公开(公告)号：CN101415709A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780006405.4

申请日：2007-02-16

Applicant: 艾博特公司

Inventor： M·D·科沃特 ,  赵晨 ,  孙明华 ,  L·A·布莱克 ,  郑国柱 ,  R·J·格雷格 ,  G·G·Z·张 ,  A·Y·谢克 ,  娄晓春 ,  R·F·亨利 ,  D·M·巴恩斯 ,  L·科拉奇科夫斯基 ,  A·R·海特 ,  张授真 ,  S·J·维滕伯格 ,  M·G·费克斯

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了八氢－吡咯并[3，4－b]吡咯衍生物或其药学可接受的盐、酯、酰胺、前药或放射标记形式，其中R1是烷基、C3－C5环烷基、或(C3－C5环烷基)甲基；R2a、R2b、R2c、R2d、R2e和R2f各自独立地是氢、甲基或氟甲基；R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地是氢、烷基、氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基，卤素或腈，条件是，当R3a、R3b、R3c和R3d中一个或多个是烷基时，那么R3a、R3b、R3c和R3d中的至少一个是氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基、卤素或腈；L1是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、－C(＝N－O烷基)－、NR4、－C(＝O)NR4－或－NR4C(＝O)－；R4是氢或烷基；Cy1是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；Z是取代基R6或－L3－Cy3表示的基团；L2是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、－C(＝N－O烷基)－、NR5、－C(＝O)NR5－或－NR5C(＝O)－；Cy2是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；R6是氢、酰基、酰氧基、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧羰基、烷氧亚胺基、烷氧基磺酰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、炔基、酰胺基、羧基、氰基、环烷基、氟烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、硝基、烷硫基、氨基、NHR7、NR7R8、－N(R7)C(＝O)R9、－C(＝O)NR7R8或N(R7)SO2(R10)；L3是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、－C(＝N－O烷基)－、NR11、－C(＝O)NR11－或－NR11C(＝O)－；Cy3是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；R7、R8、R9、R10和R11在每次出现时独立地是氢、C1－4烷基、C3－C4环烷基或(C3－C4环烷基)胺；其可用于治疗通过H3配体预防或减缓的病症和疾病。还公开了八氢－吡咯并[3，4－b]吡咯化合物、使用所述化合物的方法、制备它们的组合物、以及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN1328546A

公开(公告)日：2001-12-26

申请号：CN99807610.4

申请日：1999-04-12

Applicant: 艾博特公司

Inventor： C·J·马林 ,  顾禹归 ,  陈慧如 ,  陈元伟 ,  D·A·德格伊 ,  W·J·弗罗斯 ,  V·L·吉兰达 ,  D·J·格伦波弗尼克 ,  W·M·卡迪 ,  D·J·克姆普夫 ,  L·L·克莱恩 ,  A·C·克吕格尔 ,  Z·林 ,  D·L·马迪甘 ,  K·F·麦丹尼尔 ,  S·W·穆克莫雷 ,  H·L·沈 ,  K·D·斯图尔 ,  V·S·斯托尔 ,  孙明华 ,  G·T·王 ,  S·王 ,  徐一波 ,  M·C·杨 ,  赵晨 ,  A·肯尼迪

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07F9/572

Abstract: 本发明公开了用于抑制来自致病微生物的神经氨酸酶,特别是流感神经氨酸酶的式(Ⅰ)化合物。本发明还公开了预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物所致疾病的组合物和方法,制备该化合物的方法和用于这些方法中的合成中间体。