公开(公告)号：CN105837561B

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201610199890.2

申请日：2014-06-06

Applicant: 上海爱博医药科技有限公司

Inventor： 詹正云

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/14

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了抑制丙肝病毒(HCV)的化合物、药物组合物及其应用。本发明提供了如式Ia或Ib所示的化合物，其立体异构体、互变异构体、酯化或酰胺化的前体药物、药学上可接受的盐。本发明还提供了由所述的如式Ia或Ib所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、酯化或酰胺化的前体药物和药学上可接受的盐中的一种或多种组成的混合物在制备用于抑制HCV的药物中的应用。本发明的化合物能够有效抑制丙型肝炎病毒NS5A，可以用于制备预防和/或治疗丙型肝炎病毒(HCV‑NS5A)感染的疾病的药物，具有良好的市场开发前景。

公开(公告)号：CN109020961A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811070551.X

申请日：2010-05-12

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： C·U·金 ,  郭洪燕 ,  D·卡托 ,  T·A·吉尔士博格 ,  刘洪涛 ,  J·O·林克 ,  M·L·米歇尔 ,  J·P·帕里什 ,  N·斯奎雷斯 ,  孙建宇 ,  J·泰勒 ,  E·M·巴肯 ,  E·加纳雷斯 ,  A·赵 ,  J·J·科泰尔 ,  M·C·德塞 ,  R·L·哈尔科姆 ,  E·S·克里格夫斯基 ,  S·E·拉泽维斯 ,  柳琪 ,  R·麦克曼 ,  边衡正 ,  J·H·索吉尔 ,  J·D·特兰克 ,  W·C·特斯 ,  R·W·维维安 ,  S·D·施罗德 ,  W·J·沃金斯 ,  徐连红 ,  杨征宇 ,  T·凯拉 ,  沈小宁 ,  M·O·H·克拉克 ,  周建宏 ,  M·格劳普 ,  金浩仑 ,  R·麦克法登 ,  M·R·米什 ,  S·E·米托布 ,  B·W·菲利普斯 ,  C·温卡塔拉玛尼

IPC: C07D403/14

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明涉及下式表示的抗病毒化合物、包含这种化合物的组合物、和包括给予这种化合物的治疗方法、以及涉及可用于制备这种化合物的方法和中间体，其中式中基团的定义如说明书所定义。

公开(公告)号：CN105272972B

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201410240925.3

申请日：2014-05-30

Applicant: 上海唐润医药科技有限公司

Inventor： 张所明

IPC: C07D405/14 ,  C07D493/10 ,  C07D491/113 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/14

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/14 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)所示的苯并杂环己二烯衍生物，其中，当A1为O或S时，A2为CR2，A3为C(R7)(R8)；当A2为O或S时，A1为C(R7)(R8)，A3为CR2；当A3为O或S时，A1为C(R7)(R8)，A2为CR2；Z1、Z2独立地为或者与邻位的R1连接共同形成芳环、杂芳环、环烷环、杂环烷环或者为连接键。本发明的苯并杂环己二烯衍生物具有优异的抗丙肝病毒的活性。

公开(公告)号：CN108929329A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201810092333.X

申请日：2018-01-30

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 黄海洪 ,  李鹏 ,  李刚 ,  马辰 ,  张婷婷

IPC: C07D491/113 ,  C07D311/22 ,  C07D405/04 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D335/06 ,  C07D417/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4535 ,  A61P31/06

CPC classification number: A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61P31/06 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10

Abstract: 本发明公开了2-氮杂环-5-三氟甲基-8-硝基苯并(硫代)吡喃-4-酮类化合物、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说，本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中X、Y、R1、R2、n如说明书所述。本发明旨在制备具有抗结核分枝杆菌活性的新化合物，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。

公开(公告)号：CN108148060A

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201711136307.4

申请日：2017-11-16

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  任云 ,  董振文 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  苏东海 ,  刘薇 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D471/10 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/537 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D471/10 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

Abstract: 本申请提供一种取代的杂环化合物及其制备方法和用途。具体地，本申请提供一种取代的杂环化合物、其衍生物、其药物组合物，及其制备方法和在制备治疗神经性疾病的药物中的用途。进一步地，本申请提供一种具有式(A)所示结构的化合物或其衍生物，所述衍生物为其药学可接受的盐、溶剂化物、氮氧化物、前药、异构体或它们的混合物：

