公开(公告)号：CN105294426A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410251262.5

申请日：2014-06-09

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  张云才 ,  李旭飞 ,  张勇 ,  许德洲 ,  张力 ,  徐肖杰 ,  朱齐凤 ,  王晓明 ,  杨志清 ,  钟泽华

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/367 ,  C07C67/30 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07D205/08

CPC classification number: C07D205/08 ,  C07C51/367 ,  C07C59/56 ,  C07C67/30 ,  C07C67/327 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的氮杂环丁酮化合物的新的制备方法。以式II所示的羧酸酮酯为原料，经过格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，与手性助剂缩合后再与亚胺加成，最后关环，脱保护得到式(I)化合物。该工艺原料易得，合成步骤少，操作简单，收率高，立体选择性好，成本低，可用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105294426B

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201410251262.5

申请日：2014-06-09

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  张云才 ,  李旭飞 ,  张勇 ,  许德洲 ,  张力 ,  徐肖杰 ,  朱齐凤 ,  王晓明 ,  杨志清 ,  钟泽华

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/367 ,  C07C67/30 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07D205/08

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的氮杂环丁酮化合物的新的制备方法。以式II所示的羧酸酮酯为原料，经过格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，与手性助剂缩合后再与亚胺加成，最后关环，脱保护得到式(I)化合物。该工艺原料易得，合成步骤少，操作简单，收率高，立体选择性好，成本低，可用于工业化生产。