ,  包如迪

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D205/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及5-HT2A受体抑制剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为5-HT2A受体的抑制剂在制备预防和/或治疗神经精神性疾病和神经退行性疾病相关药物中的用途。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN108250128A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201810024836.3

申请日：2012-09-27

Applicant: 江苏先声药业有限公司

Inventor： 陈焕明 ,  梁波 ,  赵忠强 ,  曹文杰 ,  徐万美 ,  李清松 ,  王江淮 ,  张鹏 ,  江兆建 ,  张贵平 ,  高春华 ,  巩洪举 ,  左高磊

IPC: C07D209/70 ,  C07D401/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/14 ,  C07D211/74 ,  C07D295/135 ,  C07D211/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D223/16 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  C07D209/58 ,  C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D213/40 ,  C07D241/24 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4402 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07C233/15 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/56 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D217/14 ,  C07D221/20 ,  C07D223/16 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及一类作为钾通道调节剂的化合物，其为式(I)化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物或其药学上可接受的盐对治疗和预防受钾离子通道的活性影响的疾病和病症有效果。

公开(公告)号：CN107827833A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201710211311.6

申请日：2016-01-26

Applicant: 绍兴瑞康生物科技有限公司

Inventor： 毛丽娟 ,  刘树柏 ,  王松平 ,  张再先 ,  万定飞 ,  彭传扬 ,  丁轶凡 ,  孙兴

IPC: C07D251/46 ,  C08K5/3492

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C319/20 ,  C07C321/14 ,  C07D211/58 ,  C07D251/46 ,  C08K5/20 ,  C08K5/3435 ,  C08K5/3492 ,  C08K5/372

Abstract: 本发明公开一种胺键连三嗪类多功能光吸收抗氧剂类化合物及其制备方法和它们作为光吸收协同高效抗氧化稳定剂的应用，属于新型杂化功能型光吸收抗氧化稳定剂化合物发明和制备技术领域。本发明的化合物都具备稳定的胺键连接形成不同稳定结构的抗氧化稳定剂剂，同时通过调节n值产生脂肪链的长短不同产品，使之与特定高分子材料性能完好匹配，解决了小分子稳定剂在高分子材料中挥发快，易抽出等问题，大大延长材料使用寿命，体现了本发明更强更持久的高分子材料保护性能。本发明的稳定高分子抗氧剂与现有技术相比抵抗水解，抵抗酸解，抵抗碱解以及抵抗化学污染环境降解的能力更强，这些特性为现代新材料的发展提供了新的更好的抗氧剂选择范围。

公开(公告)号：CN107660199A

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201680029143.2

申请日：2016-03-16

Applicant: 阿比德治疗公司

Inventor： 贾斯汀·S·奇萨 ,  谢丽尔·A·格莱斯 ,  托德·K·琼斯 ,  奥利维亚·D·韦伯 ,  东-辉·王

IPC: C07D207/16 ,  C07D265/30 ,  C07D417/04 ,  C07D211/14 ,  C07D207/14 ,  C07D498/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/62 ,  C07D403/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D295/205 ,  C07D207/08 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D265/30 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/08

Abstract: 本文提供了哌嗪氨基甲酸酯和包含所述化合物的药物组合物。本发明的化合物和组合物可用作MAGL和/或ABHD6的调节剂。此外，本发明的化合物和组合物可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：CN107531660A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201680025457.5

申请日：2016-03-11

Applicant: 福马治疗股份有限公司

Inventor： K.W.贝尔 ,  N.巴尔查克 ,  B.韩 ,  小大卫.R.兰西亚 ,  C.刘 ,  M.W.马丁 ,  P.Y.恩格 ,  A.鲁德尼茨卡亚 ,  J.R.托马森 ,  M-M.扎布洛茨基 ,  X.郑

IPC: C07D307/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D215/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  C07D209/42 ,  C07D213/65 ,  C07D233/36 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/407 ,  C07D209/08 ,  C07D233/68 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D295/192 ,  C07D401/14 ,  A61K31/185 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  C07D209/44 ,  C07D231/14 ,  C07D233/38 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  C07D207/10 ,  C07D207/267 ,  C07D231/18 ,  C07D487/10 ,  C07D513/10 ,  A61K31/4035 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/81 ,  C07D235/30 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07C259/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D221/20 ,  C07D235/14 ,  C07D241/08 ,  C07D261/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07C259/06 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/10 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10

