公开(公告)号：CN114478404A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210262972.2

申请日：2022-03-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 蔡建光 ,  王灵辉 ,  林塘焕 ,  蔡晨鑫 ,  阳凯 ,  孙鹏 ,  陈立茹 ,  吴忠伟 ,  杨志清 ,  杜家秋

IPC: C07D241/24

Abstract: 本发明提供了一种法维拉韦中间体羟基物(式Ⅱ)的纯化方法，所述方法包括：向羟基物(式Ⅱ)溶液中加入有机溶剂A和无机碱水溶液，分液，保留水相；调节水相pH值至酸性，加入有机溶剂B，分液，收集有机相；收集的有机相中加入水，减压浓缩，降温析晶，过滤得羟基物(式Ⅱ)。该纯化方法可以得到高纯度的结晶性羟基物(式Ⅱ)游离碱(非成盐形式)固体，解决了羟基物(式Ⅱ)呈油状物而不易得到固体的问题，其纯度可达99.6％，且收率高(均在70％以上)。同时，该纯化工艺操作简单，便于工业化放大，具有十分良好的产业化前景。

公开(公告)号：CN107522698B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN109641869B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201780052376.9

申请日：2017-08-25

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张亮 ,  杨志清 ,  陈连蔚 ,  贾红岩 ,  吴忠伟

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种来那度胺的新晶型J及其制备方法，以及含有该晶型J的组合物和医药用途。

公开(公告)号：CN109641869A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780052376.9

申请日：2017-08-25

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张亮 ,  杨志清 ,  陈连蔚 ,  贾红岩 ,  吴忠伟

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种来那度胺的新晶型J及其制备方法，以及含有该晶型J的组合物和医药用途。

公开(公告)号：CN108558690B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201810264742.3

申请日：2018-03-28

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 陈连蔚 ,  张亮 ,  王芳 ,  李娜 ,  吴忠伟 ,  陈磊

IPC: C07C227/42 ,  C07C229/22

Abstract: 本发明涉及环丝氨酸酯化物盐酸盐的新晶型及其制备方法。所述晶型在化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。

公开(公告)号：CN102464669A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010546471.4

申请日：2010-11-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 吴忠伟 ,  郭红军 ,  刘自兵

IPC: C07D498/18

Abstract: 本发明涉及一种依维莫司无定形固体及其制备工艺。所述制备工艺包括，将依维莫司溶于醚、滴加烷烃或环烷烃析出无定形固体。

公开(公告)号：CN117186018B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202311148780.X

申请日：2023-09-07

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 杨志清 ,  刘自兵 ,  杜加秋 ,  许德洲 ,  马永正 ,  戴连科 ,  王遥俊 ,  吴忠伟

IPC: C07D251/26 ,  C07C51/09 ,  C07C59/48 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732

Abstract: 本发明提供海博麦布中间体及其制备方法。本发明在现有技术的基础上进行改良优化，其中涉及羧基化工艺和羧基还原工艺的改进，使得中间体(Z)‑5‑(4‑氟苯基)‑6‑羟基‑己‑4‑烯酸总收率提高75.3％，海博麦布总收率也提升了75.3％。

公开(公告)号：CN107793472A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610808039.5

申请日：2016-09-07

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 杨志清 ,  张亮 ,  李娜 ,  张相洋 ,  阳凯 ,  吴忠伟

IPC: C07K9/00 ,  A61K38/14 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K38/14 ,  A61P31/04 ,  C07K9/00 ,  C07K9/008 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明涉及奥利万星二磷酸盐新的晶型A以及它的制备方法和用途。本发明所述晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。

公开(公告)号：CN107522698A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

CPC classification number: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN106831853A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710081498.2

申请日：2017-02-15

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 汪海波 ,  张伟 ,  秦亮 ,  赵洪 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07F7/18

CPC classification number: C07F7/1804

Abstract: 本发明涉及7‑乙基‑10‑O‑叔丁基二苯基硅基喜树碱‑20‑O‑甘氨酸盐酸盐的制备工艺，是对现有工艺的改良和优化，优选步骤①用C1‑C3醇溶解，再滴入水结晶析出，过滤后所得固体经C1‑C3醇的水溶液打浆，步骤②用C1‑C4醇结晶，步骤③用酸的水溶液洗涤，浓缩后重结晶。同时，本发明还保护了新的杂质化合物4和5，及杂质4、杂质5或其盐，杂质8或其盐用于质量检测和控制的用途，本发明工艺的收率和所得产品的纯度更高，工艺简单，可操作性好，更易于工业化放大生产。