公开(公告)号：CN102186478B

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN200980141089.0

申请日：2009-08-14

Applicant: N30医药品公司

Inventor： J·瓦斯利 ,  G·J·罗森塔尔 ,  孙喜成 ,  S·斯特朗 ,  邱键

IPC: A61K31/4745 ,  A61K31/4985

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/327 ,  C07D207/337 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂、包含这样的GSNOR抑制剂的药物组合物，以及其制备和使用方法。

公开(公告)号：CN103201268A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201180053649.4

申请日：2011-09-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： C.W.恰恩奇 ,  S.格里茨 ,  李果 ,  B.C.皮尔斯 ,  A.彭德里 ,  施树浩 ,  翟纬绪 ,  朱士荣

IPC: C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D207/327 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D261/18 ,  C07D207/327 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本文阐述一种式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其中Het为具有邻近-Ar取代基或邻近-Ar取代基的连接点的-N、-O或-S的5或6-元杂环；Ar为芳基或杂芳基；R为-CH3、-CH2F或-CH=CH2；W为-NO2、-Cl、-Br、-CHO、-CH=CH2或-CN；X为-Cl、-CH3或-CN；Y为-CH或-N；和Z为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、OR1或NHR1，其中R1选自H、芳基、杂芳基、C1-C6烷基和C3-C6环烷基。该化合物用于预防和治疗流感病毒的组合物。

公开(公告)号：CN101160286B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200480031591.3

申请日：2004-10-25

Applicant: 默沙东公司

Inventor： D·柴 ,  F·弗莱茨 ,  葛敏 ,  S·赫尔纳 ,  G·亚瓦迪 ,  M·詹森 ,  R·拉森 ,  W·李 ,  D·纳尔逊 ,  E·苏米加拉 ,  杨立虎 ,  周昌友

IPC: C07D207/327 ,  C07D309/30 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07C271/24 ,  C07C303/40 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/327 ,  C07D401/04 ,  C07C311/20

Abstract: 本发明提供了用于制备((1R，3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氢-1，6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S，4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐的高效率合成。本发明还提供了用于制备中间体(3R)-3-甲氧基四氢-4H-吡喃-4-酮；(1S，4S)-4-(2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-异丙基环戊-2-烯-1-甲酸；和3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-1，6-二氮杂萘；以及用于制备前体(3S，4S)-N-((1S，4S)-4-异丙基-4-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氢-1，6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊-2-烯-1-基)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-胺的高效率合成。本发明还涉及((1R，3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氢-1，6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S，4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺琥珀酸盐的优良特性。

公开(公告)号：CN1777577B

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200480005935.3

申请日：2004-01-08

Applicant: 诺华疫苗和诊断公司

Inventor： N·H·安德森 ,  J·宝曼 ,  A·欧文 ,  E·哈伍德 ,  T·克林 ,  K·姆德鲁利 ,  S·恩吉 ,  K·B·普菲斯特 ,  R·肖瓦 ,  A·旺曼 ,  A·亚巴娜发

IPC: C07C233/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

CPC classification number: C07D453/00 ,  C07C233/83 ,  C07C239/16 ,  C07C251/40 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C255/44 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C275/26 ,  C07C279/14 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/08 ,  C07C337/08 ,  C07C381/00 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D263/34 ,  C07D285/01 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07D333/58

Abstract: 提供通式I的抗菌化合物：以及它们的立体异构体，药学上可接受的盐、酯和它们的前药；含有所述化合物的药物组合物；通过给予所述化合物治疗细菌感染的方法；以及制备该化合物的步骤。

公开(公告)号：CN101272774B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200680025605.X

申请日：2006-05-11

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 青木一真 ,  须田幸治 ,  金子俊雄 ,  木村富美夫

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/166 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/327 ,  C07D277/30 ,  C07D295/13 ,  C07D307/54 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种包含作为活性成分的具有通式(I)的化合物或其药学可接受的盐的药物组合物：[其中，R1是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基；R2是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基；和X是例如羟基或C1-C6烷氧基]。

