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公开(公告)号：CN113461622B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110916684.X
申请日：2021-08-11
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(II)的合成方法，以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(Ⅰ)为原料，以氢溴酸作为溴源，双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴，进行溴代反应。在该反应中，溴原子的利用率更高，当生成的高活性单质溴参与反应时，产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低，所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117186018B
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202311148780.X
申请日：2023-09-07
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D251/26 , C07C51/09 , C07C59/48 , C07C67/31 , C07C69/732
Abstract: 本发明提供海博麦布中间体及其制备方法。本发明在现有技术的基础上进行改良优化，其中涉及羧基化工艺和羧基还原工艺的改进，使得中间体(Z)‑5‑(4‑氟苯基)‑6‑羟基‑己‑4‑烯酸总收率提高75.3％，海博麦布总收率也提升了75.3％。
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公开(公告)号：CN101962401B
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN201010268371.X
申请日：2010-09-01
Applicant: 浙江大学 , 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种新的具有生物防治和医疗应用潜在价值的多肽菌素及其制备方法与应用，所述多肽菌素结构如式(I)所示。本发明的有益效果主要体现在：提供了一种毒性低于多粘菌素B、具有生物防治和医疗应用价值的多肽菌素及其制备方法和应用，体外实验表明该化合物对所有测试过的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌均具有显著的抑制作用；盘栽实验表明该化合物对多种真菌性植物病害具有一定的防治作用，特别是对水稻纹枯病的防治效果最为显著。
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公开(公告)号：CN102030819A
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN201010554973.1
申请日：2010-11-22
Applicant: 浙江大学 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07K7/06 , A61K38/08 , A61P31/00 , A01N43/713 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了一种新的具有生物防治和医疗应用潜在价值的多肽菌素及其应用，所述多肽菌素结构如式(I)所示。本发明的有益效果主要体现在：提供了一种毒性低于多粘菌素B、具有生物防治和医疗应用价值的多肽菌素及其制备方法和应用，体外实验表明该化合物对所有测试过的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌均具有显著的抑制作用；盘栽实验表明该化合物对多种真菌性植物病害具有一定的防治作用，特别是对水稻纹枯病的防治效果最为显著。
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公开(公告)号：CN102030819B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201010554973.1
申请日：2010-11-22
Applicant: 浙江大学 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07K7/06 , A61K38/08 , A61P31/00 , A01N43/713 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了一种新的具有生物防治和医疗应用潜在价值的多肽菌素及其应用，所述多肽菌素结构如式(I)所示。本发明的有益效果主要体现在：提供了一种毒性低于多粘菌素B、具有生物防治和医疗应用价值的多肽菌素及其制备方法和应用，体外实验表明该化合物对所有测试过的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌均具有显著的抑制作用；盘栽实验表明该化合物对多种真菌性植物病害具有一定的防治作用，特别是对水稻纹枯病的防治效果最为显著。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101709058B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN200910153060.6
申请日：2009-09-30
Applicant: 浙江大学 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D313/00 , C12P17/08 , A61K31/365 , A61P31/04 , A61P35/00 , C12R1/01
Abstract: 本发明提供了具有药用价值的新化合物及其制备方法，以及能产生该化合物的新菌株。式(I)化合物的筛选和制备方法简述如下：采用特异性引物快速从土壤样品中筛出类芽孢杆菌，利用16S rRNA基因初步鉴定分离菌株；选出潜在的新种资源进行NRPSs/PKSs基因簇部分序列的扩增、测序和比对，分析其代谢产物的多样性；经过大量筛选获得含有新的NRPSs/PKSs基因簇、具有产新抗潜力的菌株F6-B70，然后采用发酵培养基进行发酵，并从菌体细胞和发酵液中抽提活性物质，利用多种提纯技术进行分离纯化，即可得到本发明涉及的式(I)新化合物。该化合物为一种多烯大环内酯类化合物，对耐药葡萄球菌具有显著的抑制作用，同时具有一定的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN101709058A
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200910153060.6
申请日：2009-09-30
Applicant: 浙江大学 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D313/00 , C12P17/08 , A61K31/365 , A61P31/04 , A61P35/00 , C12R1/01
Abstract: 本发明提供了具有药用价值的新化合物及其制备方法，以及能产生该化合物的新菌株。式(I)化合物的筛选和制备方法简述如下：采用特异性引物快速从土壤样品中筛出类芽孢杆菌，利用16S rRNA基因初步鉴定分离菌株；选出潜在的新种资源进行NRPSs/PKSs基因簇部分序列的扩增、测序和比对，分析其代谢产物的多样性；经过大量筛选获得含有新的NRPSs/PKSs基因簇、具有产新抗潜力的菌株F6-B70，然后采用发酵培养基进行发酵，并从菌体细胞和发酵液中抽提活性物质，利用多种提纯技术进行分离纯化，即可得到本发明涉及的式(I)新化合物。该化合物为一种多烯大环内酯类化合物，对耐药葡萄球菌具有显著的抑制作用，同时具有一定的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN117186018A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311148780.X
申请日：2023-09-07
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D251/26 , C07C51/09 , C07C59/48 , C07C67/31 , C07C69/732
Abstract: 本发明提供海博麦布中间体及其制备方法。本发明在现有技术的基础上进行改良优化，其中涉及羧基化工艺和羧基还原工艺的改进，使得中间体(Z)‑5‑(4‑氟苯基)‑6‑羟基‑己‑4‑烯酸总收率提高75.3％，海博麦布总收率也提升了75.3％。
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公开(公告)号：CN112649542B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110046086.1
申请日：2021-01-14
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种分析时间短、灵敏度高、重现性好的法维拉韦中二环己胺的气相检测方法。本发明采用质量百分比浓度单位为g/g的30％氢氧化钠溶液，并加热放置，可排除基质对检测物二环己胺的干扰，线性良好，定量准确；加入30％氢氧化钠溶液可以消除酚羟基对检测物的反应吸附作用，通过样品加碱处理放置后进样，结果准确，重现性好。
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公开(公告)号：CN101962401A
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN201010268371.X
申请日：2010-09-01
Applicant: 浙江大学 , 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种新的具有生物防治和医疗应用潜在价值的多肽菌素及其制备方法与应用，所述多肽菌素结构如式(I)所示。本发明的有益效果主要体现在：提供了一种毒性低于多粘菌素B、具有生物防治和医疗应用价值的多肽菌素及其制备方法和应用，体外实验表明该化合物对所有测试过的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌均具有显著的抑制作用；盘栽实验表明该化合物对多种真菌性植物病害具有一定的防治作用，特别是对水稻纹枯病的防治效果最为显著。
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