公开(公告)号：CN108137482A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680061468.9

申请日：2016-09-08

Applicant: 莫纳什大学

Inventor： C·波特 ,  J·辛普森 ,  N·特里瓦斯基斯 ,  T·魁奇 ,  S·韩 ,  L·胡

IPC: C07C219/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/222 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K31/485 ,  A61K31/568 ,  C07C233/14 ,  C07C271/24 ,  C07D307/88 ,  C07D489/12 ,  C07J1/00

CPC classification number: A61K47/542 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K31/485 ,  A61K31/568 ,  A61K45/06 ,  C07C219/06 ,  C07C219/08 ,  C07C233/14 ,  C07C235/36 ,  C07C271/24 ,  C07C2602/26 ,  C07D307/88 ,  C07D489/12 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0029

Abstract: 本发明涉及化合物和它们的用途，尤其涉及前药形式的化合物，该化合物促进药用物质转运至淋巴系统且随后增强母体药物的释放。

公开(公告)号：CN107721866A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710901077.X

申请日：2017-09-28

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 谢开龙 ,  王鸿江 ,  孙大召 ,  郭鹏

IPC: C07C227/08 ,  C07C229/48 ,  C12P41/00 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D307/00 ,  C07D303/40 ,  C07D301/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D307/00 ,  C07C227/08 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07D301/02 ,  C07D303/40 ,  C12P41/008 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明公开了一种高纯度依度沙班中间体(1S，3R，4R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷甲酸的制备方法。以式(Ⅳ)所示3-氨基-4-羟基-环己烷羧酸酯为原料，经氨基保护基保护后得到式(Ⅴ)所示3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷羧酸酯，再经酶催化酯化拆分得到光学纯的式(Ⅶ)所示的(1S，3R，4R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷羧酸酯，最后经氢氧化锂水解得到式(Ⅵ)所示的(1S，3R，4R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷甲酸。本发明的方法具有操作简单、绿色环保、选择性高，成本低等优点，可实现大规模工业生产，便于工业推广应用。

公开(公告)号：CN107417549A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710065025.3

申请日：2012-10-22

Applicant: 奥莱松基因组股份有限公司

Inventor： A·奥特加穆诺茨 ,  M·C·T·法伊夫 ,  M·马丁内利佩德蒙泰 ,  M·D·L·A·埃斯蒂亚特马丁内斯 ,  N·瓦尔斯维达尔 ,  G·库斯 ,  J·C·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚

IPC: C07C211/36 ,  C07D277/28 ,  C07D213/38 ,  C07C217/74 ,  C07D207/14 ,  C07C211/42 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07D295/135 ,  C07D231/56 ,  C07D231/12 ,  C07D333/20 ,  C07D213/57 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D213/73 ,  C07D295/26 ,  C07D295/096 ,  C07D213/30 ,  C07C215/64 ,  C07C209/62 ,  C07C213/02 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07C303/40 ,  A61K31/135 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/40 ,  A61K31/27 ,  A61K31/17 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61K31/381 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07C211/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/28 ,  C07C211/37 ,  C07C211/38 ,  C07C211/40 ,  C07C213/00 ,  C07C215/46 ,  C07C215/64 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C273/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/26 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D277/28 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07C211/42

Abstract: 本发明涉及(杂)芳基环丙基胺化合物，特别包括如本文所述和所定义的式I的化合物，且本发明涉及它们在疗法中的用途，包括例如在治疗或预防癌症、神经系统疾病或病症或病毒感染中的用途。

公开(公告)号：CN107011216A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710204575.9

申请日：2017-03-31

Applicant: 泰州新威生物科技有限公司

Inventor： 李国伟

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

CPC classification number: C07C269/06 ,  C07B2200/09 ,  C07C303/28 ,  C07C271/24 ,  C07C309/66

Abstract: 本发明公开了一种反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙酸的制备方法，具体步骤如下：将反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲酸的羧基还原，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇，然后与磺酰氯反应，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷甲醇磺酸酯，后与氰化物发生取代反应，得到反式‑4‑Boc‑氨基环己烷乙氰，最后氰基水解得到目标产物。本发明使用的原料廉价易得，产率高，该生产工艺适宜于大规模生产，可以广泛应用于制药领域。

公开(公告)号：CN105392562B

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201480041309.3

申请日：2014-07-22

Applicant: 昭和电工株式会社

Inventor： 大野胜俊 ,  加藤智光

IPC: B01J31/02 ,  C07C231/10 ,  C07C233/18 ,  C07C269/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C08F20/36 ,  C07B61/00 ,  C07C271/04