公开(公告)号：CN105452213B

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201480024458.9

申请日：2014-03-14

Applicant: 阿尔克梅斯制药爱尔兰有限公司

Inventor： T·A·齐丹 ,  S·邓肯 ,  C·P·亨肯 ,  T·A·韦恩 ,  C·N·萨雷姆

IPC: C07C219/08 ,  C07C229/16 ,  C07C309/18 ,  C07C229/12 ,  A61K31/221

CPC classification number: A61K31/225 ,  C07C219/08 ,  C07C229/16 ,  C07C233/18 ,  C07C233/91 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07D207/06 ,  C07D207/40 ,  C07D209/52 ,  C07D211/06 ,  C07D211/38 ,  C07D295/088 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，及其药物组合物。

公开(公告)号：CN103819459B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201410012469.7

申请日：2010-06-10

Applicant: 艾伯维巴哈马有限公司

Inventor： D.A.德格 ,  W.M.凯蒂 ,  C.W.哈钦斯 ,  P.L.唐纳 ,  A.C.克吕格 ,  C.E.莫特 ,  L.T.奈尔逊 ,  S.V.帕特尔 ,  M.A.马图伦科 ,  R.G.克迪 ,  T.K.金克森 ,  D.K.哈钦森 ,  C.A.弗伦特格 ,  R.沃纳 ,  C.J.马林 ,  M.D.图法诺 ,  D.A.贝特本纳 ,  T.W.罗克维 ,  刘大春 ,  J.K.普拉特 ,  K.萨里斯 ,  K.R.沃勒 ,  S.H.瓦高 ,  J.C.卡利法诺 ,  李文珂 ,  M.E.贝利兹 ,  D.D.凯斯皮 ,  J.T.伦道夫 ,  高忆

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00 ,  C07K5/062 ,  C07F9/6558 ,  C07D491/113 ,  C07K5/078 ,  C07K5/065 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61K31/675 ,  A61K31/438 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/423 ,  A61K38/05 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07F9/65583 ,  C07C33/26 ,  C07C201/06 ,  C07C205/19 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113 ,  C07K5/06

Abstract: 描述了有效抑制丙型肝炎病毒(″HCV″)的复制的化合物。本发明还涉及制备这样的化合物的方法，含有这样的化合物的组合物，和使用这样的化合物来治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：CN106413707A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201580010603.2

申请日：2015-02-25

Applicant: 艾其林医药公司

Inventor： 王秋萍 ,  V·R·加德哈查恩达 ,  G·派斯 ,  桥本彰宏 ,  陈大为 ,  王祥柱 ,  A·阿加瓦尔 ,  M·德施潘德 ,  A·S·法德克 ,  J·A·怀尔斯

IPC: A61K31/401 ,  A61P37/00 ,  A61K31/416

CPC classification number: C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

Abstract: 本发明提供了包含式I或其药学可接受的盐的补体因子D抑制剂化合物、其使用方法及制备的方法或组合物，其中A基团上的R12或R13为酰胺取代基(R32)。本文描述的抑制剂靶向因子D，并在替代补体途径中在早期和必需位点处抑制或调节补体级联，并降低因子D调节经典和凝集素补体途径的能力。本文描述的因子D的抑制剂能够降低补体的过度活化，所述过度活化与某些自身免疫、炎性和神经变性疾病以及缺血-再灌注损伤和癌症相关。

公开(公告)号：CN105968101A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610141716.2

申请日：2016-03-11

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张英俊 ,  谢洪明 ,  方清洪 ,  刘志强 ,  胡柏林 ,  张健存

IPC: C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/113 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/14

CPC classification number: A61K31/4184 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  A61K2300/00 ,  C07D409/14 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明涉及作为丙型肝炎抑制剂的化合物及其在药物中的应用，具体地提供如式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、对映异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染或丙型肝炎疾病。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗HCV感染或丙型肝炎疾病的方法。

公开(公告)号：CN103987700B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201380003951.8

申请日：2013-02-06

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 李心 ,  陈阳 ,  白东栋 ,  董庆

IPC: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

Abstract: 通式I所示的4?喹唑啉胺类衍生物及含有所述衍生物的药物组合物，以及其在制备治疗癌症的药物中的用途。所述的癌症为具有抗药性的癌症，优选对EGFR的可逆抑制剂具有抗药性的癌症，特别优选对吉非替尼、厄洛替尼或拉帕替尼具有抗药性的癌症，或者所述癌症携带EGFR突变。