公开(公告)号：CN105859732A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610221284.6

申请日：2016-04-11

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 钟金清 ,  赵旭阳 ,  白骅 ,  杨志清 ,  龚永祥 ,  张鑫龙 ,  朱齐凤 ,  刘伟伟 ,  周亚

IPC: C07D491/056 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物(AD?35)的新的制备方法。以胡椒酸为原料，经过溴代、酯化、氰化、环丙烷内酰胺化、酰胺氮烷基化、脱保护、哌啶氮烷基化和成盐得到式(I)化合物。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105859732B

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201610221284.6

申请日：2016-04-11

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 钟金清 ,  赵旭阳 ,  白骅 ,  杨志清 ,  龚永祥 ,  张鑫龙 ,  朱齐凤 ,  刘伟伟 ,  周亚

IPC: C07D491/056 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物(AD‑35)的新的制备方法。以胡椒酸为原料，经过溴代、酯化、氰化、环丙烷内酰胺化、酰胺氮烷基化、脱保护、哌啶氮烷基化和成盐得到式(I)化合物。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111065619B

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN201880052484.0

申请日：2018-08-29

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 赵旭阳 ,  白骅 ,  龚永祥 ,  刘礼飞 ,  钟金清 ,  张鑫龙 ,  冯仁田 ,  姬凯歌 ,  丁芳 ,  刘伟伟 ,  李译 ,  陈文 ,  龚佑静 ,  朱勇霖

IPC: C07C225/14 ,  C07C211/02 ,  C07C291/02 ,  C07D263/30 ,  C07D295/088 ,  C07D211/68 ,  C07D207/18 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供一类新的由式I所表示的(E)‑α,β‑不饱和酰胺化合物，还涉及这类化合物的制备方法及其制药用途。所述化合物具有保护神经细胞的作用和免疫调节活性。式I中R1、R2和R3的定义见说明书。

公开(公告)号：CN111065619A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201880052484.0

申请日：2018-08-29

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 赵旭阳 ,  白骅 ,  龚永祥 ,  刘礼飞 ,  钟金清 ,  张鑫龙 ,  冯仁田 ,  姬凯歌 ,  丁芳 ,  刘伟伟 ,  李译 ,  陈文 ,  龚佑静 ,  朱勇霖

IPC: C07C225/14 ,  C07C211/02 ,  C07C291/02 ,  C07D263/30 ,  C07D295/088 ,  C07D211/68 ,  C07D207/18 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供一类新的由式I所表示的(E)-α,β-不饱和酰胺化合物，还涉及这类化合物的制备方法及其制药用途。所述化合物具有保护神经细胞的作用和免疫调节活性。式I中R1、R2和R3的定义见说明书。