公开(公告)号：CN107033163A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201510419712.1

申请日：2015-07-16

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 许金溢 ,  罗恒磊 ,  张亮 ,  张相洋 ,  秦金伟 ,  余丽霞 ,  罗海荣 ,  柴健 ,  杨志清

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了一种依度沙班对苯甲磺酸盐新晶型及其制备方法和应用，该新晶型在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X-射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝3.0±0.2°和4.0±0.2°处有特征峰，该新晶型的制备方法如下：(1)将依度沙班对苯甲磺酸盐晶型I加入含有醇和酯的混合溶剂中，得到混合物A，控制混合物A中的水与依度沙班对苯甲磺酸盐的摩尔比为(1-5):1；(2)加热至依度沙班对苯甲磺酸盐溶解；(3)过滤，将所得滤液降温至10-25℃，同时在降温的过程中搅拌析晶；(4)过滤，即得。本发明的新晶型纯度高，溶解度高，稳定性好，且制备工艺简单，可应用于晶型药物的制备和大规模生产。

公开(公告)号：CN105646345A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610153746.5

申请日：2016-03-16

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 杨志清 ,  许金溢 ,  罗恒磊 ,  张亮 ,  王波 ,  张相洋 ,  成碟 ,  骆红英

IPC: C07D215/54

CPC classification number: C07D215/54 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及博舒替尼的新晶型及其制备方法，所述新晶型分别是晶型A、晶型B和晶型C。本发明的晶型产品纯度高，理化性质优异，稳定性好，结晶方法能有效提高产品质量，能有效应用于药物的制备和大规模生产。

公开(公告)号：CN108349898B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201580083040.X

申请日：2015-10-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 许金溢 ,  张亮 ,  张相洋 ,  王新增 ,  柴健 ,  骆红英 ,  杨志清

IPC: C07D215/227

Abstract: 提供了一种富马酸贝达喹啉的晶型I、II和III及其制备方法，该晶型纯度高，理化性质优异，稳定性好。所述制备方法能有效提高产品质量，适用于药物的制备和大规模生产。

公开(公告)号：CN104892574A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410077142.8

申请日：2014-03-04

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张亮 ,  刘川 ,  许金溢 ,  张昭昭 ,  陈智 ,  柴健 ,  杨志清 ,  罗海荣 ,  张相洋

IPC: C07D401/12 ,  C07C303/44 ,  C07C309/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07B2200/13 ,  C07C303/44 ,  C07C309/04 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及达比加群酯甲磺酸盐新的晶型M和N以及它们的制备方法和用途，其中所述晶型M的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：5.7±0.2°、6.2±0.2°、11.2±0.2°、12.4±0.2°、16.3±0.2°、18.2±0.2°、21.4±0.2°、21.8±0.2°、22.8±0.2°、23.6±0.2°、25.0±0.2°、27.3±0.2°；所述晶型N的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处有特征峰：6.0±0.2°、11.8±0.2°、18.2±0.2°、21.6±0.2°、24.4±0.2°、27.7±0.2°、29.7±0.2°；本发明的晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。

公开(公告)号：CN108349898A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201580083040.X

申请日：2015-10-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 许金溢 ,  张亮 ,  张相洋 ,  王新增 ,  柴健 ,  骆红英 ,  杨志清

IPC: C07D215/227

CPC classification number: C07D215/227

Abstract: 提供了一种富马酸贝达喹啉的晶型I、II和III及其制备方法，该晶型纯度高，理化性质优异，稳定性好。所述制备方法能有效提高产品质量，适用于药物的制备和大规模生产。

公开(公告)号：CN106458975A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580013529.X

申请日：2015-03-04

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张亮 ,  刘川 ,  许金溢 ,  张昭昭 ,  陈智 ,  柴健 ,  杨志清 ,  罗海荣 ,  张相洋

IPC: C07D401/12 ,  C07C303/44 ,  C07C309/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明涉及达比加群酯甲磺酸盐新的晶型M和N以及它们的制备方法和用途，其中所述晶型M的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：5.7±0.2°、6.2±0.2°、11.2±0.2°、12.4±0.2°、18.2±0.2°、21.4±0.2°、21.8±0.2°、23.6±0.2°；所述晶型N的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处有特征峰：6.0±0.2°、11.8±0.2°、18.2±0.2°、21.6±0.2°、24.4±0.2°、27.7±0.2°、29.7±0.2°。本发明的晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。