公开(公告)号：CN107602438B

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201710954579.9

申请日：2017-10-13

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  黄高峰 ,  李财龙 ,  刘青 ,  吴凡 ,  吕婷婷

IPC: C07D209/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种芳基偶氮‑色胺衍生物及其制备方法，所述芳基偶氮‑色胺衍生物的结构通式为：；R1为‑COR、‑SO2R，其中R为任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的芳基或任意取代的杂环芳烃；R2为‑H、‑CH3、‑OCH3、‑Cl等。该衍生物可用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN106883230B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201710111873.3

申请日：2017-02-28

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  叶金祥 ,  吴建磊 ,  吕婷婷 ,  李财龙 ,  高瑜

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明发现了一种7‑苯胺苯并吡啶类衍生物及其制备方法，所述的7‑苯胺苯并吡啶类衍生物具有如下结构通式：R1为任意的一种取代酰基，R2为任意的一种取代苯基。采用三环类吡啶并吲哚衍生物为起始原料，用光敏剂进行光催化氧化反应，得到一种较为稳定的过氧化物，最后与取代苯胺在三氟乙酸的作用下反应，可获得目标产物7‑苯胺苯并吡啶类衍生物，该类化合物可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等的药物。

公开(公告)号：CN108586474A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810511453.9

申请日：2018-05-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  陈怡 ,  叶金祥 ,  郭妹 ,  林雨琦 ,  高瑜

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并[5,6][1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物其及制备和应用，所述吲哚类衍生物具有如下结构通式： ；R1包括Me、F、Cl、Br、OMe、t-Bu取代基中的一种；R2包括COOH、NO2、CN、COPh吸电子基团中的一种。所得的苯并[5,6][1,4]二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物能够抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞、人肺癌细胞系A549细胞的生长，制备方法简单，实验条件温和，不要求高温高压、强酸强碱等苛刻条件，且反应收率高。

公开(公告)号：CN108440550A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810567553.3

申请日：2018-06-05

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  刘青 ,  林雨琦 ,  徐得康 ,  叶金祥 ,  高瑜

IPC: C07D491/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物及其制备方法。该合成方法是以四氢-β-咔啉或者四氢-γ-咔啉类衍生物为起始原料，以酞菁亚铁为催化剂，醋酸、甲磺酸和过氧叔丁醇作为反应试剂，在冰浴条件下进行反应。本制备方法反应操作简单、条件温和、易于处理，所用的试剂及仪器皆为实验室常用易得的，具有很强的操作性。根据本路线可以快速大量获得异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物，以供医药研发的使用。

公开(公告)号：CN107805271A

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201710977653.9

申请日：2017-10-19

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  林雨琦 ,  吴凡 ,  徐得康 ,  郭妹 ,  高瑜

IPC: C07J41/00

Abstract: 本发明提供了一种新的合成美她司酮的简便方法，其以米非司酮为起始原料，酞菁亚铁为催化剂，醋酸和过氧叔丁醇作为反应试剂，在常温条件下经两步反应制得美她司酮。该制备方法操作简单，避免使用大量试剂碘，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN107737348A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201711305094.3

申请日：2017-12-11

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  李章翠 ,  张英英 ,  王秀英 ,  文一博 ,  张涛 ,  陈海军

IPC: A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K9/51 ,  A61K47/36 ,  A61K47/61 ,  A61K31/517 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有肺癌靶向性的厄洛替尼修饰的壳聚糖与药物DOX和ICG的自组装纳米制剂。该纳米制剂是先通过化学偶联将肺癌分子靶向药物厄洛替尼连接到经过化学结构改造的壳聚糖上，再用厄洛替尼修饰的壳聚糖自组装包载吲哚菁绿ICG和多柔比星DOX而得到CEDI纳米制剂。本发明制备纳米粒，既利用了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性，又大大提高了厄洛替尼的水溶性和生物利用度；同时利用厄洛替尼的分子靶向作用，可使包载的细胞毒药物和光敏剂选择性靶向到肺癌细胞，降低药物毒副作用；此外该纳米粒还可以同时进行分子靶向治疗、化疗和光动力治疗，并具有近红外荧光成像能力，提高治疗效果。

公开(公告)号：CN107602658A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710978236.6

申请日：2017-10-19

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  孙葛 ,  陈怡 ,  吴建磊 ,  吕婷婷 ,  徐靓 ,  高瑜

IPC: C07J71/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种三氮唑修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所得乌索酸衍生物的结构通式为：，其中，X=O或NH。本发明采用实验室常用试剂为反应试剂进行制备，且产物纯化方法较为简便，有利于实现具有高抗肿瘤活性的三氮唑修饰的乌索酸衍生物的大量制备。

公开(公告)号：CN107162978A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710380435.7

申请日：2017-05-25

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  竺科杰 ,  吴国林 ,  王海霞 ,  周文辉 ,  刘蓉 ,  陈策实

IPC: C07D231/20 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/20

Abstract: 本发明公开了一种1,3,5‑三取代吡唑化合物及其制备方法和应用，所述化合物具体为5‑(3,4‑二氯苯基)‑3‑(4‑(2‑氯乙酰胺基)苯氧基)‑1‑(2‑甲氧基乙基)吡唑，其结构式为：。该化合物突破了传统黏膜相关型淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1（MALT1）抑制剂MI‑2的骨架结构，有望用于制备淋巴癌的靶向治疗药物。

公开(公告)号：CN103724251B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410021907.6

申请日：2014-01-18

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  周小斌 ,  王爱兰 ,  俞雪梅 ,  胡子旋 ,  郑小梅 ,  欧敏锐 ,  高瑜

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向STAT3的小分子化合物及其制备方法和应用，所述的STAT3抑制剂是具有通式I所示的化合物 ，其中R1为5-氯-2-羟基苯基、（E）-3-(6-溴-2-吡啶)-2-氰基或4-（2-苯基喹啉）；R2为氢、C1-C6的直链或支链烷基。该化合物能够显著抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果。

公开(公告)号：CN104352442A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410558220.6

申请日：2014-10-18

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  吴福强 ,  李雅珍 ,  王超群 ,  陈海军

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/567 ,  A61K31/722 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种米非司酮壳聚糖缓释微球制剂及其制备方法，包括药物米非司酮、载体材料壳聚糖以及交联剂，所述米非司酮与所述载体材料的质量比为1:10~2:1，所述载体与交联剂的质量比为1:2~2:1。具体的制备方法为将米非司酮溶解于有机溶剂中并加入一定的表面活性剂，滴加到壳聚糖稀酸溶液中，充分溶胀脱气之后，加到交联剂水溶液中，搅拌一定时间后，离心收集沉淀，洗涤，冻干即得米非司酮壳聚糖微球。本发明所得到的微球粒径均一，具有较高的包封率，并且能提高米非司酮的生物利用度，减少临床给药频次，减少给药量，降低不良反应。此米非司酮壳聚糖微球的制备方法操作简单，易重复，可控性好，具有很好的应用前景。