公开(公告)号：CN103724251B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410021907.6

申请日：2014-01-18

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  周小斌 ,  王爱兰 ,  俞雪梅 ,  胡子旋 ,  郑小梅 ,  欧敏锐 ,  高瑜

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向STAT3的小分子化合物及其制备方法和应用，所述的STAT3抑制剂是具有通式I所示的化合物 ，其中R1为5-氯-2-羟基苯基、（E）-3-(6-溴-2-吡啶)-2-氰基或4-（2-苯基喹啉）；R2为氢、C1-C6的直链或支链烷基。该化合物能够显著抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果。

公开(公告)号：CN103724251A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201410021907.6

申请日：2014-01-18

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  周小斌 ,  王爱兰 ,  俞雪梅 ,  胡子旋 ,  郑小梅 ,  欧敏锐 ,  高瑜

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种靶向STAT3的小分子化合物及其制备方法和应用，所述的STAT3抑制剂是具有通式I所示的化合物，其中R1为5-氯-2-羟基苯基、（E）-3-(6-溴-2-吡啶)-2-氰基或4-（2-苯基喹啉）；R2为氢、C1-C6的直链或支链烷基。该化合物能够显著抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和前列腺癌等多种肿瘤细胞的增殖和存活，抑制肿瘤细胞STAT3信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果。

公开(公告)号：CN104262322B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201410463337.6

申请日：2014-09-12

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  郑小梅 ,  王旋旋 ,  胡子旋 ,  高瑜

IPC: C07D335/02

Abstract: 本发明提供了一种制备ML264关键中间体的方法，以四氢噻喃‑4‑酮1,1‑二氧化物为起始原料，经过一步反应合成ML264关键中间体，该方法所用试剂为实验室常用试剂，且反应中关键步骤的还原反应在室温条件下即可进行，因此，本发明所需材料易得、成本低廉，且反应操作简单，易于处理，可以大量获得ML264关键中间体，以供医药研发的使用。

公开(公告)号：CN104262322A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201410463337.6

申请日：2014-09-12

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈海军 ,  郑小梅 ,  王旋旋 ,  胡子旋 ,  高瑜

IPC: C07D335/02

CPC classification number: C07D335/02

Abstract: 本发明提供了一种制备ML264关键中间体的方法，以四氢噻喃-4-酮1,1-二氧化物为起始原料，经过一步反应合成ML264关键中间体，该方法所用试剂为实验室常用试剂，且反应中关键步骤的还原反应在室温条件下即可进行，因此，本发明所需材料易得、成本低廉，且反应操作简单，易于处理，可以大量获得ML264关键中间体，以供医药研发的使用。