公开(公告)号：CN111606828B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN201910132052.7

申请日：2019-02-22

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 李娜 ,  赵旭阳 ,  陈连蔚 ,  张鑫龙 ,  张亮 ,  钟金清 ,  陈磊 ,  龚永祥

IPC: C07C271/64 ,  C07C269/08 ,  A61K31/325 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及(E)‑α,β‑不饱和酰胺化合物的晶型I和晶型II以及它们的制备方法和用途。所述晶型在物理化学稳定性和加工适应性方面均具有优异的性质。

公开(公告)号：CN111065619B

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN201880052484.0

申请日：2018-08-29

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 赵旭阳 ,  白骅 ,  龚永祥 ,  刘礼飞 ,  钟金清 ,  张鑫龙 ,  冯仁田 ,  姬凯歌 ,  丁芳 ,  刘伟伟 ,  李译 ,  陈文 ,  龚佑静 ,  朱勇霖

IPC: C07C225/14 ,  C07C211/02 ,  C07C291/02 ,  C07D263/30 ,  C07D295/088 ,  C07D211/68 ,  C07D207/18 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供一类新的由式I所表示的(E)‑α,β‑不饱和酰胺化合物，还涉及这类化合物的制备方法及其制药用途。所述化合物具有保护神经细胞的作用和免疫调节活性。式I中R1、R2和R3的定义见说明书。

公开(公告)号：CN111065619A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201880052484.0

申请日：2018-08-29

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 赵旭阳 ,  白骅 ,  龚永祥 ,  刘礼飞 ,  钟金清 ,  张鑫龙 ,  冯仁田 ,  姬凯歌 ,  丁芳 ,  刘伟伟 ,  李译 ,  陈文 ,  龚佑静 ,  朱勇霖

IPC: C07C225/14 ,  C07C211/02 ,  C07C291/02 ,  C07D263/30 ,  C07D295/088 ,  C07D211/68 ,  C07D207/18 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供一类新的由式I所表示的(E)-α,β-不饱和酰胺化合物，还涉及这类化合物的制备方法及其制药用途。所述化合物具有保护神经细胞的作用和免疫调节活性。式I中R1、R2和R3的定义见说明书。

公开(公告)号：CN105859732B

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201610221284.6

申请日：2016-04-11

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 钟金清 ,  赵旭阳 ,  白骅 ,  杨志清 ,  龚永祥 ,  张鑫龙 ,  朱齐凤 ,  刘伟伟 ,  周亚

IPC: C07D491/056 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物(AD‑35)的新的制备方法。以胡椒酸为原料，经过溴代、酯化、氰化、环丙烷内酰胺化、酰胺氮烷基化、脱保护、哌啶氮烷基化和成盐得到式(I)化合物。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103524515B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201210226125.7

申请日：2012-07-03

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  钟金清 ,  龚永祥 ,  朱齐凤 ,  刘晓宇 ,  郑晓鹤 ,  刘礼飞

IPC: C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D491/056 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供一类新的苯并间二氧杂环戊烯衍生物以及这类化合物的制备方法。这类由式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可以用于治疗或者预防阿尔茨海默氏症(Alzheimer’s disease)。式(I)中的R1、R2和A的定义见说明书。

公开(公告)号：CN103221384A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201180053249.3

申请日：2011-11-03

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  龚永祥 ,  钟金清 ,  朱齐凤 ,  刘晓宇 ,  刘礼飞 ,  周其贤

IPC: C07C233/65 ,  C07C233/92 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C271/64 ,  C07C269/04 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 提供式（I）所示的苯甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和在制备治疗癌症的药物上的用途，其中式（I）中的基团定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN103086925A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110344421.2

申请日：2011-11-04

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  龚永祥 ,  钟金清 ,  朱齐凤 ,  刘晓宇 ,  刘礼飞 ,  林海鸣

IPC: C07C275/54 ,  C07C273/18 ,  C07D233/32 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4166 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及具有抗癌活性的苯甲酰脲衍生物。本发明也涉及到这类化合物的制备以及这类化合物在制备治疗癌症的药物上的用途。本发明在某些方面体现为，多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂或其代谢物是由式(I)所表示的化合物，或其药学上可接受的盐，或其前药，其中，R1、R2、R3、R4和R5的定义见说明书。

公开(公告)号：CN113880825B

公开(公告)日：2025-03-14

申请号：CN202010625224.7

申请日：2020-07-01

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 郭阳辉 ,  孟力陈 ,  黄贤贵 ,  廖伟伟 ,  龚永祥 ,  徐代旺 ,  胡泰山 ,  陈磊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明涉及(S)‑2‑(6‑氟苯并[d]噁唑‑2‑基)‑6‑甲氧基‑5‑((5‑甲氧基吡啶‑2‑基)甲氧基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸可药用的盐、其制备方法、包含该可药用的盐的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为血管紧张素Ⅱ2型受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：CN110812358A

公开(公告)日：2020-02-21

申请号：CN201810909125.4

申请日：2018-08-10

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 赵旭阳 ,  白骅 ,  刘礼飞 ,  冯仁田 ,  龚永祥 ,  李译 ,  陈文 ,  李琪

IPC: A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14

Abstract: 本发明提供了式(I)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物(AD-35)及其药物组合物在治疗与胃肠蠕动障碍相关疾病中的应用。

公开(公告)号：CN109803967A

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201780053025.X

申请日：2017-09-01

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 季明哲 ,  白骅 ,  刘礼飞 ,  龚永祥 ,  李译 ,  曹启雄 ,  邓永先 ,  柴健 ,  骆红英

IPC: C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明提供一种如式(I)所示的二氢嘧啶类化合物或其可药用盐或互变异构体或对映异构体或非对映异构体，其中R1、R2、R3、R和A如说明书和权利要求所定义。本发明还提供式(I)化合物的制备方法及其用于治疗或者预防乙型肝炎病毒感染的疾病的药物中的用途。