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公开(公告)号:CN107311948A
公开(公告)日:2017-11-03
申请号:CN201710459168.2
申请日:2017-06-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D249/12
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种MI-2关键中间体及其制备方法。该方法是以3,4-二氯苯甲酸为起始原料,经7步反应得到所述MI-2关键中间体。所涉及的反应操作简单、条件温和、易于处理,所用的试剂及仪器皆为实验室常用易得的,具有很强的操作性。根据本路线可以快速大量获得MALT1抑制剂MI-2及其在乙二醇单甲醚支链区域改造后的类似物,以供医药研发的使用。
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公开(公告)号:CN107698511B
公开(公告)日:2020-05-08
申请号:CN201711087106.X
申请日:2017-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3‑二芳基‑5‑烷氧基吡唑化合物及其制备方法和应用,该化合物具体为1‑(4‑(2‑氯乙酰胺基)苯基)‑3‑(3,4‑二氯苯基)‑5‑(2‑甲氧基乙氧基)吡唑,其结构式为:。本发明以吡唑环替代MALT1抑制剂MI‑2中的三氮唑环,以制得所述化合物,该化合物具有新的母环结构,其类药性评价高,体外抑制淋巴瘤细胞活性好,且合成简单,有望用于制备靶向治疗淋巴癌的药物。
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公开(公告)号:CN108586564A
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201810351400.5
申请日:2018-04-19
Applicant: 福州大学
CPC classification number: C07J71/0005 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,提供了一种C5位取代薯蓣皂苷元衍生物及其制备和应用。以薯蓣皂苷元为原料,通过一步反应制得C5位取代薯蓣皂苷元衍生物:,其中R为OH、SCN、OCN。该方法所用试剂为实验室常用试剂,反应操作简单,条件温和,经纯化可得到大量具有抗癌活性的薯蓣皂苷元衍生物,有望用于治疗肺癌和乳腺癌的药物。
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公开(公告)号:CN107540528A
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201710903875.6
申请日:2017-09-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种脂溶性大黄素衍生物及其制备方法和应用,所述化合物具体结构式为: 。该化合物通过两步反应即可得到,合成方法简单,实验条件温和,不要求高温高压等苛刻条件,收率高。该化合物相较于大黄素(1,3,8-三羟基-6-甲基-9,10-蒽醌),抑制HL60细胞株(人早幼粒白血病细胞)的活性更高,有望用于制备白血病的治疗药物。
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公开(公告)号:CN107445969A
公开(公告)日:2017-12-08
申请号:CN201710457493.5
申请日:2017-06-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/048 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/048 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种三环吲哚衍生物及其制备和应用。所述的三环吲哚衍生物具有如下结构式:或 ;其中,3a处的羟基与8a处的氢同向,R1、R3包括卤素和烷烃取代基;R2为-COR或-SO2R,其中R包括C1-C6烷基、芳基和杂环芳烃。该衍生物的制备方法简便,产率高。且生物实验证实该类化合物具有一定得抗癌活性,因此所得的目标产物具有用于制备抗癌药物的前景。
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公开(公告)号:CN107445969B
公开(公告)日:2019-07-09
申请号:CN201710457493.5
申请日:2017-06-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三环吲哚衍生物及其制备和应用。所述的三环吲哚衍生物具有如下结构式:或;其中,3a处的羟基与8a处的氢同向,R1、R3包括卤素和烷烃取代基;R2为‑COR或‑SO2R,其中R包括C1‑C6烷基、芳基和杂环芳烃。该衍生物的制备方法简便,产率高。且生物实验证实该类化合物具有一定得抗癌活性,因此所得的目标产物具有用于制备抗癌药物的前景。
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公开(公告)号:CN107162978B
公开(公告)日:2019-06-07
申请号:CN201710380435.7
申请日:2017-05-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3,5‑三取代吡唑化合物及其制备方法和应用,所述化合物具体为5‑(3,4‑二氯苯基)‑3‑(4‑(2‑氯乙酰胺基)苯氧基)‑1‑(2‑甲氧基乙基)吡唑,其结构式为:。该化合物突破了传统黏膜相关型淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1(MALT1)抑制剂MI‑2的骨架结构,有望用于制备淋巴癌的靶向治疗药物。
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公开(公告)号:CN108329264A
公开(公告)日:2018-07-27
申请号:CN201810339997.1
申请日:2018-04-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,其公开了一种5-芳基-3-苯氧基-1-氢-吡唑化合物及其制备方法,所述5-芳基-3-苯氧基-1-氢-吡唑化合物的结构通式为:其中Ar为氢、甲基、芳基或取代芳基。该化合物具有一定癌细胞抑制活性,可用于制备抗癌药物。
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