公开(公告)号：CN101125138A

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：CN200710140060.3

申请日：2001-12-18

Applicant: 株式会社医药分子设计研究所

Inventor： 武藤进 ,  永野辰夫 ,  早乙女智美 ,  板井昭子

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/216 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D207/327 ,  A61K31/055 ,  A61K31/12 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/22 ,  C07D241/44 ,  C07D263/48 ,  C07D277/24 ,  C07D285/08 ,  C07D321/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 一种具有NF－κB活化抑制作用的药物，含有下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐作为有效成分(X表示连结基团，A表示氢原子或乙酰基，E表示芳基或杂芳基，环Z表示芳烃或杂芳烃)。

公开(公告)号：CN101094829A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200580045781.5

申请日：2005-12-06

Applicant: 富山化学工业株式会社

Inventor： 横谷润一 ,  谷口洋一 ,  原英二 ,  秋津仁志 ,  多田幸惠

IPC: C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/24 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D311/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D215/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D285/10 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/62 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C233/87 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/38 ,  C07C237/40 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/327 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/06 ,  C07D239/28 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/30 ,  C07D277/68 ,  C07D285/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 通式(X)表示的氨茴酸衍生物[其中R1表示氢或羧基保护基；R2表示任选取代的苯基，杂环基等；R3表示任选取代的苯基，单环杂环基等；X1表示羰基等；X2表示任选取代的亚烷基、键等；X3表示氧、键等；且X4表示通式－X5－X6－或－X6－X5－表示的基团(其中X5表示氧、键等；且X6表示任选取代的亚烷基、键等)]或该衍生物的盐。该衍生物或盐具有MMP－13产生抑制活性并且由此用作关节风湿病、骨关节炎、癌症等的治疗剂。

公开(公告)号：CN1190406C

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN99809008.5

申请日：1999-07-06

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： E·巴特曼 ,  I·斯坦

IPC: C07C51/15 ,  C07C63/70 ,  C07D207/327 ,  C07C317/44

CPC classification number: C07D207/327 ,  C04B18/021 ,  C04B2111/00775 ,  C07C51/15 ,  C07C317/44 ,  Y02W30/93 ,  C04B14/04 ,  C04B14/26 ,  C04B18/125 ,  C07C63/70

Abstract: 本发明涉及制备式I邻烷基化苯甲酸衍生物的方法，其特征为式II的芳基溴化物与仲或叔有机锂化合物和CO2反应。

公开(公告)号：CN1449381A

公开(公告)日：2003-10-15

申请号：CN01806837.5

申请日：2001-01-17

Applicant: 卡地拉健康护理有限公司

Inventor： 布拉杰·布尚·洛瑞 ,  维迪亚·布尚·洛瑞 ,  维贾伊·库马尔·加朱海·巴罗特

IPC: C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34

Abstract: 本发明涉及新的取代的吡咯化合物，以及其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型物、可药用的盐、可药用的溶剂合物、以及含有它们的可药用的组合物。本发明尤其涉及通式(I)的新的取代的吡咯化合物，以及其类似物、衍生物、多晶型物、互变异构体、可药用的盐、可药用的溶剂合物、以及含有它们的可药用的组合物。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的组合物，以及这些化合物和组合物在药物中的用途。

公开(公告)号：CN1328546A

公开(公告)日：2001-12-26

申请号：CN99807610.4

申请日：1999-04-12

Applicant: 艾博特公司

Inventor： C·J·马林 ,  顾禹归 ,  陈慧如 ,  陈元伟 ,  D·A·德格伊 ,  W·J·弗罗斯 ,  V·L·吉兰达 ,  D·J·格伦波弗尼克 ,  W·M·卡迪 ,  D·J·克姆普夫 ,  L·L·克莱恩 ,  A·C·克吕格尔 ,  Z·林 ,  D·L·马迪甘 ,  K·F·麦丹尼尔 ,  S·W·穆克莫雷 ,  H·L·沈 ,  K·D·斯图尔 ,  V·S·斯托尔 ,  孙明华 ,  G·T·王 ,  S·王 ,  徐一波 ,  M·C·杨 ,  赵晨 ,  A·肯尼迪

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07F9/572

Abstract: 本发明公开了用于抑制来自致病微生物的神经氨酸酶,特别是流感神经氨酸酶的式(Ⅰ)化合物。本发明还公开了预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物所致疾病的组合物和方法,制备该化合物的方法和用于这些方法中的合成中间体。