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公开(公告)号：CN107522698B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201610446335.5
申请日：2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN108349898B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201580083040.X
申请日：2015-10-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D215/227
Abstract: 提供了一种富马酸贝达喹啉的晶型I、II和III及其制备方法，该晶型纯度高，理化性质优异，稳定性好。所述制备方法能有效提高产品质量，适用于药物的制备和大规模生产。
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公开(公告)号：CN105777625B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201410814308.X
申请日：2014-12-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D213/81
Abstract: 本发明涉及一种制备4‑（4‑氨基‑3‑氟苯氧基）‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺的方法，该方法包括使4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氟苯酚在无机碱的存在下进行反应。本发明选用无机碱取代现有技术中的叔丁醇钾，有效解决了叔丁醇钾在工业化生产中存在的安全隐患问题，而且，本发明在反应结束后，采用析晶法分离得到反应产物，相比于现有技术采用的萃取、浓缩、柱分离纯化等方法，操作更简单，成本更低，而且环境污染小，收率高，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104892574A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410077142.8
申请日：2014-03-04
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C303/44 , C07C309/04 , A61K31/4439 , A61P7/02
CPC classification number: C07D401/12 , C07B2200/13 , C07C303/44 , C07C309/04 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及达比加群酯甲磺酸盐新的晶型M和N以及它们的制备方法和用途，其中所述晶型M的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：5.7±0.2°、6.2±0.2°、11.2±0.2°、12.4±0.2°、16.3±0.2°、18.2±0.2°、21.4±0.2°、21.8±0.2°、22.8±0.2°、23.6±0.2°、25.0±0.2°、27.3±0.2°；所述晶型N的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处有特征峰：6.0±0.2°、11.8±0.2°、18.2±0.2°、21.6±0.2°、24.4±0.2°、27.7±0.2°、29.7±0.2°；本发明的晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。
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公开(公告)号：CN104169292A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201280071540.8
申请日：2012-05-25
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07H5/04 , C07H5/10 , A61K31/702 , A61P7/02
CPC classification number: C07H15/207 , A61K31/702 , C07H1/00 , C07H5/10 , C07H15/04 , C07H15/18 , C07H15/203
Abstract: 一种化学合成药物中间体的工艺，特别是一种抗凝血药物磺达肝癸钠中间体全保护肝素五糖的合成新工艺及新的中间体被公开，该工艺反应效率高，反应操作简单，反应中间体易纯化，适合全保护肝素五糖工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105801645B
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201410837284.X
申请日：2014-12-29
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H1/06 , A61K31/7072 , A61P31/14
CPC classification number: C07H19/10 , A61P31/14 , C07B2200/13 , C07H1/06 , C07H19/06
Abstract: 本发明涉及一种制备索非布韦晶型6的方法。所述方法操作简单、工艺条件稳定、重现性好、收率高、纯度高，而且中间过程不会形成粘稠胶状物，解决了出料口堵塞的问题，适于工业化大生产，具有很高的经济价值。
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公开(公告)号：CN107033163A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201510419712.1
申请日：2015-07-16
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D513/04 , A61K31/444 , A61P7/02
CPC classification number: C07D513/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种依度沙班对苯甲磺酸盐新晶型及其制备方法和应用，该新晶型在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X-射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝3.0±0.2°和4.0±0.2°处有特征峰，该新晶型的制备方法如下：(1)将依度沙班对苯甲磺酸盐晶型I加入含有醇和酯的混合溶剂中，得到混合物A，控制混合物A中的水与依度沙班对苯甲磺酸盐的摩尔比为(1-5):1；(2)加热至依度沙班对苯甲磺酸盐溶解；(3)过滤，将所得滤液降温至10-25℃，同时在降温的过程中搅拌析晶；(4)过滤，即得。本发明的新晶型纯度高，溶解度高，稳定性好，且制备工艺简单，可应用于晶型药物的制备和大规模生产。
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公开(公告)号：CN103965298B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201410221605.3
申请日：2014-05-23
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及一种采用大孔吸附树脂纯化阿尼芬净的方法，包括(a)取阿尼芬净粗品，上样于大孔吸附树脂；(b)用酸性或中性水溶液洗涤树脂柱，再用体积百分比为0％?50％有机溶剂的酸性水溶液洗涤树脂柱；(c)用体积百分比为40％?80％有机溶剂的酸性水溶液洗脱吸附于树脂上的阿尼芬净，收集洗脱液；(d)合并收集得到的洗脱液，分离得到阿尼芬净。本发明的方法实现了阿尼芬净和关键杂质的有效分离，最后得到符合制剂要求的阿尼芬净纯品，而且本发明的方法操作简单，非常适合商业化生产。
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公开(公告)号：CN105801645A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201410837284.X
申请日：2014-12-29
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07H19/10 , C07H1/06 , A61K31/7072 , A61P31/14
CPC classification number: C07H19/10 , A61P31/14 , C07B2200/13 , C07H1/06 , C07H19/06
Abstract: 本发明涉及一种制备索非布韦晶型6的方法。所述方法操作简单、工艺条件稳定、重现性好、收率高、纯度高，而且中间过程不会形成粘稠胶状物，解决了出料口堵塞的问题，适于工业化大生产，具有很高的经济价值。
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公开(公告)号：CN103254148B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210038198.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/20 , C07D413/06
CPC classification number: C07D263/20 , C07D413/06
Abstract: 一种新的利奈唑胺中间体(S)-2-((3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-噁唑啉)甲基取代物(I)制备方法，以3-氟-4-吗啉苯异氰酸酯(II)和环氧化合物(III)环合得中间体(I)。此工艺路线短，成本低，操作简单，收率高，适合工业化大生产。
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