公开(公告)号：CN109415378B

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN201780027084.X

申请日：2017-04-12

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 汪海波 ,  况洪福 ,  张伟 ,  郑晓鹤 ,  朱天民 ,  杨志清

IPC: C07D493/04 ,  C07D491/044 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D277/22 ,  A61K31/427 ,  C07K5/08 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 提供水溶性的通式(I)所示的Epothilone衍生物、制备方法及其中间体，以及它们在制备抑制肿瘤细胞生长的药物中的应用。

公开(公告)号：CN108026091A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680041932.8

申请日：2016-09-14

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 杨志清 ,  张亮 ,  张相洋 ,  施珍娟 ,  赵敏 ,  骆红英

IPC: C07D471/04 ,  A61Q19/00 ,  A61P3/02 ,  A61P31/00 ,  A61P9/10 ,  A23L3/3544 ,  A61K31/4745 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

Abstract: 提供了吡咯并喹啉醌钠盐的晶型I、晶型II、晶型III和晶型IV以及它们的制备方法。还提供了含有上述晶型的药物组合物、化妆品组合物、功能性食品或营养剂。这些晶型在溶解性、晶型稳定性、吸湿性等方面具有优异的性质。

公开(公告)号：CN107949566A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201680006268.3

申请日：2016-11-09

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 汪海波 ,  况洪福 ,  张伟 ,  蔡正江 ,  朱天民 ,  郑晓鹤 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07K5/037 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: A61K31/436

Abstract: 一种如通式I所示的谷胱甘肽修饰的雷帕霉素类水溶性衍生物及其制备方法，其中R1和R2的定义如说明书所述。通式I所示的化合物可用于诱导免疫抑制，治疗移植排斥、实体肿瘤等疾病。

公开(公告)号：CN105949217A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610357110.2

申请日：2016-05-25

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 黄强 ,  杨勇 ,  温伟江 ,  杨志清 ,  孙利生

IPC: C07D493/22

CPC classification number: C07D493/22

Abstract: 本发明涉及一种米尔贝肟中间体II的制备方法，所述方法包括使米尔贝霉素(I)在催化剂和溴化物的存在下，与氧化剂次氯酸盐进行反应，生成米尔贝肟中间体(II)。本发明的方法工艺操作简单，且收率高，成本低，非常适合工业化生产。其中，R＝CH3或者C2H5。

公开(公告)号：CN105859732A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610221284.6

申请日：2016-04-11

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 钟金清 ,  赵旭阳 ,  白骅 ,  杨志清 ,  龚永祥 ,  张鑫龙 ,  朱齐凤 ,  刘伟伟 ,  周亚

IPC: C07D491/056 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物(AD?35)的新的制备方法。以胡椒酸为原料，经过溴代、酯化、氰化、环丙烷内酰胺化、酰胺氮烷基化、脱保护、哌啶氮烷基化和成盐得到式(I)化合物。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117186018B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202311148780.X

申请日：2023-09-07

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 杨志清 ,  刘自兵 ,  杜加秋 ,  许德洲 ,  马永正 ,  戴连科 ,  王遥俊 ,  吴忠伟

IPC: C07D251/26 ,  C07C51/09 ,  C07C59/48 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732

Abstract: 本发明提供海博麦布中间体及其制备方法。本发明在现有技术的基础上进行改良优化，其中涉及羧基化工艺和羧基还原工艺的改进，使得中间体(Z)‑5‑(4‑氟苯基)‑6‑羟基‑己‑4‑烯酸总收率提高75.3％，海博麦布总收率也提升了75.3％。

公开(公告)号：CN114929696A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202080061736.3

申请日：2020-05-21

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 郑剑锋 ,  张亮 ,  赵敏 ,  施珍娟 ,  李旭飞 ,  杨志清

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

Abstract: 式I化合物的晶型A、B、C、D、E、F、G、H及其制备方法，以及各种晶型的医药用途和各方面优异性。

公开(公告)号：CN108026091B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201680041932.8

申请日：2016-09-14

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 杨志清 ,  张亮 ,  张相洋 ,  施珍娟 ,  赵敏 ,  骆红英

IPC: C07D471/04 ,  A61Q19/00 ,  A61P3/02 ,  A61P31/00 ,  A61P9/10 ,  A23L3/3544 ,  A61K31/4745 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

Abstract: 提供了吡咯并喹啉醌钠盐的晶型I、晶型II、晶型III和晶型IV以及它们的制备方法。还提供了含有上述晶型的药物组合物、化妆品组合物、功能性食品或营养剂。这些晶型在溶解性、晶型稳定性、吸湿性等方面具有优异的性质。

公开(公告)号：CN105294426B

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201410251262.5

申请日：2014-06-09

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  张云才 ,  李旭飞 ,  张勇 ,  许德洲 ,  张力 ,  徐肖杰 ,  朱齐凤 ,  王晓明 ,  杨志清 ,  钟泽华

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/367 ,  C07C67/30 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07D205/08

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的氮杂环丁酮化合物的新的制备方法。以式II所示的羧酸酮酯为原料，经过格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，与手性助剂缩合后再与亚胺加成，最后关环，脱保护得到式(I)化合物。该工艺原料易得，合成步骤少，操作简单，收率高，立体选择性好，成本低，可用于工业化生产。

公开(公告)号：CN108349898A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201580083040.X

申请日：2015-10-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 许金溢 ,  张亮 ,  张相洋 ,  王新增 ,  柴健 ,  骆红英 ,  杨志清

IPC: C07D215/227

CPC classification number: C07D215/227

Abstract: 提供了一种富马酸贝达喹啉的晶型I、II和III及其制备方法，该晶型纯度高，理化性质优异，稳定性好。所述制备方法能有效提高产品质量，适用于药物的制备和大规模生产。