CPC classification number: C07C259/04 ,  B01J31/02 ,  B01J31/0209 ,  B01J31/0249 ,  B01J31/0271 ,  B01J2231/643 ,  C07C231/10 ,  C07C233/18 ,  C07C263/12 ,  C07C269/02 ,  C07C271/04 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/14 ,  C08F20/36

Abstract: 一种反应促进剂，是用于分子内具有不直接键合于芳香环的异氰酸酯基的化合物与具有含活性氢基团的化合物的反应的反应促进剂，其包含具有卤代氨基甲酰基的化合物。一种制造方法，其特征在于，是使分子内具有不直接键合于芳香环的异氰酸酯基的化合物与具有含活性氢基团的化合物发生反应，从而制造氨基甲酸酯化合物、硫代氨基甲酸酯化合物、酰胺化合物或脲化合物的方法，使前述反应在前述反应促进剂的存在下进行。

公开(公告)号：CN104169253B

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201280070632.4

申请日：2012-12-26

Applicant: 比皮艾思药物研发有限公司

Inventor： 崔溶文

IPC: C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  A61K31/16 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07C271/02 ,  A61K31/047 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/325 ,  C07C33/26 ,  C07C33/36 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07F7/1804

Abstract: 提供一种苯基氨基甲酸酯化合物、一种用于治疗和/或缓解疼痛的组合物、一种治疗和/或缓解疼痛的方法、以及所述苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐在治疗和/或缓解疼痛中的用途，所述组合物包含所述苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分，所述方法包括向需要疼痛治疗的患者施用所述苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN105008325B

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201480010561.8

申请日：2014-03-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中村嘉孝 ,  道田诚 ,  金田岳志

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C303/34 ,  C07C307/08 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  C07B53/00 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C303/34 ,  C07C303/40 ,  C07C307/08 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D285/14

Abstract: 本发明解决的问题是提供用于有效产生化合物(1)和(1a)的方法，所述化合物是在制备FXa抑制剂(X)和(X‑a)中的重要的中间体化合物。本发明涉及使用立体选择性分子内环化反应产生由式(8d)表示的化合物的方法，和特征在于化合物(8d)的脱磺酰化的用于产生化合物(1f)或其盐或其水合物的方法。在各式中，R4a表示C1‑C6烷基、苄基等。

公开(公告)号：CN105980348A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201580008469.2

申请日：2015-02-13

Applicant: 东亚荣养株式会社

Inventor： 正木秀和 ,  阴山真将

IPC: C07C233/41 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/655 ,  A61P9/06 ,  C07C233/79 ,  C07C247/14 ,  C07C271/24 ,  C07D207/335 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32

CPC classification number: C07C223/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/41 ,  C07C233/79 ,  C07C247/14 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/335 ,  C07D277/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32

Abstract: 本发明提供一种对包括心房颤动在内的心律不齐具有优异的抑制作用、抗病毒作用被分离的作为医药品有用的新型化合物。下述的通式(I)表示的化合物、其药学上允许的盐或者它们的溶剂合物。式中，虚线部分表示单键，双键；R1表示可以具有取代基的C1-6烷基；Q表示氧原子、硫原子或者NR5；R2表示-(C＝O)-R6、-CHR6R7、-CH2OR8；R3、R4相同或不同，表示氨基、叠氮基或者-X-R9；其中，R3、R4中的任一者为氨基。

公开(公告)号：CN105924362A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201610082466.X

申请日：2016-02-05

Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司 ,  复旦大学附属眼耳鼻喉科医院

Inventor： 崔英杰 ,  孔令富 ,  唐方强 ,  冯虓 ,  李华伟 ,  黎奥 ,  何英姿

IPC: C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/74 ,  A61K31/135 ,  A61P27/16

CPC classification number: C07C217/74 ,  C07C45/61 ,  C07C51/09 ,  C07C67/343 ,  C07C67/347 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/00 ,  C07C47/575 ,  C07C69/734 ,  C07C69/757 ,  C07C62/34 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明涉及一种结构如通式(I)所示的芳香环丙基胺类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在制备预防或治疗耳聋的药物中的用途。其中，本发明所涉及的通式(I)中的R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中所定义。

公开(公告)号：CN104136415B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201280070738.4

申请日：2012-12-26

Applicant: 比皮艾思药物研发有限公司

Inventor： 崔溶文

IPC: C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  A61K31/16 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07C271/02 ,  A61K31/047 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/325 ,  C07C33/26 ,  C07C33/36 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07F7/1804

Abstract: 提供一种苯基氨基甲酸酯化合物、一种用于治疗和/或预防中风的组合物、一种治疗和/或预防中风的方法、以及所述苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐在治疗和/或预防中风中的用途，所述组合物包含所述苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分，所述方法包括向需要中风治疗的患者施用所述苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐。