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公开(公告)号：CN105859732A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610221284.6
申请日：2016-04-11
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D491/056 , C07D491/113
CPC classification number: C07D491/056 , C07D491/113 , Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物(AD?35)的新的制备方法。以胡椒酸为原料，经过溴代、酯化、氰化、环丙烷内酰胺化、酰胺氮烷基化、脱保护、哌啶氮烷基化和成盐得到式(I)化合物。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103086925B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201110344421.2
申请日：2011-11-04
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07C275/54 , C07C273/18 , C07D233/32 , A61K31/17 , A61K31/4166 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及具有抗癌活性的苯甲酰脲衍生物。本发明也涉及到这类化合物的制备以及这类化合物在制备治疗癌症的药物上的用途。本发明在某些方面体现为，多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂或其代谢物是由式(I)所表示的化合物，或其药学上可接受的盐，或其前药，其中，R1、R2、R3、R4和R5的定义见说明书。
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公开(公告)号：CN102448932A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201080035472.0
申请日：2010-08-09
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D205/08 , C07D263/26 , A61K31/397 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/397 , C07D205/08 , C07D263/26
Abstract: 本发明提供了氮杂环丁酮类化合物的制备及医药应用。更具体地，本发明提供氮杂环丁酮化合物及其制备方法，如式(I)所示，其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6的定义如说明书所述。本发明化合物可降低血浆中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，可以作为降低血胆固醇药物。因此本发明化合物可用于治疗或预防动脉粥样硬化、血管功能不良、心力衰竭、冠心痛、心血管病、心肌梗塞、心绞痛、高脂血症和高胆固醇血症等疾病。本发明还提供式(I)化合物的制备方法以及中间体化合物。
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公开(公告)号：CN103221384B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201180053249.3
申请日：2011-11-03
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07C233/65 , C07C233/92 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C271/64 , C07C269/04 , C07C255/57 , C07C253/30 , A61K31/166 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 提供式（I）所示的苯甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和在制备治疗癌症的药物上的用途，其中式（I）中的基团定义如说明书中所述。
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公开(公告)号：CN104395303A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201380033665.6
申请日：2013-07-03
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D491/056 , A61K31/435 , A61K31/4523 , A61P25/00
CPC classification number: C07D491/056 , A61K31/435 , A61K31/4523 , C07D401/06 , C07D491/04 , C07D491/113
Abstract: 本发明提供一类新的苯并间二氧杂环戊烯衍生物以及这类化合物的制备方法。这类由式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可以用于治疗或者预防阿尔茨海默氏症(Alzheimer’s disease)。式(I)中的R1、R2和A的定义见说明书。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118311170A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410461196.8
申请日：2024-04-17
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种药物中N‑亚硝基替加环素的检测方法，所述方法包括:(1)供试品溶液的制备：将供试品溶于稀释剂中，加入甲酸，再用稀释剂稀释配制成供试品溶液；(2)对照品溶液的制备：将N‑亚硝基替加环素对照品溶于稀释剂中，加入甲酸，再用稀释剂稀释配制成线性浓度范围的对照品溶液；(3)采用超高效液相色谱‑质谱联用仪分析检测步骤(1)中的供试品溶液和步骤(2)中的对照品溶液，按照外标法计算得到N‑亚硝基替加环素的含量。本发明所述方法样品前处理简单，灵敏度高，专属性强，方法线性、耐用性好，定量准确。
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公开(公告)号：CN105294426B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201410251262.5
申请日：2014-06-09
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07C59/56 , C07C51/367 , C07C67/30 , C07C69/65 , C07C69/732 , C07C67/343 , C07D205/08
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的氮杂环丁酮化合物的新的制备方法。以式II所示的羧酸酮酯为原料，经过格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，与手性助剂缩合后再与亚胺加成，最后关环，脱保护得到式(I)化合物。该工艺原料易得，合成步骤少，操作简单，收率高，立体选择性好，成本低，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105859732B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201610221284.6
申请日：2016-04-11
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D491/056 , C07D491/113
CPC classification number: C07D491/056 , C07D491/113 , Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物(AD‑35)的新的制备方法。以胡椒酸为原料，经过溴代、酯化、氰化、环丙烷内酰胺化、酰胺氮烷基化、脱保护、哌啶氮烷基化和成盐得到式(I)化合物。该方法起始原料廉价易得，合成路线短，操作简单，可适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103524515B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201210226125.7
申请日：2012-07-03
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D491/056 , C07D491/113 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P25/28
CPC classification number: C07D491/056 , A61K31/435 , A61K31/4523 , C07D401/06 , C07D491/04 , C07D491/113
Abstract: 本发明提供一类新的苯并间二氧杂环戊烯衍生物以及这类化合物的制备方法。这类由式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可以用于治疗或者预防阿尔茨海默氏症(Alzheimer’s disease)。式(I)中的R1、R2和A的定义见说明书。
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公开(公告)号：CN103221384A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201180053249.3
申请日：2011-11-03
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07C233/65 , C07C233/92 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C271/64 , C07C269/04 , C07C255/57 , C07C253/30 , A61K31/166 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 提供式（I）所示的苯甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和在制备治疗癌症的药物上的用途，其中式（I）中的基团定义如说明书中所述。
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