公开(公告)号：CN109053589A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811153808.8

申请日：2018-09-30

Applicant: 浙江师范大学

Inventor： 吕新 ,  童涛 ,  康红兰 ,  李二飞 ,  吴鑫

IPC: C07D239/22

CPC classification number: C07D239/22

Abstract: 本发明涉及一种4‑亚胺基四氢嘧啶‑2‑酮类化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)将炔丙胺、异氰酸酯于溶剂中混合，进行第一反应，得到混合物；(2)向所述混合物依次加入分子筛、催化剂、磺酰基叠氮和有机碱，进行第二反应，得到4‑亚胺基四氢嘧啶‑2‑酮类化合物。该制备方法原料廉价易得、操作便捷、产率较高，可在不同部位引入多种取代基，且后处理较方便，适合工业生产。

公开(公告)号：CN107635972A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201680028214.7

申请日：2016-03-15

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： H.施尔默 ,  P.鲁本鲍尔 ,  B.凯尔 ,  B.奥勒尼克

IPC: C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07C317/32 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D239/22 ,  C07B2200/13 ,  C07C315/00

Abstract: 本发明涉及用于生产式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的新型和改进的方法，以及式(I)的(4S)-4-[4-氰基-2-(甲基磺酰基)苯基]-3，6-二甲基-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2，3，4-四氢嘧啶-5-甲腈的晶形(A)的生产和用途。

公开(公告)号：CN106946793A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710222501.8

申请日：2017-04-07

Applicant: 兰州文理学院

Inventor： 张兴辉 ,  牛腾 ,  刘鹏辉 ,  杨海龙 ,  田永红 ,  林思怡 ,  王亮

IPC: C07D239/22 ,  C07D409/04

CPC classification number: Y02P20/584 ,  C07D239/22 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种合成药物中间体二氢嘧啶酮类化合物的新方法，是以路易斯酸KSF为催化剂，乙酰乙酸乙酯、尿素和芳香醛为原料，在微波辐射作用下，无溶剂一锅法合成二氢嘧啶酮类化合物。该方法与已有文献相比，不仅避免使用昂贵的金属催化剂，节约了成本，而且有效提高了合成二氢嘧啶酮类化合物的效率和产率；采用微波辐射无溶剂合成技术，不仅简化了操作，缩短了反应时间，而且有效避免了反应时间过长及溶剂对环境的污染，绿色环保；催化剂路易斯酸KSF 可以回收重复使用，节约了成本，有利于规模化生产。

公开(公告)号：CN105646370A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610065325.7

申请日：2010-10-15

Applicant: 梅琳塔治疗公司

Inventor： E.M.杜菲 ,  A.巴塔查吉 ,  H.奥多德 ,  M.德维托 ,  Y.杜 ,  S.西尼什塔 ,  Y.唐 ,  B.T.温伯利

IPC: C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  C07D403/12 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

Abstract: 抗微生物化合物和其制备和使用方法。本发明概括地涉及抗微生物化合物领域和制备与使用它们的方法。这些化合物可有效用于治疗、预防人和动物的微生物感染和降低其危险。

公开(公告)号：CN101918369B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN200880116208.2

申请日：2008-09-17

Applicant: 艾伯维巴哈马有限公司

Inventor： P·L·唐纳 ,  J·T·兰多尔夫 ,  A·C·科鲁格 ,  D·A·贝特本纳 ,  D·K·赫琴森 ,  D·刘 ,  Y·刘 ,  K·L·朗格尼克 ,  C·J·马林 ,  J·K·普拉特 ,  T·W·罗克威 ,  K·D·斯特沃特 ,  R·瓦格纳 ,  D·M·巴恩斯 ,  S·陈 ,  T·S·弗兰齐克·II ,  Y·高 ,  A·R·海格特 ,  J·E·亨格维尔德 ,  R·F·亨里 ,  B·J·科特基 ,  X·楼 ,  G·G·Z·张

IPC: C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D239/553 ,  A61K31/513 ,  A61K31/506 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明涉及：(a)抑制HCV的化合物和其盐；(b)用于制备这种化合物和盐的中间体；(c)含有这种化合物和盐的组合物；(d)用于制备这种中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)这种化合物、盐和组合物的使用方法；和(f)包含这种化合物、盐和组合物的试剂盒。该化合物在治疗丙型肝炎病毒中是有用的，且具有如下通式：式(I)

公开(公告)号：CN101671307B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN200910163552.3

申请日：2004-12-13

Applicant: 默沙东公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101541764B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN200780043332.6

申请日：2007-11-21

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： J·K·洛曼 ,  W·格拉姆诺斯 ,  M·普尔 ,  J·迪茨 ,  B·米勒 ,  J·莱茵海默 ,  J·兰纳 ,  M·弗莱度 ,  S·乌尔姆施奈德 ,  T·格尔特

IPC: C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A01N43/54

CPC classification number: C07D239/20 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及新嘧啶基甲基-磺酰胺化合物和它们的N-氧化物、它们的可农用盐和它们的可兽用盐，以及包含至少一种这种化合物作为活性组分的农业组合物，以及它们在防治有害真菌中的用途。本发明还涉及一种防治节肢动物害虫的方法。

公开(公告)号：CN101849953B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201010103976.3

申请日：2001-12-18

Applicant: 株式会社医药分子设计研究所

Inventor： 武藤进 ,  永野辰夫 ,  早乙女智美 ,  板井昭子

IPC: A61K31/695 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/405 ,  A61K31/498 ,  A61K31/403 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/137 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/055 ,  A61K31/357 ,  A61K31/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/17 ,  A61K31/63 ,  A61K31/222 ,  A61K31/427 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P25/28 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/327 ,  A61K31/055 ,  A61K31/12 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/22 ,  C07D241/44 ,  C07D263/48 ,  C07D277/24 ,  C07D285/08 ,  C07D321/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 一种具有NF-κB活化抑制作用的药物，含有下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐作为有效成分(X表示连结基团，A表示氢原子或乙酰基，E表示芳基或杂芳基，环Z表示芳烃或杂芳烃)。

公开(公告)号：CN102046608A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200980120302.X

申请日：2009-05-29

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： H·J·M·吉森 ,  D·J-C·博塞洛特 ,  M·A·J·德克莱恩

IPC: C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及具有TRPA1受体拮抗性质的新颖的式(I)3，4-二氢嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的化学方法，以及它们在治疗与动物特别是人中TRPA1受体的调节相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN101903356A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200880121656.1

申请日：2008-12-09

Applicant: 拜耳先灵制药股份公司

Inventor： F·冯努斯鲍姆 ,  D·卡索斯 ,  S·安劳夫 ,  M·德尔贝克 ,  V·M-J·李 ,  D·梅博姆 ,  K·卢斯蒂格 ,  J·沙姆伯格

IPC: C07D239/22 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及新的4-(4-氰基-2-硫代芳基)二氢嘧啶-2-酮衍生物，它们的制备方法，它们单独地或者结合地用于治疗和/或预防疾病和它们对于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防肺和心血管系统疾病的药物的应用。