Abstract: 本发明涉及特别是HDAC8的组蛋白脱乙酰基酶的可用于治疗癌症和其它疾病和病症的抑制剂，以及所述抑制剂的合成和应用。

公开(公告)号：CN107428744A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201580076806.1

申请日：2015-12-22

Applicant: 盖尔德马研究及发展公司

Inventor： J-F.富尼耶 ,  L.克拉里 ,  E.托罗

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D498/20 ,  C07D211/58 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D239/54 ,  C07D407/14 ,  C07D471/04 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/495 ,  A61K31/537 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P25/06 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q5/00

CPC classification number: C07D239/10 ,  C07D211/36 ,  C07D239/80 ,  C07D245/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  C07D211/58 ,  C07D239/54 ,  C07D243/04

Abstract: 本发明涉及通式（I）的新型杂环化合物及其药学上可接受的盐及其对映异构体。本发明还涉及其作为药用产品的用途，优选用于预防和/或治疗具有神经源成分的炎性疾病或作为化妆品的用途。本发明的化合物作为CGRP-R受体的拮抗剂。

公开(公告)号：CN107311913A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710408973.2

申请日：2017-06-02

Applicant: 中北大学 ,  烟台新特路新材料科技有限公司

Inventor： 武海花 ,  李迎春 ,  蔡智奇 ,  宫青海

IPC: C07D211/58 ,  C08K5/3435

CPC classification number: C07D211/58 ,  C08K5/3435

Abstract: 受阻胺光稳定剂N，N'-双(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)-N，N'-二醛基烷基二胺的制备方法为：将4-甲酰胺基-2，2，6，6-四甲基哌啶、二溴烷烃、催化剂回流搅拌反应1-24h后，立即缓慢加入水，边搅拌边降温，水洗，过滤，干燥，即得产物。其中，中间体4-甲酰胺基-2，2，6，6-四甲基哌啶的制备方法为：将2，2，6，6-四甲基哌啶胺、甲酰胺、Lewis酸催化剂、缚碱剂，常压下加热反应1-24h，降温，碱洗，过滤，水洗，干燥即得。本发明合成工艺简单易操作，后处理方便；所需原料、催化剂及溶剂易得，符合经济性原则，安全环保，且产品收率高。

公开(公告)号：CN104968656B

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201380071957.9

申请日：2013-12-17

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： V·弗明格尔 ,  O·休斯 ,  C·汤姆松 ,  D·M·莱格兰德 ,  E·斯坦利

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04 ,  C07D451/04 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D249/04 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明涉及为自分泌运动因子抑制剂的式(I)的新化合物：它们的制备方法、含有它们的药物组合物和药剂以及它们在治疗ATX‑依赖性或ATX‑介导的疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN107011245A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710263664.0

申请日：2017-04-21

Applicant: 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司

Inventor： 李兴民 ,  童明 ,  李涛

IPC: C07D211/58

CPC classification number: C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种艾乐替尼中间体1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮的制备方法。该方法将6‑溴‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮先后与正丁基锂和有机硼试剂进行硼酸化反应，将得到的7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮‑6‑硼酸与溴乙烷进行催化偶联反应；将得到的6‑乙基‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮在氢溴酸水溶液中进行水解反应；将得到的6‑乙基‑7‑羟基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的6‑乙基‑1,2,3,4‑四氢‑2‑氧代‑7‑萘基三氟甲磺酸酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，将得到的6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应，得到艾乐替尼中间体。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106146385A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510157425.8

申请日：2015-04-03

Applicant: 天津药物研究院有限公司

Inventor： 刘冰妮 ,  刘登科 ,  刘颖 ,  张旭阳

IPC: C07D211/58

CPC classification number: C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂洛美他派的制备方法。具体为现有工艺方法的改进，以化合物9-芴甲酸和1,4-二溴丁烷为原料，经过5步反应，进而克服了现有技术的不足，与现有技术相比优点之一主要是避免柱层析提纯操作，采用重结晶方法纯化产物，经济环保。